N-cyclopropylpentanamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 脂肪酰基
• 英文名称: N-cyclopropylpentanamide
• 化学式: C₈H₁₅NO
• mdl: MFCD01339426
• 分子量: 141.213
• InChiKey: AKIHXZCTZAGJJX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.875
• 拓扑面积：
  29.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物 、 N-cyclopropylpentanamide 在 吡啶 、 三异丙基硅基三氟甲磺酸酯 作用下， 以 正己烷 为溶剂， 反应 36.0h， 以51%的产率得到N-cyclopropyl-2-((2,2,6,6-tetramethylpiperidin-1-yl)oxy)pentanamide
  参考文献：
  名称：

  脂肪族酰胺的选择性α-氧化和羟基化

  摘要：

  与醛，酮，甚至酯的α-官能化相比，酰胺的直接α-改性仍然是一个挑战，因为α-CH基团的酸度较低。NH（伯和仲）酰胺的α-官能化同时包含未活化的α-C-H键和具有竞争活性的N-H键，仍然难以捉摸。本文显示的是脂肪族酰胺（包括仲NH酰胺）的一般有效氧化α-氧化胺化和羟基化反应。这种具有高化学选择性的无过渡金属化学物质为α-羟基酰胺提供了一种有效的方法。该氧化方案可显着实现惰性α-C-H键的选择性功能化，并完全保留活性N-H键。

  DOI：

  10.1002/anie.201706963
• 作为产物：
  描述：

  戊酰氯 、 环丙胺 在 potassium carbonate 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 5.0h， 以86%的产率得到N-cyclopropylpentanamide
  参考文献：
  名称：

  脂肪族酰胺的选择性α-氧化和羟基化

  摘要：

  与醛，酮，甚至酯的α-官能化相比，酰胺的直接α-改性仍然是一个挑战，因为α-CH基团的酸度较低。NH（伯和仲）酰胺的α-官能化同时包含未活化的α-C-H键和具有竞争活性的N-H键，仍然难以捉摸。本文显示的是脂肪族酰胺（包括仲NH酰胺）的一般有效氧化α-氧化胺化和羟基化反应。这种具有高化学选择性的无过渡金属化学物质为α-羟基酰胺提供了一种有效的方法。该氧化方案可显着实现惰性α-C-H键的选择性功能化，并完全保留活性N-H键。

  DOI：

  10.1002/anie.201706963

文献信息

• Substituted 4-Amino-Quinazoline Compounds with Metabotropic Glutamate Receptor Regulating Activity and Uses Thereof
  申请人：REICH Melanie

  公开号：US20090069320A1

  公开（公告）日：2009-03-12

  Substituted 4-amino-quinazoline compounds corresponding to formula I methods for their production, pharmaceutical compositions containing these compounds as active agents, and the uses thereof for treating or inhibiting disorders or disease states.

  根据公式I的4-氨基喹唑啉化合物替代物，其生产方法，含有这些化合物的药物组合物以及用于治疗或抑制疾病状态或疾病状态的用途。
• [EN] SUBSTITUTED (AZA)INDOLE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS D'(AZA)INDOLE SUBSTITUÉS
  申请人：RICHTER GEDEON NYRT

  公开号：WO2020012424A1

  公开（公告）日：2020-01-16

  The invention relates to substituted (aza)indole derivatives, or pharmaceutically acceptable salts, biologically active metabolites, pro-drugs, racemates, enantiomers, diastereomers, solvates and hydrates thereof, as well as to pharmaceutical compositions containing them and to their use as modulators of α7 nicotinic acetylcholine receptor activity in a mammalian subject. (I)

  这项发明涉及替代的(氮杂)吲哚衍生物，或其药学上可接受的盐、生物活性代谢物、前药、外消旋体、对映体、二对映异构体、溶剂合物和水合物，以及含有它们的药物组合物，以及它们作为调节哺乳动物主体中α7尼古丁乙酰胆碱受体活性的用途。(I)
• Cyclopropyl aryl amide derivatives and uses thereof
  申请人：Bois Daisy Joe Du

  公开号：US20090093525A1

  公开（公告）日：2009-04-09

  Compounds of the formula: wherein Ar 1 , Ar 2 , R 1 and R 2 are as defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions, methods of using, and methods of preparing the subject compounds.

  其中Ar1、Ar2、R1和R2的化合物的公式。还提供了药物组合物、使用方法和制备所述化合物的方法。
• Compositions and methods for delivery of polyunsaturated fatty acid derivatives and analogs
  申请人：Cytometix, Inc.

  公开号：US10966937B2

  公开（公告）日：2021-04-06

  The present invention provides a system enabling the oral delivery of therapeutics derived from polyunsaturated fatty acids (PUFAs), their metabolites and derivatives, including, eicosanoids, prostaglandins, prostacyclins, leukotrienes, resolvins, endocannabinoids, thromboxanes, epoxyeicosa-trienoic acids (EETs), hydroxyeicostetraenoic acids (HETEs), and CMX-020. The delivery system includes a vehicle comprising a purified docosahexaenoic acid (DHA) in triglyceride or ester form; a purified eicosapentaenoic acid (EPA) in triglyceride or ester form; a combination of DHA, EPA in either triglyceride or ester forms; or a modified DHA, EPA, or omega-3 fatty acid analog; and optionally, an antioxidant, a surfactant, a solubilizer, a stabilizer, a lubricant, or a pH/tonicity adjustment agent.

  本发明提供了一种可口服多不饱和脂肪酸（PUFAs）及其代谢物和衍生物治疗药物的系统，包括二十烷类、前列腺素、前列环素、白三烯、溶血素、内源性大麻素、血栓素、环二十碳三烯酸（EETs）、羟基二十碳四烯酸（HETEs）和 CMX-020。给药系统包括一种载体，其中包含甘油三酯或酯形式的纯化二十二碳六烯酸（DHA）；甘油三酯或酯形式的纯化二十碳五烯酸（EPA）；甘油三酯或酯形式的 DHA、EPA 组合；或改性 DHA、EPA 或欧米加-3 脂肪酸类似物；以及可选的抗氧化剂、表面活性剂、增溶剂、稳定剂、润滑剂或 pH/tonicity 调节剂。
• alpha7 NICOTINIC ACETYLCHOLINE RECEPTOR MODULATORS AND USES THEREOF
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：EP2888229B1

  公开（公告）日：2019-02-06