Z-苯丙胺酰-精氨酸-7-氨基-4-甲基香豆素盐酸盐 | 65147-22-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: Z-苯丙胺酰-精氨酸-7-氨基-4-甲基香豆素盐酸盐
• 英文名称: Z-FR-AMC
• 英文别名: Z-Phe-Arg-AMC；Z-Phe-Arg-MCA；Cbz-Phe-Arg-AMC；Z-Phe-Arg-7-amido-4-methylcoumarin；Z-Phe-Arg aminomethylcoumarin；N-CBZ-Phe-Arg-AMC；benzyl N-[(2S)-1-[[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-1-[(4-methyl-2-oxochromen-7-yl)amino]-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]carbamate
• CAS: 65147-22-0
• 化学式: C₃₃H₃₆N₆O₆
• 分子量: 612.685
• InChiKey: ZZGDDBWFXDMARY-SVBPBHIXSA-N

物化性质

• 密度：
  1.32±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  45
• 可旋转键数：
  14
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.24
• 拓扑面积：
  187
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  7

安全信息

• WGK Germany：
  3
• 危险性防范说明：
  P261,P264,P270,P271,P280,P301+P312,P302+P352,P304+P340,P305+P351+P338,P330,P332+P313,P337+P313,P362,P403+P233,P405,P501
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

制备方法与用途

生物活性

N-CBZ-Phe-Arg-AMC（Z-FR-AMC）是一种组织蛋白酶底物，可用于评估溶酶体组织蛋白酶的活性。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Z-苯丙胺酰-精氨酸-7-氨基-4-甲基香豆素盐酸盐 在 protease subtilisin encapsulated in capsosomes 作用下， 生成 7-氨基-4-甲基香豆素
  参考文献：
  名称：

  具有“自由漂浮”脂质体小室的脂质体

  摘要：

  脂质体，即含有脂质体小隔间的聚合物胶囊，代表着一种有前途的人造细胞设计新概念。本文报道了可控制亚基位置，在胶囊内部“自由漂浮”和/或与聚合物膜相关的脂质体。这些脂质体的功能通过使用枯草杆菌蛋白酶的温度触发的包封催化得到证明。

  DOI：

  10.1002/adma.201100908

文献信息

• SUBSTITUTED 2,4 DIAMINO-QUINOLINE AS NEW MEDICAMENT FOR FIBROSIS, AUTOPHAGY AND CATHEPSINS B (CTSB), L (CTSL) AND D (CTSD) RELATED DISEASES
  申请人：Genoscience Pharma SAS

  公开号：EP3620164A1

  公开（公告）日：2020-03-11

  The present invention relates to novel 2-primary amino-4-secondary amino-quinoline derivatives, their manufacture, pharmaceutical compositions comprising them and their use as medicaments. The active compounds of the present invention can be useful as a medicament in the treatment and/or the decreasing and/or the prevention of fibrosis and/or fibrosis related diseases, or for use as a medicament in the treatment and/or the decreasing and/or the prevention of the autophagy and/or autophagy related diseases and for the inhibition of the autophagy flux, or for use in the inhibition of cathepsins B (CTSB), L (CTSL) and/or D (CTSD) and/or cathepsins B (CTSB), L (CTSL) and/or D (CTSD) related diseases; with the proviso that said compounds are not to be used for the treatment of any forms of cancers.

  本发明涉及新型2-初级氨基-4-次级氨基喹啉衍生物，其制备方法，包含它们的药物组合物以及它们作为药物的用途。本发明的活性化合物可用作药物治疗和/或减少和/或预防纤维化和/或与纤维化相关疾病，或用作药物治疗和/或减少和/或预防自噬和/或与自噬相关疾病以及抑制自噬通量，或用于抑制蛋白酶B（CTSB）、L（CTSL）和/或D（CTSD）和/或与蛋白酶B（CTSB）、L（CTSL）和/或D（CTSD）相关疾病；但所述化合物不得用于治疗任何形式的癌症。
• Compounds, compositions and methods for treatment of parasitic infections
  申请人：——

  公开号：US20020107266A1

  公开（公告）日：2002-08-08

  Compounds and pharmaceutical compositions useful as anti-parasitic agents agents, particularly in the treatment, prevention or amelioration of one or more symptoms of malaria or Chagas' disease, are provided. In particular, methods of modulating the activity of falcipain or cruzain, preferably inhibiting falcipain or cruzain, with the compounds and compositions are provided.

  提供了作为抗寄生虫药剂的化合物和药物组合物，特别是用于治疗、预防或缓解疟疾或充满病症状之一的药剂。具体而言，提供了利用这些化合物和组合物调节falcipain或cruzain活性的方法，优选抑制falcipain或cruzain的方法。
• Bottom-Up Construction of an Adaptive Enzymatic Reaction Network
  作者：Britta Helwig、Bob van Sluijs、Aleksandr A. Pogodaev、Sjoerd G. J. Postma、Wilhelm T. S. Huck

  DOI：10.1002/anie.201806944

  日期：2018.10.22

  behaviors in nature using reaction networks is an important objective in synthetic biology and systems chemistry. Herein, the first experimental realization of an enzymatic reaction network capable of an adaptive response is reported. The design is based on the dual activity of trypsin, which activates chymotrypsin while at the same time generating a fluorescent output from a fluorogenic substrate. Once activated

  使用反应网络在自然界中再现紧急行为是合成生物学和系统化学的重要目标。在此，报道了能够进行适应性反应的酶促反应网络的第一个实验实现。该设计基于胰蛋白酶的双重活性，该活性激活胰凝乳蛋白酶，同时从荧光底物产生荧光输出。一旦激活，胰凝乳蛋白酶就可以竞争荧光底物并产生非荧光输出，从而抵消胰蛋白酶的输出。可以证明，在输入信号持续存在的情况下，该网络在不平衡条件下会产生瞬态荧光输出。重要的是，与数学模拟一致，
• Natural biflavones as novel inhibitors of cathepsin B and K
  作者：G.-Z. Zeng、X.-L. Pan、N.-H. Tan、J. Xiong、Y.-M. Zhang

  DOI：10.1016/j.ejmech.2006.06.002

  日期：2006.11

  Cathepsin B and K, two important members in lysosomal proteases, involve in many serious human diseases, such as tumor and osteoporosis. In order to find their novel inhibitors, we performed the inhibition assays of cathepsin B and cathepsin K in vitro, randomly screened compounds from plants, and found six biflavones, named AMF1-5 and HIF, can potently inhibit cathepsin B and cathepsin K, especially

  组织蛋白酶B和K，溶酶体蛋白酶的两个重要成员，涉及许多严重的人类疾病，例如肿瘤和骨质疏松症。为了找到它们的新型抑制剂，我们在体外进行了组织蛋白酶B和组织蛋白酶K的抑制试验，从植物中随机筛选了化合物，发现了6种双黄酮，分别称为AMF1-5和HIF，可以有效地抑制组织蛋白酶B和组织蛋白酶K，特别是AMF4和HIF对组织蛋白酶B的IC（50）为0.62和0.58 microM。它们是组织蛋白酶B和K的新型抑制剂。抑制作用和灵活对接研究表明，这些双黄酮是组织蛋白酶B的可逆抑制剂，其结合模式和相互作用方式组织蛋白酶B使它们对组织蛋白酶B内肽酶更具特异性。
• Vaccine
  申请人：GlaxoSmithKline Biologicals SA

  公开号：EP1927598A1

  公开（公告）日：2008-06-04

  The present invention relates to codon optimised polynucleotides which are efficiently expressed in mammalian cells and encode insect proteins from Dermaphagoides dust mite. In particular, the optimised codon polynucleotides encode a protein from Dermaphagoides pteronyssinus, such as DerP1 or proDerP1. The present invention also provides methods of preparing pharmaceutical compositions comprising the expression of the codon optimised polynucleotides, and vectors and transformed host cells comprising them.

  本发明涉及经过密码子优化的多核苷酸，这些多核苷酸可在哺乳动物细胞中高效表达，并编码来自 Dermaphagoides 尘螨的昆虫蛋白质。特别是，优化密码子多核苷酸编码来自 Dermaphagoides pteronyssinus 的蛋白质，如 DerP1 或 proDerP1。本发明还提供了制备包含表达密码子优化多核苷酸的药物组合物的方法，以及包含它们的载体和转化宿主细胞。