4-(4-Acetylaminophenyl)-1,2-Dihydro-1-Methyl-6-Methylthiophthalazine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 4-(4-Acetylaminophenyl)-1,2-Dihydro-1-Methyl-6-Methylthiophthalazine
• 英文别名: N-[4-(4-methyl-7-methylsulfanyl-3,4-dihydrophthalazin-1-yl)phenyl]acetamide
• 化学式: C₁₈H₁₉N₃OS
• 分子量: 325.434
• InChiKey: APCYPGWNBQPESO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  78.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(4-Acetylaminophenyl)-1,2-Dihydro-1-Methyl-6-Methylthiophthalazine 、 异氰酸乙酯 在 crude product 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 以gave the desired products 9 (Yield: 50%)的产率得到4-(4-Acetylaminophenyl)-1,2-Dihydro-1-Methyl-2-Ethylcarbamoyl-6-Methylthiophthalazine
  参考文献：
  名称：

  Sulfur containing dihydrophthalazine antagonists of excitatory amino acid receptors

  摘要：

  提供了含有硫的二氢酞嗪替代物组合物，其作为非NMDA离子型兴奋性氨基酸（EAA）受体拮抗剂具有活性。该组合物对于治疗与非NMDA亚型离子型EAA受体过度激活相关的疾病是有用的。这些化合物还可用作测试剂，以识别和表征其他化合物用于治疗这些疾病。这些化合物在治疗方面可用作镇静剂或用于治疗神经精神药理障碍，如中风、缺血和癫痫。这些组合物可以与适宜的载体结合，用于口服或静脉注射。这些化合物可口服或静脉注射，用于治疗与非NMDA EEA受体功能相关的多种疾病。

  公开号：

  US06894048B2
• 作为产物：
  描述：

  2,3-二氮杂萘 、 1-(4-Acetylaminophenyl)-7-methylthiophthalazine 在 甲基锂 作用下， 以 四氢呋喃 、 (2S)-N-methyl-1-phenylpropan-2-amine hydrate 为溶剂， 生成 4-(4-Acetylaminophenyl)-1,2-Dihydro-1-Methyl-6-Methylthiophthalazine
  参考文献：
  名称：

  Sulfur containing dihydrophthalazine antagonists of excitatory amino acid receptors

  摘要：

  提供了含有硫的替代二氢萘嗪组合物，其作为非NMDA离子型兴奋性氨基酸（EAA）受体拮抗剂具有活性。这些组合物可用于治疗与非NMDA亚型离子型EAA受体过度激活相关的疾病。此外，这些化合物还可用作测试试剂，以识别和表征其他化合物用于治疗这些疾病。这些化合物在治疗上可用作镇静剂或用于治疗神经心理药理学疾病，如中风、缺血和癫痫。这些组合物可与适当的载体结合，以进行口服或静脉注射。这些化合物可口服或静脉注射，用于治疗与非NMDA EEA受体功能相关的各种疾病。

  公开号：

  US20020006925A1

文献信息

• Sulfur Containing dihydrophthalazine antagonists of excitatory amino acid receptors
  申请人：Annovis, Inc.

  公开号：US20040058928A1

  公开（公告）日：2004-03-25

  Substituted dihydrophthalazine sulfur containing compositions are provided which are active as non-NMDA ionotropic excitatory amino acid (EAA) receptor antagonists. The compositions are useful for treating disorders associated with excessive activation of the non-NMDA subtype of the ionotropic EAA receptor. The compounds further are useful as testing agents to identify and characterize other compounds for the treatment of these disorders. The compounds are useful therapeutically as sedatives or for the treatment of neurosychopharmacological disorders such as stroke, ischemia and epilepsy. The compositions may be provided in combination with a suitable carrier for oral or parenteral administration. The compounds may be administered orally or parenterally for the treatment of a variety of disorders associated with non-NMDA EEA receptor function.

  本发明提供了含有硫的二氢邻苯二酮替代物，其作为非NMDA离子型兴奋性氨基酸（EAA）受体拮抗剂具有活性。这些组合物可用于治疗与非NMDA亚型离子型EAA受体过度激活有关的疾病。此外，这些化合物还可用作测试试剂，以识别和表征其他用于治疗这些疾病的化合物。这些化合物在治疗上可用作镇静剂或用于治疗神经心理药理学疾病，如中风、缺血和癫痫。这些组合物可以与适当的载体结合，以进行口服或静脉注射。这些化合物可以口服或静脉注射，用于治疗与非NMDA EEA受体功能有关的各种疾病。
• SULFUR CONTAINING DIHYDROPHTHALAZINE ANTAGONISTS OF EXCITATORY AMINO ACID RECEPTORS
  申请人：Annovis, Inc.

  公开号：EP1274689A2

  公开（公告）日：2003-01-15
• US6703390B2
  申请人：——

  公开号：US6703390B2

  公开（公告）日：2004-03-09
• US6894048B2
  申请人：——

  公开号：US6894048B2

  公开（公告）日：2005-05-17
• [EN] SULFUR CONTAINING DIHYDROPHTHALAZINE ANTAGONISTS OF EXCITATORY AMINO ACID RECEPTORS<br/>[FR] DIHYDROPHTHALAZINE SOUFREE ANTAGONISTE DES RECEPTEURS DE L'ACIDE AMINE EXCITATEUR
  申请人：ANNOVIS INC

  公开号：WO2001079181A2

  公开（公告）日：2001-10-25

  Substituted dihydrophthalazine sulfur containing compositions are provided which are active as non-NMDA ionotropic excitatory amino acid (EAA) receptor antagonists. The compositions are useful for treating disorders associated with excessive activation of the non-NMDA subtype of the ionotropic EAA receptor. The compounds further are useful as testing agents to identify and characterize other compounds for the treatment of these disorders. The compounds are useful therapeutically as sedatives or for the treatment of neuropsychopharmacological disorders such as stroke, ischemia and epilepsy. The compositions may be provided in combination with a suitable carrier for oral or parenteral administration. The compounds may be administered orally or parenterally for the treatment of a variety of disorders associated with non-NMDA EEA receptor function.