6,8-dibromo-2-(trifluoromethyl)imidazo[1,2-a]pyrazine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡嗪类
• 英文名称: 6,8-dibromo-2-(trifluoromethyl)imidazo[1,2-a]pyrazine
• 化学式: C₇H₂Br₂F₃N₃
• 分子量: 344.916
• InChiKey: ATSSZFAHVRVUSE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  30.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6,8-dibromo-2-(trifluoromethyl)imidazo[1,2-a]pyrazine 在 1,1'-双(二苯基膦)二茂铁 、 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 三甲基铝 、 氯化铵 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 8-(3-fluorobenzyl)-2-(trifluoromethyl)imidazo[1,2-a]pyrazine-6-carboximidamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMIDAZO-PYRAZINE DERIVATIVES USEFUL AS SOLUBLE GUANYLATE CYCLASE ACTIVATORS
  [FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZO-PYRAZINE UTILES EN TANT QU'ACTIVATEURS DE GUANYLATE CYCLASES SOLUBLES

  摘要：

  公式II的化合物或其药学上可接受的盐，能够调节体内环鸟苷酸单磷酸（"cGMP"）的产生，并且通常适用于治疗和预防与紊乱的cGMP平衡相关的疾病。此外，本发明还涉及制备公式II的化合物或其药学上可接受的盐的方法，用于治疗和预防上述疾病，并为此目的制备药物，以及包含公式II的化合物或其药学上可接受的盐的药物制剂。

  公开号：

  WO2015187470A1
• 作为产物：
  描述：

  3-溴-1,1,1-三氟丙酮 、 2-氨基-3,5-二溴吡嗪 以 N,N-二甲基乙酰胺 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 6,8-dibromo-2-(trifluoromethyl)imidazo[1,2-a]pyrazine
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMIDAZO-PYRAZINYL DERIVATIVES USEFUL AS SOLUBLE GUANYLATE CYCLASE ACTIVATORS
  [FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZO-PYRAZINYLE UTILES À TITRE D'ACTIVATEURS DE GUANYLATE CYCLASE SOLUBLES

  摘要：

  公式I的化合物或其药学上可接受的盐，能够调节体内环鸟苷酸单磷酸（"cGMP"）的产生，并且通常适用于治疗和预防与紊乱的cGMP平衡相关的疾病。此外，本发明还涉及制备公式I的化合物或其药学上可接受的盐的方法，用于治疗和预防上述疾病，并为此目的制备药物，以及包含公式I的化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。

  公开号：

  WO2016191334A1

文献信息

• [EN] IMIDAZO-PYRAZINYL DERIVATIVES USEFUL AS SOLUBLE GUANYLATE CYCLASE ACTIVATORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZO-PYRAZINYLE UTILES À TITRE D'ACTIVATEURS DE GUANYLATE CYCLASE SOLUBLES
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2016191334A1

  公开（公告）日：2016-12-01

  A compound of Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, are capable of modulating the body's production of cyclic guanosine monophosphate ("cGMP") and are generally suitable for the therapy and prophylaxis of diseases which are associated with a disturbed cGMP balance. The invention furthermore relates to processes for preparing compounds of Formula I, or pharmaceutically acceptable salt thereofs, for their use in the therapy and prophylaxis of the abovementioned diseases and for preparing pharmaceuticals for this purpose, and to pharmaceutical compositions which comprise compounds of Formula I or pharmaceutically acceptable salts thereof.

  公式I的化合物或其药学上可接受的盐，能够调节体内环鸟苷酸单磷酸（"cGMP"）的产生，并且通常适用于治疗和预防与紊乱的cGMP平衡相关的疾病。此外，本发明还涉及制备公式I的化合物或其药学上可接受的盐的方法，用于治疗和预防上述疾病，并为此目的制备药物，以及包含公式I的化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。
• Substituted imidazo[1,2-a]pyrazines as soluble guanylate cyclase activators
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US10245264B2

  公开（公告）日：2019-04-02

  A compound of Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, are capable of modulating the body's production of cyclic guanosine monophosphate (“cGMP”) and are generally suitable for the therapy and prophylaxis of diseases which are associated with a disturbed cGMP balance. The invention furthermore relates to processes for preparing compounds of Formula I, or pharmaceutically acceptable salt thereofs, for their use in the therapy and prophylaxis of the abovementioned diseases and for preparing pharmaceuticals for this purpose, and to pharmaceutical compositions which comprise compounds of Formula I or pharmaceutically acceptable salts thereof.

  式 I 的化合物或其药学上可接受的盐能够调节体内环磷酸鸟苷（"cGMP"）的产生，通常适用于治疗和预防与 cGMP 平衡紊乱有关的疾病。此外，本发明还涉及用于治疗和预防上述疾病的式 I 化合物或其药学上可接受的盐的制备工艺和为此目的制备药物的工艺，以及包含式 I 化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。
• IMIDAZO-PYRAZINE DERIVATIVES USEFUL AS SOLUBLE GUANYLATE CYCLASE ACTIVATORS
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：EP3152214B1

  公开（公告）日：2020-01-29
• IMIDAZO-PYRAZINYL DERIVATIVES USEFUL AS SOLUBLE GUANYLATE CYCLASE ACTIVATORS
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：EP3303342A1

  公开（公告）日：2018-04-11
• US9796733B2
  申请人：——

  公开号：US9796733B2

  公开（公告）日：2017-10-24