5-(2,5-dimethoxyphenyl)-2-methoxypyridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 5-(2,5-dimethoxyphenyl)-2-methoxypyridine
• 英文别名: 2-Methoxy-5-(2,5-dimethoxyphenyl)pyridine
• 化学式: C₁₄H₁₅NO₃
• 分子量: 245.278
• InChiKey: BQICNUXBQWLUOY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.21
• 拓扑面积：
  40.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(2,5-dimethoxyphenyl)-2-methoxypyridine 以 甲醇 、 水 、 氢溴酸 为溶剂， 生成 5-(2,5-dihydroxyphenyl)-2(1H)-pyridone
  参考文献：
  名称：

  Bis mono- and bicyclic aryl and heteroaryl compounds which inhibit EGF

  摘要：

  这项发明涉及具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性的双重单环和/或双环芳基和/或杂环芳基化合物。更具体地，它涉及一种抑制患有以这种增殖为特征的疾病的患者中异常细胞增殖的方法，包括向其施用所述双重单环和/或双环芳基和/或杂环芳基化合物的EGF和/或PDGF受体抑制有效量，以及制备这些化合物及其在用于这种方法的制药组合物中的使用。

  公开号：

  US05480883A1
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-2-甲氧基吡啶 、 bis(2,5-dimethoxyphenyl)zinc 在 dichloro{bis[1-(dicyclohexylphosphanyl)piperidine]}palladium(II) 作用下， 以 四氢呋喃 、 N-甲基吡咯烷酮 为溶剂， 反应 5.0h， 以62%的产率得到5-(2,5-dimethoxyphenyl)-2-methoxypyridine
  参考文献：
  名称：

  [Pd（Cl）2 {P（NC5H10）（C6H11）2} 2] —高效，极其通用的钯基Negishi催化剂，可在低催化剂负载下高效且可靠地运行

  摘要：

  [Pd（Cl）2 {P（NC 5 H 10）（C 6 H 11）2 } 2 ]（1）已通过使市售的[Pd（cod）（Cl）2 ]反应定量制备。室温下在几分钟内在N 2中与易于制备的1-（二环己基膦酰基）哌啶在甲苯中的环辛二烯）。综合大楼1已被证明是极佳的Negishi催化剂，能够将各种电子活化，非活化，失活，空间受阻，杂环和官能化的芳基溴化物与各种（也是杂环的）芳基锌试剂定量偶联，通常在几分钟内即可完成。 100°C，仅存在0.01 mol％的催化剂。含有硝基，腈，醚，酯，羟基，羰基和羧基的芳基溴化物，以及缩醛，内酯，酰胺，苯胺，烯烃，羧酸，乙酸，吡啶和嘧啶已被成功用作偶联伙伴。此外，在两个反应伙伴中都可以容忍电子和空间变化。实验观察强烈表明分子机制是有效的。

  DOI：

  10.1002/chem.201001201

文献信息

• Bis mono- and bicyclic aryl and heteroaryl compounds which inhibit EGF
  申请人：Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US05480883A1

  公开（公告）日：1996-01-02

  This invention relates to bis mono- and/or bicyclic aryl and/or heteroaryl compounds exhibiting protein tyrosine kinase inhibition activity. More specifically, it relates to the method of inhibiting abnormal cell proliferation in a patient suffering from a disorder characterized by such proliferation comprising the administration thereto of an EGF and/or PDGF receptor inhibiting effective amount of said bis mono- and/or bicyclic aryl and/or heteroaryl compound and to the preparation of said compounds and their use in pharmaceutical compositions used in this method.

  这项发明涉及具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性的双重单环和/或双环芳基和/或杂环芳基化合物。更具体地，它涉及一种抑制患有以这种增殖为特征的疾病的患者中异常细胞增殖的方法，包括向其施用所述双重单环和/或双环芳基和/或杂环芳基化合物的EGF和/或PDGF受体抑制有效量，以及制备这些化合物及其在用于这种方法的制药组合物中的使用。
• Bis mono-and bicyclic aryl and heteroaryl compounds which inhibit EGF
  申请人：Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US05656643A1

  公开（公告）日：1997-08-12

  This invention relates to bis mono- and/or bicyclic aryl and/or heteroaryl compounds exhibiting protein tyrosine kinase inhibition activity. More specifically, it relates to the method of inhibiting abnormal cell proliferation in a patient suffering from a disorder characterized by such proliferation comprising the administration thereto of an EGF and/or PDGF receptor inhibiting effective amount of said bis mono- and/or bicyclic aryl and/or heteroaryl compound and to the preparation of said compounds and their use in pharmaceutical compositions used in this method.

  本发明涉及双取代的单环和/或双环芳基和/或杂芳基化合物，其表现出蛋白酪氨酸激酶抑制活性。更具体地，本发明涉及一种通过向患有异常细胞增殖的疾病的患者施加EGF和/或PDGF受体抑制有效量的所述双取代的单环和/或双环芳基和/或杂芳基化合物的方法，以抑制异常细胞增殖，并涉及制备所述化合物及其在用于该方法的制药组合物中的使用。
• EP0584222A4
  申请人：——

  公开号：EP0584222A4

  公开（公告）日：1994-07-06
• BIS MONO-AND BICYCLIC ARYL AND HETEROARYL COMPOUNDS WHICH INHIBIT EGF AND/OR PDGF RECEPTOR TYROSINE KINASE
  申请人：RHONE-POULENC RORER INTERNATIONAL (HOLDINGS) INC.

  公开号：EP0584222B1

  公开（公告）日：1997-10-08
• US5409930A
  申请人：——

  公开号：US5409930A

  公开（公告）日：1995-04-25