L-proline methanesulfonic acid salt

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: L-proline methanesulfonic acid salt
• 英文别名: prolinium methane sulphonate；methanesulfonic acid;(2S)-pyrrolidine-2-carboxylic acid
• 化学式: CH₄O₃S*C₅H₉NO₂
• 分子量: 211.239
• InChiKey: ASCFMOZOTMAKEH-WCCKRBBISA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.67
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  112
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  L-proline methanesulfonic acid salt 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.5h， 以70%的产率得到L-脯氨酸
  参考文献：
  名称：

  US2014/343289

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  甲烷磺酸 、 L-脯氨酸 以 水 为溶剂， 生成 L-proline methanesulfonic acid salt
  参考文献：
  名称：

  使用 AAIL 催化剂合成的 2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-one 的潜在抗利什曼尼衍生物的鉴定和分子对接研究

  摘要：

  在无溶剂条件下合成了一系列2,3-二氢喹唑啉-4-(1H)-酮(DHQ)衍生物。使用甲磺酸脯氨盐 (ProMSA)（一种用作高效绿色催化剂的布朗斯台德氨基酸离子液体 (AAIL)）进行靛红酸酐、芳香醛和取代苯胺的一锅多组分反应 (MCR)。使用1 H NMR、13 C NMR、FTIR 分析和熔点值等光谱技术来表征合成的化合物。所有 DHQ 衍生物均针对杜氏乳杆菌胞外前鞭毛体进行了抗利什曼原虫活性测试。在 17 种合成的 DHQ 衍生物中，只有 5 种衍生物具有良好的生物活性，在 50 µg/ml 浓度下活力降低超过 80%，MIC 50值范围为 10.67 至 14.65 µg/ml。当对利什曼原虫蝶啶还原酶 1 (PTR1) 蛋白 ID (6RXC)进行分子对接研究时，DHQ 的所有活性衍生物均表现出良好的结合特性。根据对接和生物活性结果，所有五种衍生物均与PTR1类似地结合。对合成的生物活性化合物进行了ADME

  DOI：

  10.1007/s11164-023-05197-y
• 作为试剂：
  描述：

  靛红酸酐 、 对氯苯胺 、 4-甲氧基苯甲醛 在 L-proline methanesulfonic acid salt 作用下， 以 neat (no solvent) 为溶剂， 以82 %的产率得到2-(p-methoxyphenyl)-3-p-chlorophenyl-2,3-dihydroquinazolin-4(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  使用 AAIL 催化剂合成的 2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-one 的潜在抗利什曼尼衍生物的鉴定和分子对接研究

  摘要：

  在无溶剂条件下合成了一系列2,3-二氢喹唑啉-4-(1H)-酮(DHQ)衍生物。使用甲磺酸脯氨盐 (ProMSA)（一种用作高效绿色催化剂的布朗斯台德氨基酸离子液体 (AAIL)）进行靛红酸酐、芳香醛和取代苯胺的一锅多组分反应 (MCR)。使用1 H NMR、13 C NMR、FTIR 分析和熔点值等光谱技术来表征合成的化合物。所有 DHQ 衍生物均针对杜氏乳杆菌胞外前鞭毛体进行了抗利什曼原虫活性测试。在 17 种合成的 DHQ 衍生物中，只有 5 种衍生物具有良好的生物活性，在 50 µg/ml 浓度下活力降低超过 80%，MIC 50值范围为 10.67 至 14.65 µg/ml。当对利什曼原虫蝶啶还原酶 1 (PTR1) 蛋白 ID (6RXC)进行分子对接研究时，DHQ 的所有活性衍生物均表现出良好的结合特性。根据对接和生物活性结果，所有五种衍生物均与PTR1类似地结合。对合成的生物活性化合物进行了ADME

  DOI：

  10.1007/s11164-023-05197-y

文献信息

• Macrocyclic hepatitis C serine protease inhibitors
  申请人：Miao Zhenwei

  公开号：US20050153877A1

  公开（公告）日：2005-07-14

  The present invention relates to compounds of Formula I, II or Ill, or a pharmaceutically acceptable salt, ester, or prodrug, thereof: wherein W is a substituted or unsubstituted heterocyclic ring system. The compounds inhibit serine protease activity, particularly the activity of hepatitis c virus (HCV) NS3-NS4A protease. Consequently, the compounds of the present invention interfere with the life cycle of the hepatitis c virus and are also useful as antiviral agents. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the aforementioned compounds for administration to a subject suffering from HCV infection. The invention also relates to methods of treating an HCV infection in a subject by administering a pharmaceutical composition comprising the compounds of the present invention.

  本发明涉及式I、II或III的化合物，或其药用可接受的盐、酯或前药： 其中W是取代或未取代的杂环环系。这些化合物抑制丝氨酸蛋白酶活性，尤其是丙型肝炎病毒（HCV）NS3-NS4A蛋白酶的活性。因此，本发明的化合物干扰丙型肝炎病毒的生命周期，并且还可用作抗病毒剂。本发明进一步涉及包含上述化合物的药物组合物，用于给患有HCV感染的对象进行给药。本发明还涉及通过给主体投药包含本发明化合物的药物组合物来治疗主体HCV感染的方法。
• [EN] PROTEIN COMPOSITIONS AND USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSITIONS DE PROTÉINES ET LEUR UTILISATION
  申请人：DRUG DISCOVERY LAB AS

  公开号：WO2016103034A1

  公开（公告）日：2016-06-30

  The present invention relates to a method for stabilization of pharmaceutical formulation of proteins. In particular, the present invention relates to compositions and methods for stabilizing proteins via addition of methanesulphonic and/or meglumine and example, free from particles and/or microbubbles.

  本发明涉及一种稳定蛋白质制剂的方法。具体而言，本发明涉及通过添加甲磺酸甲酯和/或甲庆铵等物质来稳定蛋白质的组合物和方法，例如，不含颗粒和/或微泡。
• MACROCYCLIC HEPATITIS C SERINE PROTEASE INHIBITORS
  申请人：Miao Zhenwei

  公开号：US20090304629A1

  公开（公告）日：2009-12-10

  The present invention relates to compounds of Formula I, II or III, or a pharmaceutically acceptable salt, ester, or prodrug, thereof: wherein W is a substituted or unsubstituted heterocyclic ring system. The compounds inhibit serine protease activity, particularly the activity of hepatitis c virus (HCV) NS3-NS4A protease. Consequently, the compounds of the present invention interfere with the life cycle of the hepatitis c virus and are also useful as antiviral agents. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the aforementioned compounds for administration to a subject suffering from HCV infection. The invention also relates to methods of treating an HCV infection in a subject by administering a pharmaceutical composition comprising the compounds of the present invention.

  本发明涉及I、II或III式化合物，或其药学上可接受的盐、酯或前药： 其中W是取代或未取代的杂环环系。这些化合物能够抑制丝氨酸蛋白酶活性，特别是丙型肝炎病毒（HCV）NS3-NS4A蛋白酶的活性。因此，本发明的化合物干扰了丙型肝炎病毒的生命周期，也可用作抗病毒剂。本发明还涉及包括上述化合物的制药组合物，用于治疗患有HCV感染的受试者。本发明还涉及通过给予包括本发明的化合物的制药组合物来治疗受试者的HCV感染的方法。
• EP1590442A4
  申请人：——

  公开号：EP1590442A4

  公开（公告）日：2007-07-18
• PROTEIN COMPOSITIONS AND USE THEREOF
  申请人：Drug Discovery Laboratory AS

  公开号：EP3236942A1

  公开（公告）日：2017-11-01