2-Guanidino-4-methylbenzimidazol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并咪唑类
• 英文名称: 2-Guanidino-4-methylbenzimidazol
• 英文别名: 2-guanidino-4-methylbenzimidazole；4-methyl-2-guanidinobenzimidazole；(4-methyl-1(3)H-benzoimidazol-2-yl)-guanidine；1-(4-Methyl-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)guanidine；2-(4-methyl-1H-benzimidazol-2-yl)guanidine
• 化学式: C₉H₁₁N₅
• 分子量: 189.22
• InChiKey: ARRQKPHNWOMEBT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  93.1
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2,3-二氨基甲苯 、 二聚氰胺 、 sodium hydroxide 在 乙醚 、 Sodium sulfate-III 、 盐酸 作用下， 反应 1.0h， 以to give a pink precipitate (25.55g) m.p. 213°-222°C的产率得到2-Guanidino-4-methylbenzimidazol
  参考文献：
  名称：

  Anti-hypertensive compositions of benzimidazole derivatives

  摘要：

  抗高血压药物组合物包括式（II）的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂，其中R.sub.1是腈基或酰胺基；R.sub.2是氢或较低的碳氢化合物；R.sub.3，R.sub.4，R.sub.5和R.sub.6可以相同也可以不同，分别选择自氢、卤素、硝基、三氟甲基、较低烷基、较低酰基、羟基、较低醚化羟基或较低酰化羟基；以及药学上可接受的载体。式（II）的化合物也可用作相应的2-氨基咪唑啉化合物的合成中间体。

  公开号：

  US03935314A1

文献信息

• [EN] NON-PEPTIDE G-CSF MIMETICS<br/>[FR] MINETIQUE DU G-CSF NON PEPTIDIQUE
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION

  公开号：WO1997044033A1

  公开（公告）日：1997-11-27

  (EN) Invented are non-peptide G-CSF mimetics. Also invented are substitued 2,5-Diimino-3a,6a-diaryl-1,2,3,3a,4,5,6,6a-octahydroimidazo[4,5-d]imidazoles, pharmaceutical compositions containing these compounds, and methods of using these compounds as G-CSF mimetics. Also invented are novel processes used in preparing these compounds.(FR) L'invention concerne des composés mimétiques du G-CSF non peptidiques. L'invention décrit également des 2,5-diimino-3a,6a-diaryl-1,2,3,3a,4,5,6,6a-octahydroimidazo[4,5-d]imidazoles substitués, des compositions pharmaceutiques contenant ces composés et des procédés d'utilisation desdits composés comme composés mimétiques du G-CSF. L'invention concerne en outre de nouveaux procédés utilisés dans la préparaiton desdits composés.

  已发明非肽G-CSF模拟剂。还发明了取代的2,5-二氨基-3a,6a-二芳基-1,2,3,3a,4,5,6,6a-八氢咪唑[4,5-d]咪唑，包含这些化合物的药物组合物，以及将这些化合物用作G-CSF模拟剂的方法。还发明了用于制备这些化合物的新工艺。
• Anti-hypertensive compositions of benzimidazole derivatives
  申请人：Beecham Group Limited

  公开号：US03935314A1

  公开（公告）日：1976-01-27

  Antihypertensive pharmaceutical compositions comprising a compound of the formula (II) ##SPC1## or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof wherein R.sub.1 is nitrile or amidino; R.sub.2 is hydrogen or lower hydrocarbon; R.sub.3, R.sub.4, R.sub.5 and R.sub.6 which may be the same or different, are each selected from hydrogen, halogen, nitro, trifluoromethyl, lower alkyl, lower acyl, hydroxyl, lower etherified hydroxyl or lower acylated hydroxyl; together with a pharmaceutically acceptable carrier. The compounds of formula (II) are also useful as intermediates in the synthesis of the corresponding 2-aminoimidazoline compounds.

  抗高血压药物组合物包括式（II）的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂，其中R.sub.1是腈基或酰胺基；R.sub.2是氢或较低的碳氢化合物；R.sub.3，R.sub.4，R.sub.5和R.sub.6可以相同也可以不同，分别选择自氢、卤素、硝基、三氟甲基、较低烷基、较低酰基、羟基、较低醚化羟基或较低酰化羟基；以及药学上可接受的载体。式（II）的化合物也可用作相应的2-氨基咪唑啉化合物的合成中间体。
• EP0920314A4
  申请人：——

  公开号：EP0920314A4

  公开（公告）日：2001-08-16
• NON-PEPTIDE G-CSF MIMETICS
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION

  公开号：EP0920314A1

  公开（公告）日：1999-06-09
• NEW BENZIMIDAZOLE COMPOUNDS FOR USE AS ACTIVE THERAPEUTIC SUBSTANCES, PROCESS FOR THE PREPARATION OF THESE COMPOUDNS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING THEM
  申请人：Pharmacia AB

  公开号：EP1155014A1

  公开（公告）日：2001-11-21