申请人:CIBA-GEIGY AG
公开号:EP0374097A2
公开(公告)日:1990-06-20
Die Erfindung betrifft die Verwendung von Verbindungen vom Typus der Renininhibitoren oder verwandter Aspartatproteinaseinhibitoren als gag-Protease-Inhibitoren. Sie betrifft insbesondere die Verwendung dieser Verbindungen zur Herstellung von pharmazeutischen Präparaten zur Anwendung als gag-Protease-Hemmer, wobei Verbindunaen der Formel
worin AAN ein bivalentes Radikal bestehend aus einem bis fünf bivalenten a-Aminosäureresten bedeutet, welches N-terminal mit dem Rest R2 und C-terminal mit dem Radikal Q verbunden ist, AAC eine Bindung oder ein bivalentes Radikal bestehend aus einem bis fünf bivalenten a-Aminosäureresten bedeutet, welches N-terminal mit dem Radikal Q und C-terminal mit dem Rest R1 verbunden ist, R1 für Hydroxy, verethertes Hydroxy, Amino oder substituiertes Amino mit Ausnahme eines von einer a-Aminosäure abgeleiteten Aminorestes bedeutet, R2 Wasserstoff oder einen Acylrest mit Ausnahme eines gegebenenfalls N-substituierten Acylrestes einer natürlichen Aminosäure bedeutet, und Q einen bivalenten Rest bedeutet, der ein Isoster eines Dipeptides ist, sowie Salze davon verwendet werden.
本发明涉及肾素抑制剂或相关天冬氨酸蛋白酶抑制剂类型的化合物作为 gag 蛋白酶抑制剂的用途。特别是,本发明涉及使用这些化合物制备用作 gag 蛋白酶抑制剂的药物组合物,其中式中的化合物
其中 AAN 表示由 1 至 5 个二价 a-氨基酸残基组成的二价基,该二价基 N 端与基 R2 连接,C 端与基 Q 连接;AAC 表示键或由 1 至 5 个二价 a-氨基酸残基组成的二价基,该二价基 N 端与基 Q 连接,C 端与基 R1 连接、R1 表示羟基、醚化羟基、氨基或取代氨基,但从 a-氨基酸衍生的氨基基除外;R2 表示氢或酰基,但天然氨基酸的任选 N-取代酰基除外;Q 表示二价基,它是二肽的异构体,也可使用它们的盐。