5-(cyclopropoxy)pyridin-2-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 5-(cyclopropoxy)pyridin-2-amine
• 英文别名: 5-Cyclopropoxypyridin-2-amine；5-cyclopropyloxypyridin-2-amine
• 化学式: C₈H₁₀N₂O
• 分子量: 150.18
• InChiKey: JJNDACOJIZNBRA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  48.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(cyclopropoxy)pyridin-2-amine 在 N-碘代丁二酰亚胺 、 碳酸氢钠 作用下， 以 甲醇 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 6-(cyclopropoxy)-3-iodo-imidazo[1,2-a]pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] MTA-COOPERATIVE PRMT5 INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE PRMT5 COOPÉRATIF À BASE DE MTA

  摘要：

  本发明涉及化合物IIA、IIA-1、IIB、IIB-1、IIC和IIC-1，以及它们的药物组成物和使用方法。这些化合物抑制蛋白质精氨酸甲基转移酶5（PRMT5）的活性，并可用于治疗癌症的方法和药物组成物。

  公开号：

  WO2022192745A1
• 作为产物：
  描述：

  5-氟-2-硝基吡啶 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 30.0 ℃ 、103.42 kPa 条件下， 反应 6.0h， 生成 5-(cyclopropoxy)pyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  MTA-Cooperative PRMT5 Inhibitors

  摘要：

  本发明涉及抑制蛋白精氨酸N-甲基转移酶5（PRMT5）活性的化合物。具体而言，本发明涉及化合物、药物组合物和使用方法，例如使用本发明的化合物和药物组合物治疗癌症的方法。

  公开号：

  US20210078994A1

文献信息

• MTA-Cooperative PRMT5 Inhibitors
  申请人：Mirati Therapeutics, Inc.

  公开号：US20210078994A1

  公开（公告）日：2021-03-18

  The present invention relates to compounds that inhibit Protein Arginine N-Methyl Transferase 5 (PRMT5) activity. In particular, the present invention relates to compounds, pharmaceutical compositions and methods of use, such as methods of treating cancer using the compounds and pharmaceutical compositions of the present invention.

  本发明涉及抑制蛋白精氨酸N-甲基转移酶5（PRMT5）活性的化合物。具体而言，本发明涉及化合物、药物组合物和使用方法，例如使用本发明的化合物和药物组合物治疗癌症的方法。
• MTA-cooperative PRMT5 inhibitors
  申请人：Mirati Therapeutics, Inc.

  公开号：US11479551B2

  公开（公告）日：2022-10-25

  The present invention relates to compounds that inhibit Protein Arginine N-Methyl Transferase 5 (PRMT5) activity. In particular, the present invention relates to compounds of Formula (I) to pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula (I) and to methods of use thereof, such as methods of treating cancer using the compounds of Formula (I) and pharmaceutical compositions comprising those compounds.

  本发明涉及抑制蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 5（PRMT5）活性的化合物。特别是，本发明涉及式 (I) 的化合物 涉及包含式（I）化合物的药物组合物及其使用方法，例如使用式（I）化合物和包含这些化合物的药物组合物治疗癌症的方法。
• HETEROCYCLIC COMPOUND AS CSF-1R INHIBITOR AND USE THEREOF
  申请人：Medshine Discovery Inc.

  公开号：EP3738961B1

  公开（公告）日：2022-08-31
• MTA-COOPERATIVE PRMT5 INHIBITORS
  申请人：Mirati Therapeutics, Inc.

  公开号：EP4028388A1

  公开（公告）日：2022-07-20
• [EN] MTA-COOPERATIVE PRMT5 INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE PRMT5 À COOPÉRATION AVEC LA MTA
  申请人：MIRATI THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021050915A1

  公开（公告）日：2021-03-18

  The present invention relates to compounds that inhibit Protein Arginine N-Methyl Transferase 5 (PRMT5) activity. In particular, the present invention relates to compounds, pharmaceutical compositions and methods of use, such as methods of treating cancer using the compounds and pharmaceutical compositions of the present invention.