乙基(2-叠氮基乙氧基)乙酰乙酸酯 | 88150-45-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 酮酸及其衍生物
• 中文名称: 乙基(2-叠氮基乙氧基)乙酰乙酸酯
• 英文名称: ethyl 4-(2-azidoethoxy)acetoacetate
• 英文别名: 4-(2-azido-ethoxy)-3-oxo-butyric acid ethyl ester；ethyl 4-(2-azidoethoxy)-3-ketobutanoate；Ethyl (2-Azidoethoxy)acetoacetate；ethyl 4-(2-azidoethoxy)-3-oxobutanoate
• CAS: 88150-45-2
• 化学式: C₈H₁₃N₃O₄
• 分子量: 215.209
• InChiKey: KTVPZBURNBMJNW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 溶解度：
  可溶于乙腈（少许）、氯仿（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.75
• 拓扑面积：
  67
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  乙基(2-叠氮基乙氧基)乙酰乙酸酯 在 Lindlar's catalyst ammonium acetate 、 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 23.0h， 生成 氨氯地平
  参考文献：
  名称：

  长效二氢吡啶类钙拮抗剂。1.结合有碱性取代基的2-烷氧基甲基衍生物。

  摘要：

  描述了一系列在2-位被碱性侧链取代的二氢吡啶，并列出了其作为钙拮抗剂的效力。发现一种化合物2-[（（2-氨基乙氧基）甲基] -4-（2-氯苯基）-3-乙氧基羰基-5-甲氧基羰基-6-甲基-1,4-二氢吡啶（17，氨氯地平）具有可比性。对硝苯地平有效，并具有30 h的消除半衰期。口服生物利用度接近100％，血液动力学反应起效缓慢，效果持久。已经制备了两种对映异构体，并且发现大部分活性与（-）异构体18有关。对17的相似类似物进行的X射线晶体学研究表明，两者之间存在弱氢键侧链氧和质子在环氮上。

  DOI：

  10.1021/jm00159a022
• 作为产物：
  描述：

  N-(4-Methylpiperazin-1-yl)-3-ketobutanamide 生成 2-氯苯甲醛 、 乙基(2-叠氮基乙氧基)乙酰乙酸酯
  参考文献：
  名称：

  Dihydropyridine anti-allergic and antiinflammatory agents

  摘要：

  某些对哺乳动物中的过敏和炎症症状治疗有用的4-芳基-5-氨基甲酰基-1,4-二氢吡啶。

  公开号：

  US04788205A1

文献信息

• [EN] DIHYDROPYRIDINE COMPOUNDS HAVING SIMULTANEOUS ABILITY TO BLOCK L-TYPE CALCIUM CHANNELS AND TO INHIBIT PHOSPHODIESTERASE TYPE 3 ACTIVITY<br/>[FR] COMPOSES DE DIHYDROPYRIDINE PRESENTANT A LA FOIS LA CAPACITE DE BLOQUER DES CANAUX CALCIQUES DE TYPE L ET LA CAPACITE D'INHIBER L'ACTIVITE DE TYPE 3 DE LA PHOSPHODIESTERASE
  申请人：ARTESIAN THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2004033444A1

  公开（公告）日：2004-04-22

  The present invention provides compounds that possess inhibitory activity against PDE-3 and L-type calcium channels. The present invention further provides pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds for treating cardiovascular disease, stroke, epilepsy, ophthalmic disorder or migraine.

  本发明提供了具有对PDE-3和L型钙通道具有抑制活性的化合物。本发明还提供了包含这些化合物的药物组合物以及使用这些化合物治疗心血管疾病、中风、癫痫、眼科疾病或偏头痛的方法。
• Dihydropyridine anti-ischaemic and antihypertensive agents
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US04616024A1

  公开（公告）日：1986-10-07

  1,4-Dihydropyridine derivatives of the formula: ##STR1## wherein R is aryl or heteroaryl: R.sup.1 and R.sup.2 are each independently C.sub.1 -C.sub.4 alkyl or 2-methoxyethyl; Y is --(CH.sub.2).sub.n --, --CH.sub.2 CH(CH.sub.3)-- or --CH.sub.2 C(CH.sub.3).sub.2 --; n is 1 to 3; and X is a 5 or 6 membered nitrogen containing aromatic heterocyclic ring which may optionally be substituted by one or more C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, phenyl, benzyl, CN, --N(R.sup.3).sub.2, (CH.sub.2).sub.m CO.sub.2 H, (CH.sub.2).sub.m CO.sub.2 (C.sub.1 -C.sub.4 alkyl) or (CH.sub.2).sub.m CON(R.sup.3).sub.2 group wherein each R.sup.3 is independently H or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl and m is 0 or 1; and their pharmaceutically acceptable acid addition salts, and pharmaceutical preparation containing such compounds, have utility as anti-ischaemic and antihypertensive agents.

  1,4-二氢吡啶衍生物的化学式：其中R为芳基或杂环芳基；R.sup.1和R.sup.2分别独立为C.sub.1-C.sub.4烷基或2-甲氧乙基；Y为--(CH.sub.2).sub.n --，--CH.sub.2 CH(CH.sub.3)--或--CH.sub.2 C(CH.sub.3).sub.2 --；n为1至3；X为含有5或6个成员的含氮芳香杂环环，可以选择性地被一个或多个C.sub.1-C.sub.4烷基，苯基，苄基，CN，--N(R.sup.3).sub.2，(CH.sub.2).sub.m CO.sub.2 H，(CH.sub.2).sub.m CO.sub.2 (C.sub.1-C.sub.4烷基)或(CH.sub.2).sub.m CON(R.sup.3).sub.2基取代；其中每个R.sup.3独立地为H或C.sub.1-C.sub.4烷基，m为0或1；它们的药学上可接受的酸盐和含有这种化合物的药物制剂在抗缺血和降压剂方面具有用途。
• 2-(Secondary aminoalkoxymethyl) dihydropyridine derivatives as
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US04572909A1

  公开（公告）日：1986-02-25

  A dihydropyridine compound of the formula ##STR1## or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, wherein Y is --(CH.sub.2).sub.2 --, --(CH.sub.2).sub.3 --, --CH.sub.2 CH(CH.sub.3)-- or --CH.sub.2 C(CH.sub.3).sub.2 --; R is aryl or heteroaryl; R.sup.1 and R.sup.2 are each independently C.sub.1 -C.sub.4 alkyl or 2-methoxyethyl; and R.sup.3 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, 2-(C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy)ethyl, cyclopropylmethyl, benzyl, or --(CH.sub.2).sub.m COR.sup.4 where m is 1, 2 or 3 and R.sup.4 is hydroxy, C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy or --NR.sup.5 R.sup.6 where R.sup.5 and R.sup.6 are each independently hydrogen or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl can be employed for treating or preventing a heart condition or hypertension.

  一种二氢吡啶化合物，其化学式为##STR1##或其药学上可接受的酸盐，其中Y为--(CH.sub.2).sub.2 --、--(CH.sub.2).sub.3 --、--CH.sub.2 CH(CH.sub.3)--或--CH.sub.2 C(CH.sub.3).sub.2 --；R为芳基或杂环芳基；R.sup.1和R.sup.2各自独立地为C.sub.1 -C.sub.4烷基或2-甲氧乙基；R.sup.3为氢、C.sub.1 -C.sub.4烷基、2-(C.sub.1 -C.sub.4烷氧基)乙基、环丙基甲基、苄基，或--(CH.sub.2).sub.m COR.sup.4，其中m为1、2或3，R.sup.4为羟基、C.sub.1 -C.sub.4烷氧基或--NR.sup.5 R.sup.6，其中R.sup.5和R.sup.6各自独立地为氢或C.sub.1 -C.sub.4烷基，可用于治疗或预防心脏病或高血压。
• Dihydropyridines
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US04572908A1

  公开（公告）日：1986-02-25

  Dihydropyridine anti-ischaemic agents of the formula: ##STR1## and their salts where R is aryl or heteroaryl, R.sup.1 and R.sup.2 are each C.sub.1 -C.sub.4 alkyl or 2-methoxyethyl, Y is --(CH.sub.2).sub.n -- where n is 2, 3, or 4 and is optionally substituted by 1 or 2 CH.sub.3 groups, and R.sup.3 is an optionally substituted 5- or 6-membered heterocyclic group attached to the adjacent N atom by a C atom, said group R.sup.3 being optionally fused to a further heterocyclic group or to a benzene ring.

  二氢吡啶抗缺血药物的化学式为：##STR1##及其盐，其中R为芳基或杂芳基，R.sup.1和R.sup.2分别为C.sub.1-C.sub.4烷基或2-甲氧基乙基，Y为--(CH.sub.2).sub.n--，其中n为2、3或4，并且可以被1或2个CH.sub.3基取代，R.sup.3是一个可选取代的5-或6-成员杂环基，通过一个碳原子连接到相邻的N原子，所述基R.sup.3可选地融合到另一个杂环基或苯环中。
• 2-pyrimidylaminoalkoxymethyl-6-methyl-3,5-bis
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US04661485A1

  公开（公告）日：1987-04-28

  Dihydropyridine Anti-ischaemic agents of the formula ##STR1## and their salts where R is aryl, R.sup.1 and R.sup.2 are each C.sub.1 -C.sub.4 alkyl or 2-methoxyethyl, Y is --(CH.sub.2).sub.n -- where n is 2, 3 or 4 and is optionally substituted by 1 or 2 methyl groups and R.sup.3 is pyrimidyl or di- or tetrahydropyrimidyl.

  该公式表示的二氢吡啶抗缺血药物及其盐，其中R为芳基，R.sup.1和R.sup.2分别为C.sub.1-C.sub.4烷基或2-甲氧乙基，Y为--(CH.sub.2).sub.n--，其中n为2、3或4，并且可以被1或2个甲基取代，R.sup.3为嘧啶基或二或四氢嘧啶基。