MK886 | 118415-57-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: MK886
• 英文别名: 1-(p-Chlorobenzyl)-α,α-dimethyl-5-isopropyl-3-(n-butylthio)indole-2-propanoic acid；L-663536；99U9GL8Gbl；3-[3-butylsulfanyl-1-[(4-chlorophenyl)methyl]-5-propan-2-ylindol-2-yl]-2,2-dimethylpropanoic acid
• CAS: 118415-57-9
• 化学式: C₂₇H₃₄ClNO₂S
• 分子量: 472.091
• InChiKey: VFMGWQLOCZBFCK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  7.8
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  67.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-(4-氯苄基)-1-[4-(异丙基)苯基]肼,盐酸盐 、 methyl 2,2,dimethyl-4-oxo-5-n-butylthiopentanoate 生成 MK886
  参考文献：
  名称：

  3-hetero-substituted-n-benzyl-indoles and prevention of leucotriene

  摘要：

  具有以下化学式的化合物：##STR1## 是白三烯生物合成的抑制剂。这些化合物可用作抗哮喘、抗过敏、抗炎和细胞保护剂。它们还可用于治疗腹泻、高血压、心绞痛、血小板聚集、脑痉挛、早产、自然流产、经期疼痛和偏头痛。

  公开号：

  US05081138A1

文献信息

• Treatment of Pulmonary Hypertension with Leukotriene Inhibitors
  申请人：THE BOARD OF TRUSTEES OF THE LELAND STANFORD JUNIOR UNIVERSITY

  公开号：US20130251787A1

  公开（公告）日：2013-09-26

  Pulmonary arterial hypertension (PAH) can be prevented in persons susceptible to the diseases and PAH patients can be treated by administering an effective dose of a leukotriene inhibitor. Suitable inhibitors include leukotriene A 4 hydrolase (LTA 4 H) inhibitors, leukotriene B 4 receptor (BLT1/BLT2) antagonists, 5-lipoxygenase (5-LO) inhibitors, and 5-lipoxgygenase activating protein (FLAP) inhibitors.

  肺动脉高压（PAH）可以在易患该病的人群中预防，并且可以通过给予有效剂量的白细胞三烯抑制剂来治疗PAH患者。合适的抑制剂包括白细胞三烯A4水解酶（LTA4H）抑制剂、白细胞三烯B4受体（BLT1/BLT2）拮抗剂、5-脂氧合酶（5-LO）抑制剂和5-脂氧合酶激活蛋白（FLAP）抑制剂。
• 2, 4-PYRIMIDINEDIAMINE COMPOUNDS AND PRODRUGS THEREOF AND THEIR USES
  申请人：Yu Jiaxin

  公开号：US20110251177A1

  公开（公告）日：2011-10-13

  The present disclosure provides biologically active 2,4-pyrimidinediamine compounds of formulae (I) and (II): and salts thereof, compositions comprising these compounds, and methods of using these compounds in a variety of applications.

  本公开提供生物活性的2,4-嘧啶二胺化合物，其分别具有以下式子（I）和（II）：以及它们的盐、包含这些化合物的组合物，以及这些化合物在各种应用中的使用方法。
• CCL5 inhibitors
  申请人：AFECTA PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：US10940132B2

  公开（公告）日：2021-03-09

  Compounds, pharmaceutically acceptable salts, esters, prodrugs, and pharmaceutical compositions thereof are disclosed that are useful for inhibition of the biological activity of CCL5 on mammalian cells, as well as methods of treatment for diseases involving the increased biological activity of CCL5.

  所公开的化合物、药学上可接受的盐、酯、原药及其药物组合物有助于抑制 CCL5 在哺乳动物细胞上的生物活性，以及治疗涉及 CCL5 生物活性增加的疾病的方法。
• CCL2 inhibitors
  申请人：LAPKO INC.

  公开号：US11130729B2

  公开（公告）日：2021-09-28

  Compounds, pharmaceutically acceptable salts, and pharmaceutical compositions thereof are disclosed that are useful for inhibition of the biological activity of CCL2, as well as methods of treatment for diseases involving the biological activity of CCL2.

  本文公开了可用于抑制 CCL2 生物活性的化合物、药学上可接受的盐及其药物组合物，以及涉及 CCL2 生物活性的疾病的治疗方法。
• Method for assaying compounds or agents for ability to decrease the activity of microsomal prostaglandin E synthase or hematopoietic prostaglandin D synthase
  申请人：Aventis Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US20040082021A1

  公开（公告）日：2004-04-29

  Provided herein is a novel and useful method for evaluating the ability of compounds or agents to decrease the activity of microsomal prostaglandin E synthase or hematopoietic prostaglandin D synthase to produce their respective prostaglandin products.

  本文提供了一种新颖而有用的方法，用于评估化合物或制剂降低微粒体前列腺素 E 合酶或造血前列腺素 D 合酶产生各自的前列腺素产物的活性的能力。