3,3-dimethyl-L-proline | 204267-20-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 3,3-dimethyl-L-proline
• 英文别名: 3,3-dimethyl-D,L-proline；(2S)-3,3-dimethylpyrrolidine-2-carboxylic acid
• CAS: 204267-20-9
• 化学式: C₇H₁₃NO₂
• 分子量: 143.186
• InChiKey: JQFLYFRHDIHZFZ-RXMQYKEDSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.5
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.86
• 拓扑面积：
  49.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3,3-dimethylproline hydrochloric acid salt 在 乙酸铵 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 以10.7 mg的产率得到3,3-dimethyl-L-proline
  参考文献：
  名称：

  2-氰基-3,3-二甲基-1-吡咯烷甲酸苄酯，一种多功能中间体，可合成3,3-二甲基脯氨酸衍生物

  摘要：

  外消旋腈（±）-9的合成分四个步骤完成，已知吡咯烷酮5的总收率为58％。腈（±）-9通过制备型手性HPLC拆分得到光学纯的腈（+）- 9和（-）- 9，从中得到3,3-二甲基脯氨酸（+）- 1和（-）- 1和3，可以以几乎定量的产率获得3-二甲基脯氨酰胺（+）- 2和（-）- 2，而不会损失光学纯度。分辨出的脯氨酸和脯氨酰胺的绝对构型是通过与已知的绝对立体化学的中间体相关来确定的。

  DOI：

  10.1021/jo7027163

文献信息

• Imaging compounds, methods of making imaging compounds, methods of imaging, therapeutic compounds, methods of making therapeutic compounds, and methods of therapy
  申请人：Chen Xiaoyuan

  公开号：US20080267882A1

  公开（公告）日：2008-10-30

  Embodiments of the present disclosure provide for RGD compounds that include a multimeric RGD (arginine-glycine-aspartic acid (Arg-Gly-Asp)) peptide, methods of making the RGD compound, pharmaceutical compositions including RGD compound, methods of using the RGD compositions or the pharmaceutical compositions including RGD compositions, methods of diagnosing and/or targeting angiogenesis related disease and related biological events, kits for diagnosing and/or targeting angiogenesis related disease and related biological events, and the like. In addition, the present disclosure includes compositions used in and methods relating to non-invasive imaging (e.g., positron emission tomography (PET) imaging) of the RGD compounds in vivo.

  本公开的实施例提供了包括多聚体RGD（精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸（Arg-Gly-Asp））肽的RGD化合物，制备RGD化合物的方法，包括RGD化合物的药物组合物，使用RGD组合物或包括RGD组合物的药物组合物的方法，诊断和/或靶向血管生成相关疾病和相关生物事件的方法，用于诊断和/或靶向血管生成相关疾病和相关生物事件的试剂盒等。此外，本公开还包括用于体内非侵入性成像（例如正电子发射断层扫描（PET）成像）的RGD化合物的成分和方法。
• Thrombin inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20020119992A1

  公开（公告）日：2002-08-29

  Compounds of the invention are useful in inhibiting thrombin and associated thrombotic occlusions having the following structure: 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof, e.g. where R 3 is —CH 2 NH 2 , —CH 2 CH 2 NH 2 , or —CH 2 NHC(O)OC(CH 3 ) 3 .

  该发明的化合物在抑制凝血酶和相关血栓闭塞方面具有以下结构： 1 或其药用可接受的盐，例如其中R 3 为—CH 2 NH 2 ，—CH 2 CH 2 NH 2 ，或—CH 2 NHC(O)OC(CH 3 ) 3 。
• [EN] PROTEASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA PROTEASE
  申请人：COMBIO AS

  公开号：WO2004110988A1

  公开（公告）日：2004-12-23

  A peptidyl nitrile of the general formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof, is capable of selectively inhibiting dipeptidyl-peptidase I (DPP-I), also known as cathepsin C. A compound of the invention is useful as an active substance for the treatment of inflammation, type 2 diabetes, asthma, severe influenza, respiratory syncytial virus infection, CD8 T cell inhibition, inflammatory bowel diseases, psoriasis, atopic dermatitis, Papillon Lefevre syndrome, Haim Munk syndrome, gun disease, periodontitis, rheumatoid arthritis, Huntington’s disease, Chagas’ disease, Alzheimer’s disease, sepsis or for application in target cell apoptosis.

  通用式（I）的肽硝基或其药学上可接受的盐或前药，能够选择性地抑制二肽基肽酶I（DPP-I），也称为半胱氨酸蛋白酶C。本发明的化合物可用作治疗炎症、2型糖尿病、哮喘、严重流感、呼吸道合胞病毒感染、CD8 T细胞抑制、炎症性肠病、牛皮癣、特应性皮炎、帕皮隆·勒费夫综合征、海姆·蒙克综合征、牙龈疾病、牙周炎、类风湿性关节炎、亨廷顿病、查加斯病、阿尔茨海默病、败血症或用于靶细胞凋亡的活性物质。
• [EN] THERAPEUTIC COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS THÉRAPEUTIQUES ET LEURS MÉTHODES UTILISATION
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2016007534A1

  公开（公告）日：2016-01-14

  The invention provides compounds having the general Formula (I); and pharmaceutically acceptable salts thereof; wherein the variables RA, RAA, subscript n, subscript q, ring A, X2, L, subscript m, X1, R1, R2, R3, R4, R5, D and E have the meaning as described herein, and compositions containing such compounds and methods for using such compounds and compositions.

  本发明提供了具有通式(I)的化合物及其药学上可接受的盐；其中变量RA、RAA、下标n、下标q、环A、X2、L、下标m、X1、R1、R2、R3、R4、R5、D和E的含义如本文所述，以及含有此类化合物的组合物和使用此类化合物及组合物的方法。
• Lyase Enzymes, Nucleic Acids Encoding Them and Methods for Making and Using Them
  申请人：Weiner David

  公开号：US20110027346A1

  公开（公告）日：2011-02-03

  This invention provides polypeptides having lyase activity, polynucleotides encoding these polypeptides, and methods of making and using these polynucleotides and polypeptides. In one aspect, the invention is directed to polypeptides having ammonia lyase activity, e.g., phenylalanine ammonia lyase, tyrosine ammonia lyase and/or histidine ammonia lyase activity, including thermostable and thermotolerant activity, and polynucleotides encoding these enzymes, and making and using these polynucleotides and polypeptides. The polypeptides of the invention can be used in a variety of pharmaceutical, agricultural and industrial contexts.

  这项发明提供了具有裂解酶活性的多肽，编码这些多肽的多核苷酸以及制备和使用这些多核苷酸和多肽的方法。在一个方面，该发明涉及具有氨裂解酶活性的多肽，例如苯丙氨酸裂解酶、酪氨酸裂解酶和/或组氨酸裂解酶活性，包括热稳定和耐热活性，以及编码这些酶的多核苷酸，以及制备和使用这些多核苷酸和多肽。该发明的多肽可用于各种制药、农业和工业领域。