N-p-methoxybenzyl-3R-(t-butyldimethylsilyloxy)-5-hydroxymethyl pyrrolidine | 221137-89-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-p-methoxybenzyl-3R-(t-butyldimethylsilyloxy)-5-hydroxymethyl pyrrolidine
• 英文别名: [(4R)-4-[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy-1-[(4-methoxyphenyl)methyl]pyrrolidin-2-yl]methanol
• CAS: 221137-89-9
• 化学式: C₁₉H₃₃NO₃Si
• 分子量: 351.561
• InChiKey: DMXZPQCEUOUXHB-UHUGOGIASA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.65
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.68
• 拓扑面积：
  41.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-p-methoxybenzyl-3R-(t-butyldimethylsilyloxy)-5-hydroxymethyl pyrrolidine 在 sodium hydroxide 、 三乙胺 、 三氟乙酸酐 、 柠檬酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 生成 N-p-methoxybenzyl-3-hydroxy-5R-(t-butyldimethylsilyloxy)-piperidine
  参考文献：
  名称：

  Amine compounds and combinatorial libraries comprising same

  摘要：

  本发明提供了具有至少两个多样性位点的单环、双环和寡聚胺化合物。这些化合物由单环支架形成，可以被环化形成双环胺支架。然后可以将其与构建块反应形成本发明的胺化合物。本发明还提供了单环、双环和寡聚胺化合物的库。还提供了制备单环、双环和寡聚胺化合物及其库的方法。本发明还提供了单环、双环和寡聚胺化合物的药物组合物。

  公开号：

  US06316626B1
• 作为产物：
  描述：

  methyl N-p-methoxybenzyl-4R-t-butyldimethylsilyloxy-proline 在 盐酸 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以97%的产率得到N-p-methoxybenzyl-3R-(t-butyldimethylsilyloxy)-5-hydroxymethyl pyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  Amine compounds and combinatorial libraries comprising same

  摘要：

  本发明提供了具有至少两个多样性位点的单环、双环和寡聚胺化合物。这些化合物由单环支架形成，可以被环化形成双环胺支架。然后可以将其与构建块反应形成本发明的胺化合物。本发明还提供了单环、双环和寡聚胺化合物的库。还提供了制备单环、双环和寡聚胺化合物及其库的方法。本发明还提供了单环、双环和寡聚胺化合物的药物组合物。

  公开号：

  US06316626B1

文献信息

• Amine compounds and combinatorial libraries comprising same
  申请人：ISIS Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US06316626B1

  公开（公告）日：2001-11-13

  The present invention provides monocyclic, bicyclic and oligomeric amine compounds with at least two sites of diversity. These compounds are formed from monocyclic scaffolds which can be cyclized to form bicyclic amine scaffolds. These can then be reacted with building blocks to form the amine compounds of the invention. This invention further provides libraries or monocyclic, bicyclic and oligomeric amine compounds. Also provided are methods for preparing monocyclic, bicyclic and oligomeric amine compounds and libraries thereof. The present invention also provides pharmaceutical compositions of the monocyclic, bicyclic and oligomeric amine compounds.

  本发明提供了具有至少两个多样性位点的单环、双环和寡聚胺化合物。这些化合物由单环支架形成，可以被环化形成双环胺支架。然后可以将其与构建块反应形成本发明的胺化合物。本发明还提供了单环、双环和寡聚胺化合物的库。还提供了制备单环、双环和寡聚胺化合物及其库的方法。本发明还提供了单环、双环和寡聚胺化合物的药物组合物。