α,ω-二琥珀酰亚胺基四乙二醇,NHS-PEG6-NHS | 1334170-02-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: α,ω-二琥珀酰亚胺基四乙二醇,NHS-PEG6-NHS
• 英文名称: Bis-PEG7-NHS ester
• 英文别名: (2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) 3-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[3-(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl)oxy-3-oxopropoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]propanoate
• CAS: 1334170-02-3
• 化学式: C₂₆H₄₀N₂O₁₅
• 分子量: 620.6
• InChiKey: QWDCSPQIVZTPRD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 溶解度：
  溶于DMSO、DCM、DMF

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2.9
• 重原子数：
  43
• 可旋转键数：
  28
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.77
• 拓扑面积：
  192
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  15

制备方法与用途

生物活性

Bis-PEG7-NHS ester 是一种 PROTAC 连接桥，属于 PEG 类和 Alkyl/ether 类。它可用于合成一系列 PROTAC 分子，并且是一种可降解的 ADC 连接桥，适用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

特性
可降解	PEGs
Alkyl/ether

体外研究

PROTACs 包含两个不同的配体，通过连接子相连：一个用于 E3 泛素连接酶，另一个用于目标蛋白。PROTACs 利用细胞内的泛素-蛋白酶体系统来选择性降解目标蛋白质。

ADCs 是由通过 ADC 连接桥附着有 ADC 细胞毒性药物的抗体组成。

文献信息

• [EN] INSULIN RECEPTOR PARTIAL AGONISTS AND GLP-1 ANALOGUES<br/>[FR] AGONISTES PARTIELS DU RÉCEPTEUR DE L'INSULINE ET ANALOGUES DU GLP-1
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2017205191A1

  公开（公告）日：2017-11-30

  The present invention provides compositions comprising insulin receptor partial agonists in association with GLP-1 analogues (e.g., liraglutide) as well as methods for using the compositions for example, to treat or prevent diabetes or to decrease body weight.

  本发明提供了包含胰岛素受体部分激动剂与GLP-1类似物（例如利拉鲁肽）的组合物，以及使用该组合物的方法，例如用于治疗或预防糖尿病或减轻体重。
• INSULIN RECEPTOR PARTIAL AGONISTS AND GLP-1 ANALOGUES
  申请人：MERCK SHARP & DOHME CORP.

  公开号：EP3922260A2

  公开（公告）日：2021-12-15

  The present invention provides compositions comprising insulin receptor partial agonists or insulin dimers in association with GLP-1 analogues (e.g., liraglutide) as well as methods for using the compositions for example, to treat or prevent diabetes or to decrease body weight.

  本发明提供了由胰岛素受体部分激动剂或胰岛素二聚体与GLP-1类似物（如利拉鲁肽）组成的组合物，以及使用这些组合物治疗或预防糖尿病或减轻体重的方法。
• Insulin receptor partial agonists
  申请人：MERCK SHARP & DOHME CORP.

  公开号：US10017556B2

  公开（公告）日：2018-07-10

  Insulin dimers and insulin analog dimers that act as partial agonists at the insulin receptor are disclosed.

  本研究公开了可作为胰岛素受体部分激动剂的胰岛素二聚体和胰岛素类似物二聚体。
• Insulin receptor partial agonists and GLP-1 analogues
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US10953076B2

  公开（公告）日：2021-03-23

  The present invention provides compositions comprising insulin receptor partial agonists in association with GLP-1 analogues (e.g., liraglutide) as well as methods for using the compositions for example, to treat or prevent diabetes or to decrease body weight.

  本发明提供了包含胰岛素受体部分激动剂与 GLP-1 类似物（如利拉鲁肽）的组合物，以及使用这些组合物治疗或预防糖尿病或减轻体重的方法。
• Insulin dimer-incretin conjugates
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US11058775B2

  公开（公告）日：2021-07-13

  Insulin dimers conjugated to peptides having at least one incretin activity are disclosed.

  本研究公开了与具有至少一种增量素活性的肽连接的胰岛素二聚体。