1-Methyl-4-(2-tricyclo[9.4.0.03,8]pentadeca-1(15),3,5,7,9,11,13-heptaenylidene)piperidin-1-ium;dichloride;trihydrate | 41354-29-4

• 物质功能分类: 原料药 - 抗变态反应药 - 抗组胺药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 二苯并环庚烯
• 英文名称: 1-Methyl-4-(2-tricyclo[9.4.0.03,8]pentadeca-1(15),3,5,7,9,11,13-heptaenylidene)piperidin-1-ium;dichloride;trihydrate
• 英文别名: 1-methyl-4-(2-tricyclo[9.4.0.03,8]pentadeca-1(15),3,5,7,9,11,13-heptaenylidene)piperidin-1-ium;dichloride;trihydrate
• CAS: 41354-29-4
• 化学式: C42H50Cl2N2O3
• mdl: MFCD27967225
• 分子量: 701.8
• InChiKey: ZEAUHIZSRUAMQG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  165 °C (dec.)(lit.)
• 溶解度：
  可溶于乙醇
• 最大波长(λmax)：
  285nm(0.05mol/L H2SO4)(lit.)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.38
• 重原子数：
  49
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  8.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.238
• 拓扑面积：
  9.5
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  7

安全信息

• 危险等级：
  6.1
• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S26,S36
• 危险类别码：
  R36/37/38,R22
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  29333990
• 危险品运输编号：
  UN 2811 6.1/PG 3
• RTECS号：
  TM7050000

制备方法与用途

盐酸赛庚啶简介

盐酸赛庚啶又名二苯环庚啶、偏痛定、乙苯环庚啶和安替根，是一种六氢吡啶类抗组胺药。它能够与组织中释放的组胺竞争效应细胞上的H1受体，从而阻止过敏反应的发生，并解除组胺导致的平滑肌痉挛和充血作用。盐酸赛庚啶具有较强的H1受体拮抗作用，其抗组胺效果比扑尔敏、异丙嗪更强。此外，它还具有轻微至中度的5-羟色胺抑制作用及抗胆碱能作用，并且还能刺激食欲，长期服用可能会导致体重增加。

适应症

盐酸赛庚啶主要用于治疗急性和慢性荨麻疹（尤其是寒冷性荨麻疹效果显著）、丘疹性荨麻疹、血管性水肿、过敏性湿疹、接触性皮炎、食物变态反应、药物变态反应、过敏性鼻炎、花粉症、过敏性结膜炎及昆虫叮咬引起的过敏反应。它对支气管哮喘有一定的治疗作用，并可用于库欣综合征和肢端肥大症的辅助治疗，也可作为食欲增强剂用于神经性厌食症。此外，还有报道显示它可以治疗黑棘皮病并预防坏死性脓皮病。

用法用量

过敏性疾病：成人每次2～4mg，每日2～3次。

皮质醇增多症：适用于双侧肾上腺增生的治疗。初始剂量为每天8mg，可根据需要逐渐增加至每天24mg；常用剂量为每天12～24mg分次服用，需长期应用。在双侧肾上腺全切除或次全切除术后皮质功能不足的情况下，可通过补充皮质激素并配合赛庚啶的使用来减少垂体瘤发生的风险。

药物相互作用

• 不宜与乙醇合用，以防增加镇静效果。
• 不宜与其他中枢神经系统抑制药一同使用。
• 与吩噻嗪类药物（如氯丙嗪等）联用可能增加室性心律失常风险，严重时可导致尖端扭转型心律失常。
• 如与其他药物同时使用可能会产生相互作用，请咨询医师或药师。

用途

盐酸赛庚啶用于治疗荨麻疹、皮肤瘙痒和过敏性鼻炎。它也是一种抗凝血及抗过敏类新药，能够用于荨麻疹、湿疹、过敏性和接触性皮炎等引起的皮肤过敏反应，并能缓解偏头痛、支气管哮喘症状以及辅助治疗库欣综合征和肢端肥大症。

盐酸赛庚啶还可作为5-HT2/5-HT1C羟色胺受体拮抗剂、H1组胺受体拮抗剂及止痒剂使用。