N-[1(R)-[(1-oxospiro[indane-2,4'-piperidine]-1'-yl)carbonyl]-2-(indol-3-yl)-ethyl]-2-amino-2-methylpropanamide hydrochloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-[1(R)-[(1-oxospiro[indane-2,4'-piperidine]-1'-yl)carbonyl]-2-(indol-3-yl)-ethyl]-2-amino-2-methylpropanamide hydrochloride
• 英文别名: 2-amino-N-[(2R)-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxo-1-(3-oxospiro[1H-indene-2,4'-piperidine]-1'-yl)propan-2-yl]-2-methylpropanamide;hydrochloride
• 化学式: C₂₈H₃₂N₄O₃*ClH
• 分子量: 509.048
• InChiKey: ATSFEZLWIHVPNP-GNAFDRTKSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.39
• 拓扑面积：
  108
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-[1(R)-[(1-oxospiro[indane-2,4'-piperidine]-1'-yl)carbonyl]-2-(indol-3-yl)-ethyl]-2-amino-2-methylpropanamide hydrochloride 在 盐酸 、 sodium tetrahydroborate 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成 N-[1(R)-[(1-hydroxyspiro[indane-2,4'-piperidine]-1'-yl)carbonyl]-2-(indol-3-yl)-ethyl]-2-amino-2-methylpropanamide
  参考文献：
  名称：

  Spiro piperidines and homologs promote release of growth hormone

  摘要：

  已披露某些新型化合物，被确定为螺环哌啶和同系物，可以促进人类和动物体内生长激素的释放。这种特性可以用于促进食用动物的生长，使可食用肉制品的生产更加高效，在人类中，可用于治疗生长激素分泌不足所导致的生理或医学状况，如生长激素缺乏儿童的矮小身材，并用于治疗通过生长激素的合成效应得到改善的医学状况。还披露了含有这种螺环化合物作为活性成分的促生长激素组合物。

  公开号：

  US05578593A1
• 作为产物：
  描述：

  BOC-D-色氨酸 在 盐酸 、 1-羟基苯并三唑 、 1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 N-[1(R)-[(1-oxospiro[indane-2,4'-piperidine]-1'-yl)carbonyl]-2-(indol-3-yl)-ethyl]-2-amino-2-methylpropanamide hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  强大的3-spiropiperidine生长激素促分泌素。

  摘要：

  提出了对生长激素促泌剂L-162,752中螺（茚满-1,4-哌啶）部分的不同区域异构体和同系物的系统SAR研究。其中，发现螺（3H-1-苯并吡喃-2,3-哌啶）可提供低纳摩尔体外活性的促分泌素。

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(97)10199-8

文献信息

• US5578593A
  申请人：——

  公开号：US5578593A

  公开（公告）日：1996-11-26
• [EN] SPIRO PIPERIDINES AND HOMOLOGS PROMOTE RELEASE OF GROWTH HORMONE<br/>[FR] SPIRO PIPERIDINES ET COMPOSES HOMOLOGUES FAVORISANT LA LIBERATION DE L'HORMONE DE CROISSANCE
  申请人：MERCK & CO., INC.

  公开号：WO1994019367A1

  公开（公告）日：1994-09-01

  (EN) There are disclosed certain novel compounds identified as spiro piperidines and homologs which promote the release of growth hormone in humans and animals. This property can be utilized to promote the growth of food animals to render the production of edible meat products more efficient, and in humans, to treat physiological or medical conditions characterized by a deficiency in growth hormone secretion, such as short stature in growth hormone deficient children, and to treat medical conditions which are improved by the anabolic effects of growth hormone. Growth hormone releasing compositions containing such spiro compounds as the active ingredient thereof are also disclosed.(FR) La découverte porte sur certains composés nouveaux identifiés comme étant des spiro pipéridines et leurs homologues qui favorisent la libération de l'hormone de croissance chez l'homme et chez l'animal. Cette propriété peut servir à favoriser la croissance d'animaux d'élevage pour augmenter le rendement de la production de produits carnés, et chez l'homme, à traiter des situations physiologiques ou médicales telles qu'une petite taille chez les enfants présentant un déficit en hormone de croissance, ou à traiter des situations médicales qui s'améliorent de par les effets anabolisants de l'hormone de croissance. La découverte porte aussi sur d'autres compositions dont de tels composés de type spiro sont le principe actif et qui agissent sur la libération de l'hormone de croissance.