5-benzyl-5-azaspiro[2.4]heptan-7-ol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 5-benzyl-5-azaspiro[2.4]heptan-7-ol
• 英文别名: 5-phenylmethyl-5-azaspiro[2.4]heptan-7-ol
• 化学式: C₁₃H₁₇NO
• 分子量: 203.284
• InChiKey: AFJLHUVJNCKMKW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.54
• 拓扑面积：
  23.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-benzyl-5-azaspiro[2.4]heptan-7-ol 在 盐酸 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 以100%的产率得到5-氮杂螺[2.4]庚-7-醇
  参考文献：
  名称：

  具有螺环取代基的芳基吗啉类化合物，其制备 方法和用途

  摘要：

  本发明公开的具有螺环取代基的芳基吗啉类化合物，为具有以下通式（I）的化合物。其中，X为N或CH；R1为氢、羟基、烷氧基、卤素、氨基、胺基、酰胺基、磺酰胺基、C1至C6烷基、C3至C6环烷基、芳基、杂芳基或杂环基；R2为C1至C6烷基；n为0至4的整数；当n≥2时，可由两个R2与吗啉环组合为并环、桥环或螺环；Ar选自芳基或杂芳基；a为0或1；b为1或2。本发明还公开了通式（I）化合物的制备方法，其药物组合物和作为PI3K/mTOR抑制剂的用途。

  公开号：

  CN104557871B
• 作为产物：
  描述：

  1-乙酰基环丙烷羧酸乙酯 在 lithium aluminium tetrahydride 、 溴 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 乙腈 为溶剂， 反应 7.8h， 生成 5-benzyl-5-azaspiro[2.4]heptan-7-ol
  参考文献：
  名称：

  具有螺环取代基的芳基吗啉类化合物，其制备 方法和用途

  摘要：

  本发明公开的具有螺环取代基的芳基吗啉类化合物，为具有以下通式（I）的化合物。其中，X为N或CH；R1为氢、羟基、烷氧基、卤素、氨基、胺基、酰胺基、磺酰胺基、C1至C6烷基、C3至C6环烷基、芳基、杂芳基或杂环基；R2为C1至C6烷基；n为0至4的整数；当n≥2时，可由两个R2与吗啉环组合为并环、桥环或螺环；Ar选自芳基或杂芳基；a为0或1；b为1或2。本发明还公开了通式（I）化合物的制备方法，其药物组合物和作为PI3K/mTOR抑制剂的用途。

  公开号：

  CN104557871B

文献信息

• [EN] PEPTIDE DEFORMYLASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA PEPTIDE DÉFORMYLASE
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM CORP

  公开号：WO2009061879A1

  公开（公告）日：2009-05-14

  The present invention is directed to certain 2-(alkyl)-3-[2-(5-fluoro-4-pyrimidinyl)hydrazino]-3-oxopropyl}hydroxyformamide derivatives, compositions containing them, the use of such compounds in the inhibition of bacterial peptide deformylase (PDF) activity, and in the treatment of bacterial infections. Specifically, the invention is directed to compounds of formula (I), wherein R1, R2 and R3 are defined herein and to pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of this invention are bacterial peptide deformylase inhibitors and can be useful in the treatment of bacterial infections.

  本发明涉及某些2-(烷基)-3-[2-(5-氟-4-嘧啶基)肼基]-3-氧代丙基}羟甲酰胺衍生物，含有它们的组合物，以及这些化合物在抑制细菌肽变形酶（PDF）活性和治疗细菌感染中的用途。具体而言，该发明涉及式（I）的化合物，其中R1、R2和R3在此有定义，并且其药用盐。本发明的这些化合物是细菌肽变形酶抑制剂，可用于治疗细菌感染。
• Spiro compounds and methods of use
  申请人：Chen Paul Guoqing

  公开号：US20070167470A1

  公开（公告）日：2007-07-19

  The present invention relates to spiro compounds of formula I, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them as active ingredient, methods for the treatment of disease states such as cancers associated with protein tyrosine kinases, especially epidermal growth factor (EGF) and vascular endothelial growth factor (VEGF), to their method of use as medicaments and to their method of use in the manufacture of medicaments for use in the production of inhibition of tyrosine kinase reducing effects in warm-blooded animals such as humans.

  本发明涉及式I的螺环化合物，其制备方法，含有其作为活性成分的药物组合物，用于治疗与蛋白酪氨酸激酶相关的疾病状态，特别是表皮生长因子（EGF）和血管内皮生长因子（VEGF）相关的癌症等疾病状态的方法，以及它们作为药物的使用方法，以及用于制造用于在温血动物（如人类）中减少酪氨酸激酶抑制效果的药物的使用方法。
• 一种手性(-)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-7-醇、制备方法及应用
  申请人：常州佳德医药科技有限公司

  公开号：CN113072480B

  公开（公告）日：2022-09-30

  本发明公开了一种手性(‑)‑5‑氮杂螺[2.4]庚烷‑7‑醇、制备方法及应用，手性(‑)‑5‑氮杂螺[2.4]庚烷‑7‑醇是生产单一异构体药物(‑)AL8326的重要中间体，使药物AL8326有望分离为单一构型的化合物，其合成将极大地推动手性药物(‑)AL8326的研究进展；本发明制备方法，利用手性碳上的羟基进行化学拆分，再根据两种构型的苯乙胺盐在水溶液中完全不同的溶解度进行分离，得到了化学纯度和光学纯度均较高的产物，比起传统的生物酶还原法拆分以及手性制备柱拆分具有耗时更短、原料价格便宜、来源方便，操作步骤简单，适合工业放大生产，为单一异构体药物(‑)AL8326的工业生产奠定了基础。
• 2-Iminopyrrolidine derivatives
  申请人：Suzuki Shuichi

  公开号：US20050245592A1

  公开（公告）日：2005-11-03

  A 2-iminopyrrolidine derivative represented by the formula: wherein ring B represents a benzene ring, pyridine ring, etc.; R 101 -R 103 represent hydrogen, halogen, C 1-6 alkyl, etc.; R 5 represents hydrogen, C 1-6 alkyl, C 1-6 alkoxy-C 1-6 alkyl, etc.; R 6 represents hydrogen, C 1-6 alkyl, C 1-6 alkyloxycarbonyl, etc.; Y 1 represents a single bond, —CH 2 —, etc.; Y 2 represents a single bond, —CO—, etc.; and Ar represents hydrogen, a group represented by the formula: [wherein R 10 -R 14 represent hydrogen, C 1-6 alkyl, hydroxyl, C 1-6 alkoxy, etc.; and R 11 and R 12 or R 12 and R 13 may bond together to form a 5- to 8-membered heterocyclic ring], etc.}, or a salt thereof.

  一种2-伊米诺吡咯烷衍生物，其化学式为：其中环B代表苯环、吡啶环等；R101-R103代表氢、卤素、C1-6烷基等；R5代表氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基-C1-6烷基等；R6代表氢、C1-6烷基、C1-6烷氧羰基等；Y1代表单键，-CH2-等；Y2代表单键，-CO-等；Ar代表氢，一个由以下式子表示的基团：[其中R10-R14代表氢、C1-6烷基、羟基、C1-6烷氧基等；R11和R12或R12和R13可以结合形成5-至8-成员的杂环]，等，或其盐。
• PEPTIDE DEFORMYLASE INHIBITORS
  申请人：Qin Donghui

  公开号：US20090306066A1

  公开（公告）日：2009-12-10

  The present invention is directed to certain 2-(alkyl)-3-[2-(5-fluoro-4-pyrimidinyl)hydrazino]-3-oxopropyl}hydroxyformamide derivatives, compositions containing them, the use of such compounds in the inhibition of bacterial peptide deformylase (PDF) activity, and in the treatment of bacterial infections. Specifically, the invention is directed to compounds of formula (I): wherein R1, R2 and R3 are defined herein and to pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of this invention are bacterial peptide deformylase inhibitors and can be useful in the treatment of bacterial infections.

  本发明涉及某些2-(烷基)-3-[2-(5-氟-4-嘧啶基)肼基]-3-氧代丙基}羟基甲酰胺衍生物，包含它们的组合物，这些化合物在抑制细菌肽变形酶（PDF）活性和治疗细菌感染方面的使用。具体而言，本发明涉及式（I）的化合物：其中R1，R2和R3在此定义，并且其药学上可接受的盐。本发明的化合物是细菌肽变形酶抑制剂，可用于治疗细菌感染。