2-amino-N-(2-nitrophenyl)acetamide | 24715-20-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 2-amino-N-(2-nitrophenyl)acetamide
• 英文别名: Glycin-<2-nitro-anilid>
• CAS: 24715-20-6
• 化学式: C₈H₉N₃O₃
• mdl: MFCD12145784
• 分子量: 195.178
• InChiKey: YLOOYNJUAMLMAA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.125
• 拓扑面积：
  101
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-amino-N-(2-nitrophenyl)acetamide 在 1,3-双[3,5-双(三氟甲基)苯基]硫脲 、 magnesium sulfate 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  甘氨酸邻硝基苯胺席夫碱的布朗斯台德碱催化顺式选择性直接羟醛反应合成β-羟基α-氨基酸

  摘要：

  在这里，我们报告了在 Brønsted 碱 (BB) 催化下从甘氨酸亚胺衍生物合成 β-羟基 α-氨基酸的高度对映选择性和顺选择性合成。该方法的关键是使用二苯甲酮衍生的甘氨酸邻硝基苯胺亚胺作为亲核试剂，其中邻硝基苯胺框架提供了一个有效的氢键平台，可解释亲核试剂的反应性和非对映选择性。

  DOI：

  10.1021/acs.joc.1c00406
• 作为产物：
  描述：

  2-硝基苯胺 在 吡啶 、 碳酸氢钠 、 三氯氧磷 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 2-amino-N-(2-nitrophenyl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  甘氨酸邻硝基苯胺席夫碱的布朗斯台德碱催化顺式选择性直接羟醛反应合成β-羟基α-氨基酸

  摘要：

  在这里，我们报告了在 Brønsted 碱 (BB) 催化下从甘氨酸亚胺衍生物合成 β-羟基 α-氨基酸的高度对映选择性和顺选择性合成。该方法的关键是使用二苯甲酮衍生的甘氨酸邻硝基苯胺亚胺作为亲核试剂，其中邻硝基苯胺框架提供了一个有效的氢键平台，可解释亲核试剂的反应性和非对映选择性。

  DOI：

  10.1021/acs.joc.1c00406

文献信息

• Aryloxy-Substituted Benzimidazole Derivatives
  申请人：Hashimoto Noriaki

  公开号：US20080125429A1

  公开（公告）日：2008-05-29

  A glucokinase activator is provided; and a treatment and/or a preventive for diabetes, or a treatment and/or a preventive for diabetes such as retinopathy, nephropathy, neurosis, ischemic cardiopathy, arteriosclerosis, and further a treatment and/or a preventive for obesity are provided. The invention relates to a compound of a formula (I): [wherein R 1 and R 2 represent a hydrogen, etc.; R 3 represents a hydrogen atom, a halogen atom, etc.; R 4 each independently represents a hydrogen atom, a lower alkyl group, etc.; Q represents a carbon atom, a nitrogen atom or a sulfur atom (the sulfur atom may be mono- or di-substituted with an oxo group); R 5 and R 6 each represent a hydrogen atom, a lower alkyl group, etc.; X 1 , X 2 , X 3 and X 4 each independently represent a carbon atom or a nitrogen atom; Z represents an oxygen atom, a sulfur atom or a nitrogen atom; Ar represents an aryl or heteroaryl group optionally mono to tri-substituted with a group selected from the substituent group β; ring A represents a 5- or 6-membered nitrogen-containing heteroaromatic group; m indicates an integer of from 1 to 6; n indicates an integer of from 0 to 3; p indicates an integer of from 0 to 2 (provided that at least two of X 1 to X 4 are carbon atoms); q indicates 0 or 1] or its pharmaceutically-acceptable salt, which has an effect of glucokinase activation and is useful as a treatment for diabetes.

  本发明提供了一种葡萄糖激酶激活剂；以及用于糖尿病的治疗和/或预防，或用于糖尿病如视网膜病变、肾病、神经病、缺血性心脏病、动脉硬化等的治疗和/或预防，以及用于肥胖症的治疗和/或预防。本发明涉及一种化合物的公式(I)：[其中R1和R2分别表示氢等；R3表示氢原子、卤原子等；R4各自独立地表示氢原子、低级烷基等；Q表示碳原子、氮原子或硫原子（硫原子可以是单取代或双取代的氧基）；R5和R6各自表示氢原子、低级烷基等；X1、X2、X3和X4各自独立地表示碳原子或氮原子；Z表示氧原子、硫原子或氮原子；Ar表示芳基或杂环芳基，可选择性地单取代至三取代于β取代基；环A表示一个含氮的5-或6成员杂芳基；m表示1至6的整数；n表示0至3的整数；p表示0至2的整数（前提是X1至X4中至少有两个是碳原子）；q表示0或1]或其药学上可接受的盐，具有葡萄糖激酶激活的作用，并且可用作糖尿病的治疗。
• Heterocycle-substituted benzimidazole derivative
  申请人：Ogino Yoshio

  公开号：US20100087360A1

  公开（公告）日：2010-04-08

  A compound represented by the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: (I) wherein X 1 to X 4 independently represent a carbon atom or the like; the ring A represents a 5- to 6-membered heteroaryl having 1 to 4 heteroatoms independently selected from the group consisting of a nitrogen atom, a sulfur atom and an oxygen atom; X 5 represents an oxygen atom or the like; X represents a carbon atom or the like; Het represents a 5- or 6-membered aliphatic heterocycle; R 1 represents an aryl or the like; R 2 represents a formyl group or the like; and R 3 represents a —C 1-6 alkyl or the like. The compound or salt has a glucokinase activation effect and is useful as a therapeutic agent for diabetes.

  化合物的化学式为(I)或其药学上可接受的盐：(I)其中X1至X4分别代表碳原子或类似物；环A代表具有1至4个杂原子的5-至6成员杂芳基，所述杂原子独立地选自氮原子、硫原子和氧原子的群；X5代表氧原子或类似物；X代表碳原子或类似物；Het代表5-或6成员脂肪族杂环；R1代表芳基或类似物；R2代表甲酰基或类似物；R3代表—C1-6烷基或类似物。该化合物或盐具有葡萄糖激酶激活作用，并可用作糖尿病治疗剂。
• Recombinant preparation of calcitonin fragments and use thereof in the preparation of calcitonin and related analogs
  申请人：Bio Nebraska, Inc.

  公开号：US20010031856A1

  公开（公告）日：2001-10-18

  A process for the recombinant preparation of a calcitonin fragment and the use of the fragment in the preparation of calcitonin and related analogs is provided. The process includes recombinantly forming a fusion protein which includes the calcitonin fragment linked to a carbonic anhydrase. The recombinantly formed fusion protein is subsequently cleaved to produce a polypeptide which includes the calcitonin fragment. A method for producing a calcitonin carba analog which includes condensing a desaminononapeptide with the recombinantly formed calcitonin fragment is also provided.

  本发明提供了一种重组制备降钙素片段的方法，以及将该片段用于制备降钙素及相关类似物的方法。该工艺包括重组形成一种融合蛋白，其中包括与碳酸酐酶连接的降钙素片段。重组形成的融合蛋白随后被裂解，产生包括降钙素片段的多肽。此外，还提供了一种生产降钙素卡巴类似物的方法，该方法包括将去氨基肽与重组形成的降钙素片段缩合。
• Peptide amidation process
  申请人：Holmquist Barton

  公开号：US20050287632A1

  公开（公告）日：2005-12-29

  The invention provides a process for amidating a desired peptide comprising cleaving a substrate polypeptide at a X 1 -cysteine sequence, wherein X1 is the amino acid at the peptide carboxyl-terminus and cysteine is the first amino acid of a palladium cleavage site comprising the sequence cysteine-X2-X3, wherein X2 is any amino acid, X3 is an amino acid selected from the group consisting of cysteine, histidine, or methionine, and wherein the carboxylterminus of the peptide is amidated upon cleavage at the X1-cysteine sequence.

  本发明提供了一种酰胺化所需多肽的工艺，包括在 X 1 -半胱氨酸序列裂解底物多肽，其中X1是多肽羧基末端的氨基酸，半胱氨酸是钯裂解位点的第一个氨基酸，该位点包括半胱氨酸-X2-X3序列，其中X2是任何氨基酸，X3是选自半胱氨酸、组氨酸或蛋氨酸组成的组的氨基酸，在X1-半胱氨酸序列裂解时，多肽的羧基末端被酰胺化。
• Koenig,W.; Geiger,R., Chemische Berichte, 1973, vol. 106, p. 3626 - 3635
  作者：Koenig,W.、Geiger,R.

  DOI：——

  日期：——