4-hydrazinylpyrazolo[1,5-a]pyrazine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 4-hydrazinylpyrazolo[1,5-a]pyrazine
• 英文别名: 4-Hydrazinylpyrazolo[1,5-a]pyrazine；pyrazolo[1,5-a]pyrazin-4-ylhydrazine
• 化学式: C₆H₇N₅
• 分子量: 149.155
• InChiKey: ACYGQZPEHHEYAU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.4
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  68.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-hydrazinylpyrazolo[1,5-a]pyrazine 在 水 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 为溶剂， 反应 14.0h， 生成 1-(pyrazolo[1,5-a]pyrazin-4-yl)-5-(trifluoromethyl)-1H-pyrazole-4-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  PYRAZOLE DERIVATIVES AS MALT1 INHIBITORS

  摘要：

  揭示了一种通过调节MALT1来治疗受影响的疾病、综合症、症状和疾病的化合物、组合物和方法。这些化合物由以下式（I）表示：其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R5、G1和G2在此处定义。

  公开号：

  US20180170909A1
• 作为产物：
  描述：

  4-chloropyrazolo[1,5-a]pyrazine 在 一水合肼 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以78%的产率得到4-hydrazinylpyrazolo[1,5-a]pyrazine
  参考文献：
  名称：

  4-肼基吡唑并[1,5-а]吡嗪的合成，环化和杂功能化

  摘要：

  4- Hydrazinylpyrazolo [1,5 а由4-氯吡唑并[1,5的反应获得]吡嗪а ]吡嗪与水合肼和进一步与具有一个反应位点的化合物（原甲酸三乙酯，乙酸酐，氯甲酸乙酯，苯基结合异硫氰酸酯，氢氰酸或两个反应位点（草酸二乙酯），分别形成含有稠合的1,2,4-三唑，四唑或1,2,4-三嗪环的衍生物。与丙二腈或氰基乙酸乙酯的乙酰丙酮和乙氧基亚甲基的反应用于合成4-（1-吡唑基）取代的吡唑并[1,5- α ]吡嗪。

  DOI：

  10.1007/s10593-018-2337-4

文献信息

• Pyrazole derivatives as MALT1 inhibitors
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US10954214B2

  公开（公告）日：2021-03-23

  Disclosed are compounds, compositions and methods for treating of diseases, syndromes, conditions, and disorders that are affected by the modulation of MALT1. Such compounds are represented by Formula (I) as follows: wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R5, G1, and G2 are defined herein.

  所公开的是用于治疗受 MALT1 调节影响的疾病、综合征、病症和失调的化合物、组合物和方法。此类化合物由如下式（I）表示： 其中 R1、R2、R3、R4、R5、R6、R5、G1 和 G2 在此定义。
• [EN] PYRAZOLE DERIVATIVES AS MALT1 INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRAZOLE EN TANT QU'INHIBITEURS DE MALT1
  申请人：JANSSEN BIOTECH INC

  公开号：WO2018119036A1

  公开（公告）日：2018-06-28

  Disclosed are compounds, compositions and methods for treating of diseases, syndromes, conditions, and disorders that are affected by the modulation of MALT1. Such compounds are represented by Formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R5, G1, and G2 are defined herein.
• PYRAZOLE DERIVATIVES AS MALT1 INHIBITORS
  申请人：Janssen Biotech, Inc.

  公开号：US20180170909A1

  公开（公告）日：2018-06-21

  Disclosed are compounds, compositions and methods for treating of diseases, syndromes, conditions, and disorders that are affected by the modulation of MALT1. Such compounds are represented by Formula (I) as follows: wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 5 , G 1 , and G 2 are defined herein.

  揭示了一种通过调节MALT1来治疗受影响的疾病、综合症、症状和疾病的化合物、组合物和方法。这些化合物由以下式（I）表示：其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R5、G1和G2在此处定义。
• Synthesis, annulation, and heterofunctionalization of 4-hydrazinylpyrazolo[1,5-а]pyrazines
  作者：Nazar M. Tsizorik、Yevhenii V. Hrynyshyn、Anna R. Musiychuk、Andriy V. Bol’but、Nadezhda V. Panasenko、Mikhailo V. Vovk

  DOI：10.1007/s10593-018-2337-4

  日期：2018.7

  4-Hydrazinylpyrazolo[1,5-а]pyrazines were obtained by reactions of 4-chloropyrazolo[1,5-а]pyrazines with hydrazine hydrate and further combined with compounds having one reactive site (triethyl orthoformate, acetic anhydride, ethyl chloroformate, phenyl isothiocyanate, hydrazoic acid) or two reactive sites (diethyl oxalate), forming the respective derivatives containing fused 1,2,4-triazole, tetrazole

  4- Hydrazinylpyrazolo [1,5 а由4-氯吡唑并[1,5的反应获得]吡嗪а ]吡嗪与水合肼和进一步与具有一个反应位点的化合物（原甲酸三乙酯，乙酸酐，氯甲酸乙酯，苯基结合异硫氰酸酯，氢氰酸或两个反应位点（草酸二乙酯），分别形成含有稠合的1,2,4-三唑，四唑或1,2,4-三嗪环的衍生物。与丙二腈或氰基乙酸乙酯的乙酰丙酮和乙氧基亚甲基的反应用于合成4-（1-吡唑基）取代的吡唑并[1,5- α ]吡嗪。