5-chlorothiophene-3-sulfonyl chloride | 905277-27-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机卤素化合物 - 芳基卤化物
• 英文名称: 5-chlorothiophene-3-sulfonyl chloride
• CAS: 905277-27-2
• 化学式: C₄H₂Cl₂O₂S₂
• mdl: MFCD19201294
• 分子量: 217.097
• InChiKey: AKIIGQKHZHPDDW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  70.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-chlorothiophene-3-sulfonyl chloride 在 氨 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 5-chlorothiophene-3-sulfonamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2-AMINO-N-(AMINO-OXO-ARYL-LAMBDA6-SULFANYLIDENE)ACETAMIDE COMPOUNDS AND THEIR THERAPEUTIC USE
  [FR] COMPOSÉS DE 2-AMINO-N-(AMINO-OXO-ARYL-LAMBDA6-SULFANYLIDÈNE)ACÉTAMIDE ET LEUR UTILISATION THÉRAPEUTIQUE

  摘要：

  本发明一般涉及治疗化合物领域。更具体地，本发明涉及某些2-氨基-N-(氨基氧代芳基-λ6-砜基)乙酰胺化合物（以下简称为ANASIA化合物），该化合物在一些情况下抑制（例如，选择性抑制）细菌氨酰-tRNA合成酶（aaRS）（例如，细菌亮氨酰-tRNA合成酶，LeuRS）。本发明还涉及包含这种化合物的药物组合物，以及在体内外使用这种化合物和组合物来抑制（例如，选择性抑制）细菌氨酰-tRNA合成酶；治疗通过抑制（例如，选择性抑制）细菌氨酰-tRNA合成酶而得到改善的疾病；治疗细菌感染等。

  公开号：

  WO2021123237A1
• 作为产物：
  描述：

  4-(benzylthio)-2-chlorothiophene 在 N-氯代丁二酰亚胺 、 水 、 溶剂黄146 作用下， 反应 3.0h， 以77.8%的产率得到5-chlorothiophene-3-sulfonyl chloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2-AMINO-N-(AMINO-OXO-ARYL-LAMBDA6-SULFANYLIDENE)ACETAMIDE COMPOUNDS AND THEIR THERAPEUTIC USE
  [FR] COMPOSÉS DE 2-AMINO-N-(AMINO-OXO-ARYL-LAMBDA6-SULFANYLIDÈNE)ACÉTAMIDE ET LEUR UTILISATION THÉRAPEUTIQUE

  摘要：

  本发明一般涉及治疗化合物领域。更具体地，本发明涉及某些2-氨基-N-(氨基氧代芳基-λ6-砜基)乙酰胺化合物（以下简称为ANASIA化合物），该化合物在一些情况下抑制（例如，选择性抑制）细菌氨酰-tRNA合成酶（aaRS）（例如，细菌亮氨酰-tRNA合成酶，LeuRS）。本发明还涉及包含这种化合物的药物组合物，以及在体内外使用这种化合物和组合物来抑制（例如，选择性抑制）细菌氨酰-tRNA合成酶；治疗通过抑制（例如，选择性抑制）细菌氨酰-tRNA合成酶而得到改善的疾病；治疗细菌感染等。

  公开号：

  WO2021123237A1

文献信息

• [EN] 2-AMINO-N-(AMINO-OXO-ARYL-LAMBDA6-SULFANYLIDENE)ACETAMIDE COMPOUNDS AND THEIR THERAPEUTIC USE<br/>[FR] COMPOSÉS DE 2-AMINO-N-(AMINO-OXO-ARYL-LAMBDA6-SULFANYLIDÈNE)ACÉTAMIDE ET LEUR UTILISATION THÉRAPEUTIQUE
  申请人：OXFORD DRUG DESIGN LTD

  公开号：WO2021123237A1

  公开（公告）日：2021-06-24

  The present invention pertains generally to the field of therapeutic compounds. More specifically the present invention pertains to certain 2-amino-N-(amino-oxo-aryl-λ6- sulfanylidene)acetamide compounds (referred to herein as ANASIA compounds) that, inter alia, inhibit (e.g., selectively inhibit) bacterial aminoacyl-tRNA synthetase (aaRS) (e.g., bacterial leucyl-tRNA synthetase, LeuRS). The present invention also pertains to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and the use of such compounds and compositions, both in vitro and in vivo, to inhibit (e.g., selectively inhibit) bacterial aminoacyl-tRNA synthetase; to treat disorders that are ameliorated by the inhibition (e.g., selective inhibition) of bacterial aminoacyl-tRNA synthetase; to treat bacterial infections; etc.

  本发明一般涉及治疗化合物领域。更具体地，本发明涉及某些2-氨基-N-(氨基氧代芳基-λ6-砜基)乙酰胺化合物（以下简称为ANASIA化合物），该化合物在一些情况下抑制（例如，选择性抑制）细菌氨酰-tRNA合成酶（aaRS）（例如，细菌亮氨酰-tRNA合成酶，LeuRS）。本发明还涉及包含这种化合物的药物组合物，以及在体内外使用这种化合物和组合物来抑制（例如，选择性抑制）细菌氨酰-tRNA合成酶；治疗通过抑制（例如，选择性抑制）细菌氨酰-tRNA合成酶而得到改善的疾病；治疗细菌感染等。
• Amidino derivatives and their use as thrombin inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20020040043A1

  公开（公告）日：2002-04-04

  There is provided compounds of formula I, 1 wherein R 1 , R 2 , R 3 , Y, n and B have meanings given in the description which are useful as competitive inhibitors of trypsin-like proteases, such as thrombin, and in particular in the treatment of conditions where inhibition of thrombin is required (e.g. thrombosis) or as anticoagulants.

  提供了I,1式化合物，其中R1、R2、R3、Y、n和B的含义在描述中给出，这些化合物可用作竞争性蛋白酶抑制剂，例如凝血酶，特别是在需要抑制凝血酶的情况下（例如血栓形成）或作为抗凝剂的治疗中有用。
• Pyrimidine Compounds Having Tie-2 (Tek) Inhibitory Activity
  申请人：Jones Clifford David

  公开号：US20080146599A1

  公开（公告）日：2008-06-19

  The invention relates to a compound of the Formula (I) or salt, prodrug or solvate thereof, wherein R x , R y , R z , R 5 , R 6 , A, B, L, n and m are as defined in the description. The invention also relates to pharmaceutical compositions of said compounds, the use of said compounds as medicaments and in the production of an anti-angiogenic effect in a warm blooded animal. The invention also relates to processes for the preparation of said compounds.

  本发明涉及公式（I）的化合物或其盐、前药或溶剂化物，其中Rx、Ry、Rz、R5、R6、A、B、L、n和m的定义如说明书所述。本发明还涉及所述化合物的药物组合物，所述化合物作为药物的使用以及在温血动物中产生抗血管生成效应的生产。本发明还涉及制备所述化合物的方法。
• Propenylamide and propenylsulfonamide cephalosporins as a novel class of anti-MRSA β-lactams
  作者：Jens Pohlmann、Natalya I. Vasilevich、Andrei I. Glushkov、Laurenz Kellenberger、Stuart Shapiro、Patrick Caspers、Malcolm G.P. Page、Franck Danel

  DOI：10.1016/j.bmcl.2010.05.110

  日期：2010.8

  Novel C(3) propenylamide and propenylsulfonamide cephalosporins have been synthesized and tested for their ability to inhibit the penicillin-binding protein 2' (PBP2') from Staphylococcus epidermidis and the growth of a panel of clinically relevant bacterial species, including methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA). The most potent compounds inhibited the growth of MRSA strains with minimum inhibitory concentrations (MIC) as low as 1 mu g/mL. The structure-activity relationship revealed the potential for further optimization of this new cephalosporin class. (C) 2010 Elsevier Ltd. All rights reserved.
• Verfahren zur Herstellung von 5-Chlor-3-chlorsulfonyl-2-thiophencarbonsäureestern
  申请人：Hafslund Nycomed Pharma Aktiengesellschaft

  公开号：EP0340472B1

  公开（公告）日：1993-07-28