1-morpholinopent-2-yn-1-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: 1-morpholinopent-2-yn-1-one
• 英文别名: morpholinocarbonyl-1-butyne；1-morpholin-4-ylpent-2-yn-1-one
• 化学式: C₉H₁₃NO₂
• 分子量: 167.208
• InChiKey: BHKQIQBCFLGMKP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  吗啉 、 2-戊炔酸 、 一氧化碳 在 palladium diacetate 、 silver(l) oxide 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 80.0 ℃ 、500.01 kPa 条件下， 反应 1.0h， 以38%的产率得到1-morpholinopent-2-yn-1-one
  参考文献：
  名称：

  钯催化脱羧偶联氧化氨基羰基化：炔基酰胺的合成

  摘要：

  炔基酰胺是通过钯催化的炔基羧酸和胺在一氧化碳下的偶联反应合成的。反应用乙酸钯 (II) (5 mol-%) 和氧化银 (I) (1.0 当量) 在乙腈中在 80 °C 下进行 1 小时。该方法提供了良好到中等的产品收率以及对酮、酯和腈基团的良好官能团耐受性。

  DOI：

  10.1002/ejoc.201403644

文献信息

• Oxindole derivative
  申请人：Sumitomo Pharmaceuticals Co., Ltd.

  公开号：US06576656B1

  公开（公告）日：2003-06-10

  An oxindole of Formula 1 or a prodrug thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof is useful for growth hormone releaser: wherein R1, R2, R3 and R4 are independently hydrogen, optionally substituted alkyl etc; R5 is optionally substituted aryl or optionally substituted heteroaryl; Z is —O— or —NH—; one of W1 and W2 is hydrogen, alkyl or —Y—CON(R10)R11; the other of W1 and W2 is n is 1, 2 or 3; m is 0, 1, 2 or 3; Y is single bond or C1-C3 alkylene; R6 and R7 are independently hydrogen, optionally substituted alkyl etc; R8 and R9 are independently hydrogen, optionally substituted alkyl etc; R10 and R11 are independently hydrogen, alkyl etc.

  Formula 1的氧吲哚或其前药，或其药学上可接受的盐对生长激素释放剂有用： 其中 R1、R2、R3和R4独立地是氢、可选择地取代的烷基等； R5是可选择地取代的芳基或可选择地取代的杂环芳基； Z是—O—或—NH—； W1和W2中的一个是氢、烷基或—Y—CON(R10)R11； 另一个是 n为1、2或3；m为0、1、2或3； Y是单键或C1-C3烷基； R6和R7独立地是氢、可选择地取代的烷基等； R8和R9独立地是氢、可选择地取代的烷基等； R10和R11独立地是氢、烷基等。
• OXINDOLE DERIVATIVES AS GROWTH HORMONE RELEASERS
  申请人：Sumitomo Pharmaceuticals Company, Limited

  公开号：EP1105376B1

  公开（公告）日：2005-02-09
• US6576656B1
  申请人：——

  公开号：US6576656B1

  公开（公告）日：2003-06-10
• Palladium-Catalyzed Oxidative Aminocarbonylation by Decarboxylative Coupling: Synthesis of Alkynyl Amides
  作者：Jinil Hwang、Jinseop Choi、Kyungho Park、Wonyoung Kim、Kwang Ho Song、Sunwoo Lee

  DOI：10.1002/ejoc.201403644

  日期：2015.4

  Alkynyl amides were synthesized from a palladium-catalyzed coupling reaction of alkynyl carboxylic acids and amines under carbon monoxide. The reaction was conducted with palladium(II) acetate (5 mol-%) and silver(I) oxide (1.0 equiv.) in acetonitrile at 80 °C for 1 h. This method provides good to moderate product yields and good functional group tolerance towards ketone, ester, and nitrile groups.

  炔基酰胺是通过钯催化的炔基羧酸和胺在一氧化碳下的偶联反应合成的。反应用乙酸钯 (II) (5 mol-%) 和氧化银 (I) (1.0 当量) 在乙腈中在 80 °C 下进行 1 小时。该方法提供了良好到中等的产品收率以及对酮、酯和腈基团的良好官能团耐受性。