(2R)-2-azaniumyl-3-(1,3-thiazol-4-yl)propanoate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (2R)-2-azaniumyl-3-(1,3-thiazol-4-yl)propanoate
• 化学式: C6H8N2O2S
• 分子量: 172.21
• InChiKey: WBZIGVCQRXJYQD-RXMQYKEDSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.7
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  109
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  盐酸 、 丁氧羰基-3-(4-噻唑基)-D-苯丙酸 在 水 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 3.0h， 以to yield 0.94 g of title product的产率得到(2R)-2-azaniumyl-3-(1,3-thiazol-4-yl)propanoate
  参考文献：
  名称：

  Compounds containing a fused bicycle ring and processes therefor

  摘要：

  本文描述的化合物的化学式为 ##STR1## 其中 X 为 O 或 S--(O).sub.t；n 为一或二；m 为零或一；Y 为 CH.sub.2，O 或 S--(O).sub.t，但仅当 m 为一时，Y 为 O 或 S--(O).sub.t；A 为 ##STR2## 是 NEP 和 ACE 的双重抑制剂。其中 A 为 ##STR3## 的化合物是选择性 ACE 抑制剂。还公开了制备方法和中间体。

  公开号：

  US05508272A1

文献信息

• Oxazole and thiazole combinatorial libraries
  申请人：M. Martin Lenore

  公开号：US20060161007A1

  公开（公告）日：2006-07-20

  This invention provides a novel method for synthesizing an ensemble of peptides that allows for the generation of an unlimited number of antibiotic compounds. More specifically, the method comprises utilizes synthetic heterocyclic amino acids containing thaizole and/or oxazole as building blocks in a solid phase combinatorial synthesis to yield natural and unnatural antibiotic compounds.

  这项发明提供了一种合成多肽集合的新方法，允许生成无限数量的抗生素化合物。更具体地，该方法利用含有噻唑和/或噁唑的合成杂环氨基酸作为固相组合合成的构建单元，以产生天然和非天然的抗生素化合物。
• RAPAFUCIN DERIVATIVE COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：The Johns Hopkins University

  公开号：US20210094933A1

  公开（公告）日：2021-04-01

  The present disclosure provides macrocyclic compounds inspired by the immunophilin ligand family of natural products FK506 and rapamycin. The generation of a Rapafucin library of macrocyles that contain FK506 and rapamycin binding domains should have great potential as new leads for developing drugs to be used for treating diseases.

  本公开提供了受免疫蛋白配体家族FK506和雷帕霉素天然产物启发的大环化合物。生成包含FK506和雷帕霉素结合结构域的Rapafucin大环化合物库，应具有作为治疗疾病新药的潜力。
• Process for preparing homocystein analogs useful as intermediates for
  申请人：Bristol-Myers Squibb Co.

  公开号：US05616775A1

  公开（公告）日：1997-04-01

  Homocysteine analogs of the formula ##STR1## wherein P.sub.1 is a nitrogen protecting group and R.sub.6 is alkyl, substituted alkyl or benzyl are prepared by esterifying N-protected L-methionine, oxidizing, treating the resulting sulfoxide with an acid anhydride, treating the resulting product with an alkali metal hydroxide followed by removal of formaldehyde and the treatment with an acid anhydride or acid halide. The L-homocysteine analogs are useful as intermediates in the preparation of compounds containing a fused bicyclic ring.

  本发明提供了一种公式为##STR1##的同型半胱氨酸类似物，其中P.sub.1是氮保护基，R.sub.6是烷基，取代烷基或苄基，通过酯化N-保护的L-甲硫氨酸，氧化，用酸酐处理所得的亚砜，用碱金属氢氧化物处理所得的产物，随后除去甲醛并用酸酐或酸卤化物处理。L-同型半胱氨酸类似物在制备含有融合双环环的化合物的中间体中有用。
• Process for preparing compounds containing a fused bicyclic ring
  申请人：Bristol-Myers Squibb Co.

  公开号：US05627278A1

  公开（公告）日：1997-05-06

  A process for preparing compounds of the formula ##STR1## wherein X is O or S; n is one or two; m is zero or one; Y is CH.sub.2, O, or S provided that Y is O or S only when m is one; and A is ##STR2## is disclosed. Also disclosed are processes for preparing the corresponding amino intermediates.

  本发明揭示了一种制备式为##STR1##的化合物的方法，其中X为O或S；n为一或二；m为零或一；Y为CH.sub.2、O或S，但当m为一时，Y仅为O或S；而A为##STR2##。本发明还揭示了制备相应氨基中间体的方法。
• Process for preparing amino acid esters useful as intermediates for
  申请人：Bristol-Myers Squibb Co.

  公开号：US05670699A1

  公开（公告）日：1997-09-23

  Amino acid esters of the formulas ##STR1## wherein m is zero or one and R.sub.3 is an acid protecting group are prepared. These amino acid esters are useful as intermediates in the preparation of fused bicyclic ring compounds.

  制备了化学式为##STR1##的氨基酸酯，其中m为零或一，R.sub.3为酸保护基团。这些氨基酸酯在制备融合双环环化合物的中间体中有用。