2-(tert-butyldimethylsilyloxy)-4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩并吡啶类
• 英文名称: 2-(tert-butyldimethylsilyloxy)-4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridine
• 英文别名: 2-((tert-Butyldimethylsilyl)oxy)-4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridine；tert-butyl-dimethyl-(4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridin-2-yloxy)silane
• 化学式: C₁₃H₂₃NOSSi
• 分子量: 269.483
• InChiKey: ADKBRTVMEFYYHY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.78
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.69
• 拓扑面积：
  49.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(tert-butyldimethylsilyloxy)-4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridine 在 溶剂黄146 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 生成 普拉格雷
  参考文献：
  名称：

  [EN] AN IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF PRASUGREL HYDROCHLORIDE AND ITS INTERMEDIATES
  [FR] PROCÉDÉ PERFECTIONNÉ POUR LA PRÉPARATION DE CHLORHYDRATE DE PRASUGREL ET DE SES INTERMÉDIAIRES

  摘要：

  本发明提供了一种改进的制备prasugrel及其药用可接受的盐的过程。prasugrel在化学上被称为2-乙酰氧基-5-(a-环丙基羰基-2-氟苯甲基)-4,5,6,7-四氢噻吩[3,2-c]-吡啶或5-[2-环丙基-1-(2-氟苯基)-2-氧基乙基]-4,5,6,7-四氢噻吩[3,2,-c]吡啶-2基醋酸酯，具有结构式(I)及其药用可接受的盐。本发明还提供了一种改进的制备环丙基-2-氟苯甲基酮、2-氟-a-环丙基羰基苯甲基溴化物、5,6,7,7a-四氢-4H-噻吩[3,2-c]-吡啶-2-对甲苯磺酸盐及其盐酸盐的过程。

  公开号：

  WO2012001486A1
• 作为产物：
  描述：

  噻吩乙胺 在 盐酸 、 正丁基锂 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 、 二氯甲烷 、 水 、 丙酮 、 甲苯 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 2-(tert-butyldimethylsilyloxy)-4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] AN IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF PRASUGREL HYDROCHLORIDE AND ITS INTERMEDIATES
  [FR] PROCÉDÉ PERFECTIONNÉ POUR LA PRÉPARATION DE CHLORHYDRATE DE PRASUGREL ET DE SES INTERMÉDIAIRES

  摘要：

  本发明提供了一种改进的制备prasugrel及其药用可接受的盐的过程。prasugrel在化学上被称为2-乙酰氧基-5-(a-环丙基羰基-2-氟苯甲基)-4,5,6,7-四氢噻吩[3,2-c]-吡啶或5-[2-环丙基-1-(2-氟苯基)-2-氧基乙基]-4,5,6,7-四氢噻吩[3,2,-c]吡啶-2基醋酸酯，具有结构式(I)及其药用可接受的盐。本发明还提供了一种改进的制备环丙基-2-氟苯甲基酮、2-氟-a-环丙基羰基苯甲基溴化物、5,6,7,7a-四氢-4H-噻吩[3,2-c]-吡啶-2-对甲苯磺酸盐及其盐酸盐的过程。

  公开号：

  WO2012001486A1

文献信息

• [EN] PRASUGREL SALTS WITH IMPROVED PROPERTIES<br/>[FR] SELS DE PRASUGREL AVEC DES PROPRIÉTÉS AMÉLIORÉES
  申请人：HELM AG

  公开号：WO2009098142A1

  公开（公告）日：2009-08-13

  Acid addition salts of 2-acetoxy-5-(α-cyclopropylcarbonyl-2-fluorobenzyl)-4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridine with sulfuric acid or sulfonic acids, pharmaceutical compositions comprising the same and processes for the production thereof. The acid addition salts have a low toxicity.

  2-乙酰氧基-5-(α-环丙基羰基-2-氟苯甲基)-4,5,6,7-四氢噻吩[3,2-c]吡啶的盐酸或磺酸加成盐，以及包含它们的制药组合物和制备它们的过程。这些酸加成盐具有低毒性。
• 去氢表雄酮的制备方法
  申请人：湖南诺凯生物医药有限公司

  公开号：CN102603841A

  公开（公告）日：2012-07-25

  本发明涉及去氢表雄酮的制备方法，将化合物2，经过酯化反应，缩酮反应，还原反应和水解反应，制得化合物1，采用本发明的化学合成方法制备去氢表雄酮，避免了传统生产方法中不易控制，后处理烦琐，危险性大，污染环境等缺点；相比传统生产方法，本发明的反应条件易于控制，后处理过程简单，收率较高，精炼后的收率为80.79%，本发明的原料可由甾醇经微生物发酵制得，原料来源广泛，便宜，较为环保，可从湖南诺凯生物医药有限公司购得，化合物1和化合物2的结构式如下：
• 2-silyloxy-tetrahydrothienopyridine, salt thereof and process for
  申请人：UBE Industries, Ltd.

  公开号：US05874581A1

  公开（公告）日：1999-02-23

  A 2-silyloxy-4,5,6,7-tetrahydrothieno\x9b3,2-c!pyridine represented by the formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 each independently represent an alkyl group having 1 to 10 carbon atoms or an aryl group, and a salt thereof and a process for preparing the same, and a 5-alkyl-2-silyloxy-4,5,6,7-tetrahydrothieno\x9b3,2-c!-pyridine represented by the formula (IV): ##STR2## wherein R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 represent the same meanings as described above; R.sup.4 represents a hydrogen atom, an alkoxycarbonyl group having 2 to 10 carbon atoms, an acyl group having 2 to 10 carbon atoms or a cyclo-alkylcarbonyl group having 4 to 10 carbon atoms; and R.sup.5 represents a halogen atom, an alkyl group having 1 to 4 carbon atoms or an alkoxy group having 1 to 4 carbon atoms, which is useful as a synthetic intermediate of an antiplatelet medicine and an elastase inhibitor, etc., and a process for preparing the same.

  公式（I）表示为2-硅氧基-4,5,6,7-四氢噻吩[3,2-c]吡啶，其化学式为：##STR1##其中R1，R2和R3各自独立地表示具有1至10个碳原子的烷基或芳基基团的盐，以及制备它的过程，公式（IV）表示为5-烷基-2-硅氧基-4,5,6,7-四氢噻吩[3,2-c]吡啶，其化学式为：##STR2##其中R1，R2和R3表示与上述相同的含义；R4表示氢原子，具有2至10个碳原子的烷氧羰基基团，具有2至10个碳原子的酰基基团或具有4至10个碳原子的环烷基羰基基团；R5表示卤素原子，具有1至4个碳原子的烷基或具有1至4个碳原子的烷氧基，其作为抗血小板药物和弹性酶抑制剂等的合成中间体有用，并提供其制备方法。
• PROCESSES FOR THE PREPARATION OF PRASUGREL , AND ITS SALTS AND POLYMORPHS
  申请人：Padi Pratap Reddy

  公开号：US20100261908A1

  公开（公告）日：2010-10-14

  Processes for the preparation of prasugrel and its pharmaceutically acceptable salts thereof. Also disclosed are polymorphic forms of prasugrel hydrochloride and processes for their preparation.

  制备prasugrel及其药用可接受盐的过程。还披露了prasugrel盐酸盐的多晶型和其制备过程。
• [EN] AN IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF PRASUGREL HYDROCHLORIDE AND ITS INTERMEDIATES<br/>[FR] PROCÉDÉ PERFECTIONNÉ POUR LA PRÉPARATION DE CHLORHYDRATE DE PRASUGREL ET DE SES INTERMÉDIAIRES
  申请人：MAYUKA LABS PVT LTD

  公开号：WO2012001486A1

  公开（公告）日：2012-01-05

  The present invention provides an improved process for the preparation of prasugrel and its pharmaceutical acceptable salt. Prasugrel chemically known as 2-acetoxy-5-(a- cyclopropylcarbonyl-2-fluorobenzyl)-4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-c]-pyridine or 5-[2- cyclopropyl-l-(2-fluorophenyl)-2-oxoethyl]-4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2,-c]pyridine- 2yl acetate and having the structural formula (I) and its pharmaceutically acceptable salts. The present invention also provides an improved process for the preparation of cyclopropyl 2-fluorobenzyl ketone, 2-Fluoro-a-cyclopropyl carbonylbenzyl bromide, 5,6,7,7a Tetrahydro-4H- theino-[3,2-c]- pyridone-2 p-toluenesulfonate and its hydrochloride salt.

  本发明提供了一种改进的制备prasugrel及其药用可接受的盐的过程。prasugrel在化学上被称为2-乙酰氧基-5-(a-环丙基羰基-2-氟苯甲基)-4,5,6,7-四氢噻吩[3,2-c]-吡啶或5-[2-环丙基-1-(2-氟苯基)-2-氧基乙基]-4,5,6,7-四氢噻吩[3,2,-c]吡啶-2基醋酸酯，具有结构式(I)及其药用可接受的盐。本发明还提供了一种改进的制备环丙基-2-氟苯甲基酮、2-氟-a-环丙基羰基苯甲基溴化物、5,6,7,7a-四氢-4H-噻吩[3,2-c]-吡啶-2-对甲苯磺酸盐及其盐酸盐的过程。