2-amino-N-[(R)-carbamoylphenylmethyl]-N [(R)-4,6-difluoroindan-1-yl]benzamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-amino-N-[(R)-carbamoylphenylmethyl]-N [(R)-4,6-difluoroindan-1-yl]benzamide
• 英文别名: 2-amino-N-[(R)-carbamoylphenylmethyl]-N-[(R)-4,6-difluoroindan-1-yl]benzamide；2-Amino-N-[(R)-carbamoylphenylmethyl]-N-[(R)-4,6-difluoroindan-1-yl]benzamide；2-amino-N-[(1R)-2-amino-2-oxo-1-phenylethyl]-N-[(1R)-4,6-difluoro-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]benzamide
• 化学式: C₂₄H₂₁F₂N₃O₂
• 分子量: 421.446
• InChiKey: BDDBMLQMAFVPJT-FGZHOGPDSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  89.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-[(R)-carbamoylphenylmethyl]-N-[(R)-4,6-difluoroindan-1-yl]-2-nitrobenzamide 在 palladium-carbon 氢气 、 silica gel 、 ethyl acetate n-hexane 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 18.0h， 以to afford the title compound (0.11 g)的产率得到2-amino-N-[(R)-carbamoylphenylmethyl]-N [(R)-4,6-difluoroindan-1-yl]benzamide
  参考文献：
  名称：

  alpha-SUBSTITUTED GLYCINAMIDE DERIVATIVE

  摘要：

  本发明提供了一种新型的α-取代甘氨酰衍生物，或其药学上可接受的盐，以及包含其的制药组合物和制药用途。本发明提供了一种化合物，其由通式(I)表示，具有TRPM8抑制作用：[其中，A1代表C6-10芳基等，A2代表C6-10芳基等，X代表CH等，Y代表—CR1R2—等，R1和R2独立地代表氢原子等，R3和R4独立地代表卤原子等，n为1或2]，或其药学上可接受的盐。此外，本发明的化合物(I)可用作治疗或预防由传入神经元的高度兴奋或紊乱引起的疾病或症状的药剂。

  公开号：

  US20160115119A1

文献信息

• α-取代甘氨酰胺衍生物
  申请人：橘生药品工业株式会社

  公开号：CN105263901B

  公开（公告）日：2017-06-23

  本发明提供了：新型α‑取代甘氨酰胺衍生物或其可药用盐；包含所述α‑取代甘氨酰胺衍生物或其可药用盐的药物组合物；以及所述α‑取代甘氨酰胺衍生物或其可药用盐用于药用目的的用途。本发明提供了具有TRPM8抑制活性并由通式(I)表示的化合物：其中A1表示C6‑10芳基等，A2表示C6‑10芳基等，X表示CH等，Y表示‑CR1R2‑等，R1和R2独立地表示氢原子等，R3和R4独立地表示卤素原子等，n是1或2]，或其可药用盐。本发明的化合物(I)可用作与传入神经元兴奋过度或损失相关的疾病或症状的治疗或预防药。
• 新規なＴＲＰＭ８阻害薬
  申请人：キッセイ薬品工業株式会社

  公开号：JP2016094407A

  公开（公告）日：2016-05-26

  【課題】 本発明は、新規なα−置換グリシンアミド誘導体、またはその薬理学的に許容される塩を含有する医薬組成物およびその医薬用途を提供することを課題とする。【解決手段】 本発明は、TRPM8阻害作用を有する一般式（Ｉ）【化】 〔式中、Ａ１はＣ６−１０アリール等であり、Ａ２はＣ６−１０アリール等であり、Ｘは、ＣＨ等であり、Ｙは、−ＣＲ１Ｒ２−等であり、Ｒ１およびＲ２は、独立して、水素原子等であり、Ｒ３およびＲ４は、独立して、ハロゲン原子等であり、ｎは、１または２である〕で表される化合物、またはその薬理学的に許容される塩を含有する医薬組成物を提供するものである。さらに、本発明の医薬組成物は、求心性神経の過剰興奮または障害に起因する疾患または症状の治療または予防薬として利用できる。【選択図】なし

  【课题】本发明旨在提供一种新型的α-取代甘氨酸酰胺诱导剂，或含有其药理学上可接受的盐的医药组合物及其医药用途。 【解决方案】本发明提供了一种含有具有TRPM8阻断作用的通用式（I）〔式中，A1是C6-10芳基等，A2是C6-10芳基等，X是CH等，Y是-CR1R2-等，R1和R2是独立的水原子等，R3和R4是独立的卤素原子等，n是1或2〕所表示的化合物，或其药理学上可接受的盐的医药组合物。此外，本发明的医药组合物可用作治疗或预防由心脏神经的过度兴奋或障碍引起的疾病或症状的药物。【选择图】无
• ALPHA-SUBSTITUTED GLYCINEAMIDE DERIVATIVE
  申请人：Kissei Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP2995611B1

  公开（公告）日：2017-10-11
• EP2995611A1
  申请人：——

  公开号：EP2995611A1

  公开（公告）日：2016-03-16
• US9458092B2
  申请人：——

  公开号：US9458092B2

  公开（公告）日：2016-10-04