申请人:HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
公开号:EP0210412A2
公开(公告)日:1987-02-04
Membrananker-Wirkstoffkonjugate werden beschrieben, bei denen der Wirkstoff an den Membrananker kovalent gebunden ist, welcher eine Verbindung der Formeln
ist, wobei A : Schwefel, Sauerstoff, Disulfid (-S-S-), Methylen (-CH2-) oder -NH- sein kann; n = 0 bis 5; m = 1 oder 2; C* = asymmetrisches Kohlenstoffatom mit R oder S Konfiguration R, R', R" gleich oder unterschiedlich sind und eine Alkyl-, Alkenyl- oder Alkinyl-Gruppe mit 7 bis 25 Kohlenstoffatomen oder Wasserstoff ist, welche gegebenenfalls mit Hydroxy-, Amino-, Oxo-, Acyl-, Alkyl-, oder Cycloalkyl-Gruppen substituiert sein kann und R, und R2 gleich oder ungleich und wie R.R' oder R" definiert bzw. -OR, -OCOR, -COOR, -NHCOR,-CONHR sein kann und X ein Wirkstoff oder eine Spacer-Wirkstoffgruppe ist.
Die Membrananker-Wirkstoffkonjugate steigern die Antikörperbildung.
所述的膜锚-药物共轭物中,活性物质与膜锚共价结合,膜锚为以下式子的化合物
其中 A 是:硫、氧、二硫化物(-S-S-)、亚甲基(-CH2-)或-NH-;n = 0 至 5;m = 1 或 2;C* = 具有 R 或 S 构型的不对称碳原子 R、R'、R "相同或不同,是具有 7 至 25 个碳原子的烷基、烯基或炔基或氢,可选择被羟基、氨基、氧代、酰基、烷基或环烷基取代,R 和 R2 相同或不同,如 R.R'或 R" 或可以是-OR、-OCOR、-COOR、-NHCOR、-CONHR,X 是活性成分或间隔活性成分基团。
膜锚-药物共轭物可增加抗体的形成。