7-Hydroxystaurosporine | 112953-11-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 7-Hydroxystaurosporine
• 英文别名: (2S,3R,4R,6R,18R)-18-hydroxy-3-methoxy-2-methyl-4-(methylamino)-29-oxa-1,7,17-triazaoctacyclo[12.12.2.12,6.07,28.08,13.015,19.020,27.021,26]nonacosa-8,10,12,14,19,21,23,25,27-nonaen-16-one
• CAS: 112953-11-4
• 化学式: C₂₈H₂₆N₄O₄
• 分子量: 482.5
• InChiKey: PBCZSGKMGDDXIJ-HQCWYSJUSA-N

物化性质

• 沸点：
  705.7±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.63±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  二甲基亚砜：>5mg/mL

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  8.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  89.7
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

安全信息

• RTECS号：
  KC6600010

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  以9的产率得到7-Hydroxystaurosporine
  参考文献：
  名称：

  STAUROSPORIN DERIVATIVES

  摘要：

  本发明涉及一种以式(I)表示的新型链霉亲菌素衍生物（其中R1代表氢、低碳基、甲酰基或氨基，R2代表氢、甲酰基、低碳酰基或者是由去除α-氨基酸羧基的羟基部分而形成的基团，该α-氨基酸羧基的氨基部分可以选择性地被保护，X1和X2中的一个代表氢，另一个代表氢、羟基、低碳基氧或低碳基硫，或者X'和X2结合形成氧，但当R1和R2均为氢原子且X1和X2中的一个为氢时，另一个代表的是除氢或羟基以外的基团），以及其药学上可接受的盐。这些化合物能够抑制蛋白激酶C并具有细胞生长抑制活性。

  公开号：

  EP0383919A1

文献信息

• COMPOUNDS AND METHODS FOR TREATMENT AND PREVENTION OF FLAVIVIRUS INFECTION
  申请人：FLORIDA STATE UNIVERSITY RESEARCH FOUNDATION, INC.

  公开号：US20180015153A1

  公开（公告）日：2018-01-18

  The present invention concerns the use of compounds for the treatment or prevention of Flavivirus infections, such as Zika virus infections. Aspects of the invention include methods for treating or preventing Flavivirus virus infection, such as Zika virus infection, by administering a compound or class of compound disclosed herein, such as a niclosamide compound, an emricasan compound, a cyclin-dependent kinase inhibitor, a proteasome inhibitor, or a combination of two or more of the foregoing, to a subject in need thereof; methods for inhibiting Flavivirus infections such as Zika virus infections in a cell in vitro or in vivo; pharmaceutical compositions; packaged dosage formulations; and kits for treating or preventing Flavivirus infections, such Zika virus infections.

  本发明涉及化合物用于治疗或预防黄病毒感染，如寨卡病毒感染。该发明的方面包括通过给予本文所披露的化合物或化合物类别，如尼克洛酰胺化合物、恩米卡珊化合物、细胞周期依赖性激酶抑制剂、蛋白酶体抑制剂或前述两种或更多的组合，治疗或预防黄病毒感染，如寨卡病毒感染的方法；在体外或体内抑制黄病毒感染，如寨卡病毒感染的方法；制药组合；包装剂量配方；以及用于治疗或预防黄病毒感染，如寨卡病毒感染的工具包。
• Substituted benzimidazoles and imidazo-[4,5]-pyridines
  申请人：——

  公开号：US20040214857A1

  公开（公告）日：2004-10-28

  2-Aryl substituted benzimidazoles and imidazo[4,5]pyridines are disclosed as inhibitors of Cds1 and useful as adjuvants to chemotherapy or radiation therapy in the treatment of cancer.

  2-芳基取代苯并咪唑和咪唑[4,5]吡啶被披露为Cds1的抑制剂，并在癌症治疗中作为化疗或放疗的辅助剂。
• Aryl-substituted benzimidazole and imidazopyridine ethers
  申请人：Breitenbucher Guy J.

  公开号：US20060004039A1

  公开（公告）日：2006-01-05

  Aryl substituted benzimidazole and imidazo[4,5]pyridine ethers are described as inhibitors of Cds1 and useful as adjuvants to chemotherapy or radiation therapy in the treatment of cancer.

  芳基取代的苯并咪唑和咪唑[4,5]吡啶醚被描述为Cds1的抑制剂，并在癌症治疗中作为化疗或放疗的辅助剂。
• STAUROSPORIN DERIVATIVES
  申请人：KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD.

  公开号：EP0383919A1

  公开（公告）日：1990-08-29

  Novel staurosporin derivatives represented by formula (I) (wherein R1 represents hydrogen, lower alkyl, formyl or amino, R2 represents hydrogen, formyl, lower alkanoyl or a group formed by removing a hydroxy moiety from the carboxyl group of an a-amino acid whose amino group may optionally be protected, one of X1 and X2 represents hydrogen and the other represents hydrogen, hydroxy, lower alkoxy or lower alkylthio, or X' and X2 are taken together to form oxygen, provided that, when R1 and R2 are both hydrogen atoms and one of X1 and X2 is hydrogen, the other represents a group other than hydrogen or hydroxy) and their pharmacologically acceptable salts are disclosed. These compounds inhibit protein kinase C and have a cell growth inhibiting activity.

  本发明涉及一种以式(I)表示的新型链霉亲菌素衍生物（其中R1代表氢、低碳基、甲酰基或氨基，R2代表氢、甲酰基、低碳酰基或者是由去除α-氨基酸羧基的羟基部分而形成的基团，该α-氨基酸羧基的氨基部分可以选择性地被保护，X1和X2中的一个代表氢，另一个代表氢、羟基、低碳基氧或低碳基硫，或者X'和X2结合形成氧，但当R1和R2均为氢原子且X1和X2中的一个为氢时，另一个代表的是除氢或羟基以外的基团），以及其药学上可接受的盐。这些化合物能够抑制蛋白激酶C并具有细胞生长抑制活性。
• Substituted Benzimidazoles and Imidazo-[4,5]-Pyridines
  申请人：Arienti L. Kristen

  公开号：US20080009493A1

  公开（公告）日：2008-01-10

  2-Aryl substituted benzimidazoles and imidazo[4,5]pyridines are disclosed as inhibitors of Cds1 and useful as adjuvants to chemotherapy or radiation therapy in the treatment of cancer.

  2-芳基取代苯并咪唑和咪唑[4,5]吡啶被披露为Cds1的抑制剂，并可用作辅助化疗或放疗治疗癌症。