5-[(3-(2-hydroxyphenyl)indolin-1-yl)carbonyl]-4,5,6,7-tetrahydrobenzimidazole | 167545-81-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 5-[(3-(2-hydroxyphenyl)indolin-1-yl)carbonyl]-4,5,6,7-tetrahydrobenzimidazole
• 英文别名: [3-(2-hydroxyphenyl)-2,3-dihydroindol-1-yl]-(4,5,6,7-tetrahydro-3H-benzimidazol-5-yl)methanone
• CAS: 167545-81-5
• 化学式: C₂₂H₂₁N₃O₂
• 分子量: 359.428
• InChiKey: CHZJFNQEBZUCFK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  69.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  5-[{3-(3-hydroxyphenyl)indolin-1-ylcarbonyl}]-4,5,6,7-tetrahydrobenzimidazole 、 3-(2-hydroxyphenyl)indoline 生成 5-[(3-(2-hydroxyphenyl)indolin-1-yl)carbonyl]-4,5,6,7-tetrahydrobenzimidazole
  参考文献：
  名称：

  Indoline compound and 5-HT.sub.3 receptor antagonist containing the same

  摘要：

  本发明涉及一种由一般式表示的吲哚啉化合物：##STR1##其中R.sup.1代表基团##STR2##R.sup.2代表可能被取代的苯基或芳香族杂环基团，R.sup.3代表氢、卤素或较低的烷基、羟基、较低的烷氧基、氨基甲酰基或较低的烷氧羰基基团，以及其生理上可接受的盐和溶剂化物，以及含有它们作为有效成分的5-HT.sub.3受体拮抗剂。本发明的吲哚啉化合物对肠道5-HT.sub.3受体具有比已知的5-HT.sub.3受体拮抗剂更强的拮抗作用，并且具有出色的持续作用，因此它们可用作预防或治疗化疗或放射治疗引起的呕吐或刺激性、肠易激综合征、腹泻等的药物。

  公开号：

  US05677326A1

文献信息

• INDOLINE COMPOUND AND 5-HT 3? RECEPTOR ANTAGONIST CONTAINING THE SAME AS ACTIVE INGREDIENT
  申请人：TOKYO TANABE COMPANY LIMITED

  公开号：EP0721949B1

  公开（公告）日：1998-01-07
• US5677326A
  申请人：——

  公开号：US5677326A

  公开（公告）日：1997-10-14
• Indoline compound and 5-HT.sub.3 receptor antagonist containing the same
  申请人：Tokyo Tanabe Company Limited

  公开号：US05677326A1

  公开（公告）日：1997-10-14

  Indoline compounds represented by the general formula: ##STR1## wherein R.sup.1 represents the group ##STR2## R.sup.2 represents a phenyl group which may be substituted or an aromatic heterocyclic group, and R.sup.3 represents hydrogen, a halogen, or a lower alkyl group, hydroxyl group, lower alkoxy group, carbamoyl group or lower alkoxycarbonyl group, and physiologically acceptable salts thereof, and their solvates, as well as 5-HT.sub.3 receptor antagonists containing them as effective components. The indoline compounds of the invention have stronger antagonism against intestinal 5-HT.sub.3 receptors than known 5-HT.sub.3 receptor antagonists and also have excellent sustained action, making them useful as prophylactic or therapeutic agents against vomiting or irritancy induced by chemotherapy or radiation, irritable bowel syndrome, diarrhea, and the like.

  本发明涉及一种由一般式表示的吲哚啉化合物：##STR1##其中R.sup.1代表基团##STR2##R.sup.2代表可能被取代的苯基或芳香族杂环基团，R.sup.3代表氢、卤素或较低的烷基、羟基、较低的烷氧基、氨基甲酰基或较低的烷氧羰基基团，以及其生理上可接受的盐和溶剂化物，以及含有它们作为有效成分的5-HT.sub.3受体拮抗剂。本发明的吲哚啉化合物对肠道5-HT.sub.3受体具有比已知的5-HT.sub.3受体拮抗剂更强的拮抗作用，并且具有出色的持续作用，因此它们可用作预防或治疗化疗或放射治疗引起的呕吐或刺激性、肠易激综合征、腹泻等的药物。