5-Fluoro-3-(1-(2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)ethyl)-4-piperidinyl)-1H-indole | 182564-47-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 5-Fluoro-3-(1-(2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)ethyl)-4-piperidinyl)-1H-indole
• 英文别名: 5-fluoro-3-[1-[2-(1-methylpyrazol-4-yl)ethyl]piperidin-4-yl]-1H-indole
• CAS: 182564-47-2
• 化学式: C₁₉H₂₃FN₄
• 分子量: 326.4
• InChiKey: RFIDURCIAHBFRJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  36.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

文献信息

• Use of tachykinin antagonists in combination with serotonin agonists or serotonin reuptake inhibitors for the manufacture of a medicament for the treatment of allergic rhinitis
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP0747049A1

  公开（公告）日：1996-12-11

  This invention provides methods for the treatment or amelioration of the symptoms of the common cold or allergic rhinitis which comprises administering to a mammal in need thereof a combination of a tachykinin receptor antagonist and either a serotonin agonist or a selective serotonin reuptake inhibitor. This administration may be concurrent or sequential, with either of the two activities being administered first.

  这项发明提供了治疗普通感冒或过敏性鼻炎症状的方法，包括向需要的哺乳动物施用一种缓释肽受体拮抗剂和5-羟色胺激动剂或选择性5-羟色胺再摄取抑制剂的组合。这种给药可以同时进行或顺序进行，两种活性中的任何一种都可以首先给予。
• SUBSTITUTED 1,2,3,4-TETRAHYDRO-2-DIBENZOFURANAMINES AND 2-AMINOCYCLOHEPTA(b)BENZOFURANS
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP0929299A1

  公开（公告）日：1999-07-21
• EP0929299A4
  申请人：——

  公开号：EP0929299A4

  公开（公告）日：2000-12-20
• [EN] 5-HT1F MEDIATED INHIBITION OF NEUROGENIC MENINGEAL EXTRAVASATION<br/>[FR] INHIBITION INDUITE PAR 5-HTlF DE L'EXTRAVASATION MENINGIENNE NEUROGENE
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：WO1996011006A1

  公开（公告）日：1996-04-18

  (EN) The present invention provides a method for the treatment of migraine and associated disorders which relies on a novel mechanism of action. By treating a migraineur with compounds or compositions which are selective agonists of 5-HT1F receptors relative to other serotonin receptors which produce unwanted effects like vasoconstriction, the neurogenic meningeal extravasation which leads to the pain of migraine is inhibited and the physiological liabilities of compounds exhibiting vasoconstriction or other side effects are avoided.(FR) L'invention concerne une méthode de traitement de la migraine et des troubles associés qui repose sur un nouveau principe d'action. On inhibe l'extravasation méningienne neurogène qui induit la migraine et on empêche les prédispositions physiologiques des composés induisant la vasoconstriction ou d'autres effets secondaires en traitant un migraineux avec des composés ou des compositions constituant des agonistes sélectifs des récepteurs 5-HTlF par rapport à d'autres récepteurs de la sérotonine qui produisent des effets indésirables tels que la vasoconstriction.
• [EN] METHODS OF TREATING OR PREVENTING PSYCHIATRIC DISORDERS<br/>[FR] PROCEDE DE TRAITEMENT OU DE PREVENTION DE TROUBLES PSYCHIATRIQUES
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：WO1996024353A1

  公开（公告）日：1996-08-15

  (EN) This invention provides methods for the treatment or prevention of psychiatric disorders which comprises administering to a mammal in need thereof a combination of a tachykinin receptor antagonist and either a serotonin agonist or a selective serotonin reuptake inhibitor. This administration may be concurrent or sequential, with either of the two activities being administered first. The psychiatric disorders which may be treated by the methods of the present invention include panic disorder, panic attack, depression, anxiety, obsessive-compulsive disorder, post-traumatic stress disorder, borderline personality disorder, agoraphobia, attention deficit hyperactivity disorder, disruptive behavior disorder, intermittent explosive disorder, and borderline personality disorder.(FR) Cette invention concerne des procédés de traitement ou de prévention de troubles psychiatriques, lesquels procédés consistent à administrer à un mammifère qui en a besoin, une combinaison se composant, d'une part, d'un antagoniste de récepteur de tachykinine et, d'autre part, soit d'un antagoniste de sérotonine, soit d'un inhibiteur sélectif de réabsorption de sérotonine. Cette administration peut être effectuée de manière concomitante ou régulière, l'un ou l'autre des deux éléments pouvant être administré en premier. Les troubles psychiatriques qu'il est possible de traiter par les procédés décrits dans la présente invention comprennent: les troubles de panique, les crises de panique, la dépression, l'anxiété, les troubles liés à la névrose obsessionnelle, les troubles liés au stress post-traumatique, les états limites de troubles de la personnalité, l'agoraphobie, les troubles d'hyperactivité du déficit de l'attention, les troubles de comportement perturbateur, les troubles explosifs intermittents, et les états limites de troubles de la personnalité.