2-oxo-N-propyl-2-(pyrrolidin-1-yl)acetamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 2-oxo-N-propyl-2-(pyrrolidin-1-yl)acetamide
• 英文别名: 2-oxo-N-propyl-2-pyrrolidin-1-ylacetamide
• 化学式: C₉H₁₆N₂O₂
• 分子量: 184.238
• InChiKey: BFERLXRESVKSLW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.78
• 拓扑面积：
  49.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  四氢吡咯 、 2-oxo-N-propylacetamide 在 双氧水 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 2.0h， 以92%的产率得到2-oxo-N-propyl-2-(pyrrolidin-1-yl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  过氧化氢促进的2-氧醛的金属游离氧化酰胺化：容易获得不对称的草酰胺

  摘要：

  已开发出新颖且绿色的H 2 O 2促进的2-氧代醛与胺的氧化酰胺化反应，以合成不对称的草酰胺。反应在室温下在无金属的条件下平稳进行，并以良好的产率产生相应的产物。该方法具有广泛的底物范围，并为合成不对称的草酰胺衍生物开辟了有趣的诱人途径。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2015.07.012

文献信息

• [EN] DIMETHOXYPHENYL SUBSTITUTED INDOLE COMPOUNDS AS TLR7, TLR8 OR TLR9 INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS D'INDOLE SUBSTITUÉS PAR DU DIMÉTHOXYPHÉNYLE COMME DES INHIBITEURS DE TLR7, TLR8 OU TLR9
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2018026620A1

  公开（公告）日：2018-02-08

  Disclosed are compounds of Formula (I) or a salt thereof, wherein R1, R3, R4, R5, m, and n are defined herein. Also disclosed are methods of using such compounds as inhibitors of signaling through Toll-like receptor 7, or 8, or 9, and pharmaceutical compositions comprising such compounds. These compounds are useful in treating inflammatory and autoimmune diseases.

  揭示了Formula (I)或其盐的化合物，其中R1、R3、R4、R5、m和n在此处被定义。还揭示了使用这些化合物作为Toll样受体7、8或9信号传导抑制剂的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。这些化合物在治疗炎症性和自身免疫疾病方面是有用的。
• DIMETHOXYPHENYL SUBSTITUTED INDOLE COMPOUNDS AS TLR7, TLR8 OR TLR9 INHIBITORS
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：EP3490983A1

  公开（公告）日：2019-06-05
• Hydrogen peroxide-promoted metal free oxidative amidation of 2-oxoaldehydes: a facile access to unsymmetrical oxamides
  作者：Zhen Zhan、Xu Cheng、Xiaojun Ma、Jie Li、Li Hai、Yong Wu

  DOI：10.1016/j.tet.2015.07.012

  日期：2015.9

  A novel and green H2O2-promoted oxidative amidation of 2-oxoaldehydes with amines to synthesize unsymmetrical oxamides has been developed. The reactions proceeded smoothly at room temperature under metal-free conditions and generated the corresponding products in good yields. This methodology has a broad substrate scope and opens up an interesting and attractive avenue for the synthesis of unsymmetrical

  已开发出新颖且绿色的H 2 O 2促进的2-氧代醛与胺的氧化酰胺化反应，以合成不对称的草酰胺。反应在室温下在无金属的条件下平稳进行，并以良好的产率产生相应的产物。该方法具有广泛的底物范围，并为合成不对称的草酰胺衍生物开辟了有趣的诱人途径。