2-amino-3-{4-[2-(3-benzoylphenyl)propionyloxy]phenyl}propionic acid | 1005840-40-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 2-amino-3-{4-[2-(3-benzoylphenyl)propionyloxy]phenyl}propionic acid
• 英文别名: O-[2-(3-benzoylphenyl)-1-oxopropyl]-L-tyrosine；(2S)-2-amino-3-[4-[2-(3-benzoylphenyl)propanoyloxy]phenyl]propanoic acid
• CAS: 1005840-40-3
• 化学式: C₂₅H₂₃NO₅
• 分子量: 417.461
• InChiKey: RITIBOFHWVGIPC-XLDIYJRPSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.16
• 拓扑面积：
  107
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  L-酪氨酸 、 ketoprofen chloride 在 三氟乙酸 作用下， 生成 2-amino-3-{4-[2-(3-benzoylphenyl)propionyloxy]phenyl}propionic acid
  参考文献：
  名称：

  大型中性氨基酸转运蛋白可通过前药输送脑部药物。

  摘要：

  血脑屏障有效地控制了药物分子进入大脑。我们描述了一种可行的方法，可通过将模型化合物与L-酪氨酸缀合，通过特定的大型中性氨基酸转运蛋白（LAT1）实现载体介导的药物转运到大鼠脑内。选择不是LAT1底物的亲水性药物酮洛芬作为模型化合物。用原位大鼠脑灌注技术确定前药对大脑的吸收机理和动力学。发现前药的脑摄取是浓度依赖性的。此外，特定的LAT1抑制剂可显着降低前药对大脑的吸收。因此，我们的结果首次揭示了药物-底物偶联物能够通过LAT1将药物转运到大脑中。

  DOI：

  10.1021/jm701175d

文献信息

• [EN] MICELLAR NANOPARTICLES AND USES THEREOF<br/>[FR] NANOPARTICULES MICELLAIRES ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：[en]BIORCHESTRA CO., LTD.

  公开号：WO2022144811A1

  公开（公告）日：2022-07-07

  The present disclosure includes cationic carrier units comprising (i) a water-soluble polymer, (ii) a positively charged carrier, (iii) a hydrophobic moiety, and (iv) a crosslinking moiety, wherein when the cationic carrier unit is mixed with an anionic payload (e.g., an antisense oligonucleotide) that electrostatically interacts with the cationic carrier unit, the resulting composition self-organizes into a micelle encapsulating the anionic payload in its core. The cationic carrier units can also comprise a tissue specific targeting moiety, which would be displayed on the surface of the micelle. The disclosure also includes micelles comprising the cationic carrier units of the disclosure, methods of manufacture of cationic carrier units and micelles, pharmaceutical compositions comprising the micelles, and also methods of treating diseases or conditions comprising administering the micelles to a subject in need thereof.
• Large Neutral Amino Acid Transporter Enables Brain Drug Delivery via Prodrugs
  作者：Mikko Gynther、Krista Laine、Jarmo Ropponen、Jukka Leppänen、Anne Mannila、Tapio Nevalainen、Jouko Savolainen、Tomi Järvinen、Jarkko Rautio

  DOI：10.1021/jm701175d

  日期：2008.2.1

  of drug molecules into the brain. We describe a feasible means to achieve carrier-mediated drug transport into the rat brain via the specific, large neutral amino acid transporter (LAT1) by conjugating a model compound to L-tyrosine. A hydrophilic drug, ketoprofen, that is not a substrate for LAT1 was chosen as a model compound. The mechanism and the kinetics of the brain uptake of the prodrug were

  血脑屏障有效地控制了药物分子进入大脑。我们描述了一种可行的方法，可通过将模型化合物与L-酪氨酸缀合，通过特定的大型中性氨基酸转运蛋白（LAT1）实现载体介导的药物转运到大鼠脑内。选择不是LAT1底物的亲水性药物酮洛芬作为模型化合物。用原位大鼠脑灌注技术确定前药对大脑的吸收机理和动力学。发现前药的脑摄取是浓度依赖性的。此外，特定的LAT1抑制剂可显着降低前药对大脑的吸收。因此，我们的结果首次揭示了药物-底物偶联物能够通过LAT1将药物转运到大脑中。