摘要:
本发明提供了羟肟酸衍生物的一般式##STR1##其中,R.sup.1代表环丙基,环丁基,环戊基或环己基;R.sup.2代表饱和的5-至8-成员单环或桥接的N-杂环,该N-杂环通过N原子连接,当它是单环时,可选地包含NR.sup.4,O,S,SO或SO.sub.2作为环成员和/或在一个或多个C原子上可选地被羟基,较低烷基,较低烷氧基,氧代,酮化的氧代,氨基,单(较低烷基)氨基,双(较低烷基)氨基,羧基,较低烷氧羰基,羟甲基,较低烷氧甲基,氨基甲酰基,单(较低烷基)-氨基甲酰基,双(较低烷基)氨基甲酰基或羟基亚胺基取代;R.sup.3代表5-或6-成员N-杂环,它(a)通过N原子连接,(b)可选地包含N,O和/或S,SO或SO.sub.2作为额外的环成员,(c)在连接N原子的一个或两个C原子上被氧代取代,(d)可选地与苯融合或可选地在一个或多个其他C原子上被较低烷基或氧代取代,并/或在任何额外的N原子上被较低烷基或芳基取代;R.sup.4代表氢,较低烷基,芳基,芳基烷基或保护基;m表示1或2,n表示1-4,其药学上可接受的盐,制造中使用的中间体,以及使用方法。式I的化合物是胶原酶抑制剂,可用于控制或预防退行性关节疾病,如类风湿性关节炎和骨关节炎,或用于治疗侵袭性肿瘤、动脉粥样硬化或多发性硬化症。