丙炔基-二聚乙二醇-丙烯酸琥珀酰亚胺酯 | 1428629-71-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 中文名称: 丙炔基-二聚乙二醇-丙烯酸琥珀酰亚胺酯
• 英文名称: 2,5-dioxopyrrolidin-1-yl 3-(2-(2-(prop-2-yn-1-yloxy)ethoxy)ethoxy)propanoate
• 英文别名: Propargyl-PEG3-NHS ester；(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) 3-[2-(2-prop-2-ynoxyethoxy)ethoxy]propanoate
• CAS: 1428629-71-3
• 化学式: C₁₄H₁₉NO₇
• 分子量: 313.307
• InChiKey: YDRPXORAOIYIGV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.2
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.64
• 拓扑面积：
  91.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  丙炔基-二聚乙二醇-丙烯酸琥珀酰亚胺酯 在 copper(II) sulfate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 维生素 C 、 三(3-羟丙基三唑甲基)胺 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 24.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  Development of Imaging and Therapeutic Glucose Analogues for Sodium Dependent Glucose Transporters

  摘要：

  本公开说明描述了在钠依赖性葡萄糖转运体（SGLT）上运输的葡萄糖类似物。这些化合物可能在各种疾病中有用，例如癌症、心脏病、神经系统疾病、糖尿病和动脉硬化。本摘要旨在作为搜索特定领域的扫描工具，不旨在限制本发明。

  公开号：

  US20210101905A1

文献信息

• [EN] ANTIBODY-DRUG CONJUGATES AND THERAPEUTIC METHODS USING THE SAME<br/>[FR] CONJUGUÉS ANTICORPS-MÉDICAMENT ET PROCÉDÉS THÉRAPEUTIQUES UTILISANT CEUX-CI
  申请人：GLAXOSMITHKLINE INTELLECTUAL PROPERTY (NO 2) LTD

  公开号：WO2018002902A1

  公开（公告）日：2018-01-04

  The invention discloses an antibody-drug conjugate of Formula (I): (I) Ab-[L-Dn]x wherein: Ab comprises a broadly neutralizing anti-HIV antibody; L comprises a linker molecule covalently bonded to said broadly neutralizing anti-HIV antibody; D comprises one or more drugs comprising an HIV therapeutic compound covalently bonded to said linker molecule L, wherein said one or more broadly neutralizing anti-HIV antibodies Ab specifically bind to an HIV envelope glycoprotein and said one or more drugs D specifically bind to an HIV envelope glycoprotein; n is selected from 1-4; and x is selected from 1-12.

  该发明公开了一种公式（I）的抗体药物偶联物：（I）Ab-[L-Dn]x，其中：Ab包括一种广谱中和抗HIV抗体；L包括与所述广谱中和抗HIV抗体共价结合的连接子分子；D包括与所述连接子分子L共价结合的一种或多种包含HIV治疗化合物的药物，其中所述一种或多种广谱中和抗HIV抗体Ab特异性地结合到HIV包膜糖蛋白，并且所述一种或多种药物D特异性地结合到HIV包膜糖蛋白；n选自1-4；x选自1-12。
• [EN] INSULIN RECEPTOR PARTIAL AGONISTS AND GLP-1 ANALOGUES<br/>[FR] AGONISTES PARTIELS DU RÉCEPTEUR DE L'INSULINE ET ANALOGUES DU GLP-1
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2017205191A1

  公开（公告）日：2017-11-30

  The present invention provides compositions comprising insulin receptor partial agonists in association with GLP-1 analogues (e.g., liraglutide) as well as methods for using the compositions for example, to treat or prevent diabetes or to decrease body weight.

  本发明提供了包含胰岛素受体部分激动剂与GLP-1类似物（例如利拉鲁肽）的组合物，以及使用该组合物的方法，例如用于治疗或预防糖尿病或减轻体重。
• [EN] ERIBULIN-BASED ANTIBODY-DRUG CONJUGATES AND METHODS OF USE<br/>[FR] CONJUGUÉS ANTICORPS-MÉDICAMENT À BASE D'ÉRIBULINE ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：EISAI INC

  公开号：WO2017151979A1

  公开（公告）日：2017-09-08

  Linker toxins and antibody-drug conjugates that bind to human oncology antigen targets such as folate receptor alpha and/or provide anti-tubulin drug activity are disclosed. The linker toxins and antibody-drug conjugates comprise an eribulin drug moiety and can be internalized into target antigen-expressing cells. The disclosure further relates to methods and compositions for use in the treatment of cancer by administering the antibody-drug conjugates provided herein.

  本文揭示了与人体肿瘤抗原靶点如叶酸受体α结合并/或提供抗微管药物活性的连接毒素和抗体药物结合物。这些连接毒素和抗体药物结合物包括依立必利药物部分，并且可以被内化到表达目标抗原的细胞内。该公开还涉及通过给予本文提供的抗体药物结合物来治疗癌症的方法和组合物。
• [EN] PROINFLAMMATORY PRODRUGS<br/>[FR] PROMÉDICAMENTS PRO-INFLAMMATOIRES
  申请人：UNIV TEXAS

  公开号：WO2022087156A1

  公开（公告）日：2022-04-28

  Provided herein are prodrugs comprising targeting moieties that specifically bind extracellular antigens, enzyme-cleavable linkers, and innate immune system activators. An enzyme-cleavable linker can covalently link a targeting moiety to an innate immune system activator. Also provided are methods of treating cancer, methods of imaging cancer, and methods of monitoring treatment of cancer.

  本文提供了一种包含靶向基团、特异性结合细胞外抗原的前药、酶可切割连接体和固有免疫系统激活剂的组合物。酶可切割连接体可以将靶向基团与固有免疫系统激活剂共价连接。还提供了治疗癌症的方法、癌症成像的方法和癌症治疗监测的方法。
• INSULIN RECEPTOR PARTIAL AGONISTS AND GLP-1 ANALOGUES
  申请人：MERCK SHARP & DOHME CORP.

  公开号：EP3922260A2

  公开（公告）日：2021-12-15

  The present invention provides compositions comprising insulin receptor partial agonists or insulin dimers in association with GLP-1 analogues (e.g., liraglutide) as well as methods for using the compositions for example, to treat or prevent diabetes or to decrease body weight.

  本发明提供了由胰岛素受体部分激动剂或胰岛素二聚体与GLP-1类似物（如利拉鲁肽）组成的组合物，以及使用这些组合物治疗或预防糖尿病或减轻体重的方法。