ramipril

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: ramipril
• 英文别名: (3aS,6aS)-1-[(2S)-2-[[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino]-1-oxopropyl]-3,3a,4,5,6,6a-hexahydro-2H-cyclopenta[b]pyrrole-2-carboxylic acid；(3aS,6aS)-1-[(2S)-2-[[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino]propanoyl]-3,3a,4,5,6,6a-hexahydro-2H-cyclopenta[b]pyrrole-2-carboxylic acid
• 化学式: C₂₃H₃₂N₂O₅
• 分子量: 416.517
• InChiKey: HDACQVRGBOVJII-QJUJLUFUSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.61
• 拓扑面积：
  95.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  在 palladium/active carbon 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 30.0 ℃ 、100.0 kPa 条件下， 生成 ramipril
  参考文献：
  名称：

  [EN] A PROCESS FOR INDUSTRIALLY VIABLE PREPARATION OF (S,S,S) PHENYLMETHYL-2-AZABICYCLO-[3.3.0]-OCTANE-3-CARBOXYLATE TOSYLATE
  [FR] PROCEDE DE PREPARATION INDUSTRIELLEMENT VIABLE DE (S,S,S) PHENYLMETHYL-2-AZABICYCLO-[3.3.0]-OCTANE-3-CARBOXYLATE TOSYLATE

  摘要：

  一种工业上可行的制备方法，用于制备迄今为止未报告的中间体[s，s，s]苯甲基-2-氮杂双环[3.3.0]辛烷-3-羧酸甲磺酸酯，通过在无极溶剂中，使用有机碱，在0-50°C下将式II的甲基-N-乙酰-R-氯丙氨酸与式III的1-(1-吡咯烷基)-环戊烯反应，然后水解和环化式IV的化合物，并加氢式V的化合物，得到式VI的产物，即2-氮杂双环[3.3.0]辛烷-3-羧酸甲磺酸酯。酯化式VI的产物，得到式VII的外消旋苯甲基-2-氮杂双环[3.3.0]辛烷-3-羧酸酯甲磺酸盐。用手性酸分离氨基酸酯，分离对映异构体盐，将其分解并转化为式I的盐。

  公开号：

  WO2005049568A1

文献信息

• RAMIPRIL-AMINO ACID SALTS
  申请人：Harrison Paul Jonathan

  公开号：US20080188539A1

  公开（公告）日：2008-08-07

  The present invention relates to ramipril-amino acid salts, such as, naturally occurring, basic amino acid salts of ramipril.

  本发明涉及雷米普利氨基酸盐，例如天然存在的雷米普利碱性氨基酸盐。
• RAMIPRIL-AMINE SALTS
  申请人：Harrison Paul Jonathan

  公开号：US20080167364A1

  公开（公告）日：2008-07-10

  The present invention relates to ramipril-amine salts, such as, primary, secondary, tertiary and quaternary salts of ramipril.

  本发明涉及雷米普利胺盐，例如，雷米普利的一级、二级、三级和季铵盐。
• RAMIPRIL-AMLODIPINE SALT
  申请人：Harrison Paul Jonathan

  公开号：US20080171775A1

  公开（公告）日：2008-07-17

  The present invention relates to a ramipril-amlodipine salt.

  本发明涉及一种雷米普利-氨氯地平盐。
• [EN] PROCESS FOR CRYSTALLIZATION OF RAMIPRIL AND PREPARATION OF A HYDRATED FORM THEREOF<br/>[FR] PROCEDE DE CRISTALLISATION DE RAMIPRIL ET ELABORATION D'UNE FORME HYDRATEE DE CE PRODUIT
  申请人：LUPIN LTD

  公开号：WO2005068422A3

  公开（公告）日：2006-01-19
• PROCESS FOR CRYSTALLIZATION OF RAMIPRIL AND PREPARATION OF A HYDRATED FORM THEREOF
  申请人：Lupin Limited

  公开号：EP1706378A2

  公开（公告）日：2006-10-04