(2R,2'R)-bis(((((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)oxy)carbonyl)oxy)methyl)1,1'-adipoylbis(pyrrolidine-2-carboxylate) | 1819986-22-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (2R,2'R)-bis(((((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)oxy)carbonyl)oxy)methyl)1,1'-adipoylbis(pyrrolidine-2-carboxylate)
• 英文别名: amyloid P-IN-1；oxan-4-yloxycarbonyloxymethyl (2R)-1-[6-[(2R)-2-(oxan-4-yloxycarbonyloxymethoxycarbonyl)pyrrolidin-1-yl]-6-oxohexanoyl]pyrrolidine-2-carboxylate
• CAS: 1819986-22-5
• 化学式: C₃₀H₄₄N₂O₁₄
• 分子量: 656.684
• InChiKey: KSKLDMGKWDUQCT-DNQXCXABSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  46
• 可旋转键数：
  19
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.8
• 拓扑面积：
  183
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  14

安全信息

• 储存条件：
  2-8℃

制备方法与用途

amyloid P-IN-1有助于在疾病或功能失调的治疗中消耗血清淀粉样蛋白P组分(SAP)，这包括淀粉样变、阿尔茨海默病、2型糖尿病和关节炎。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  四氢吡喃-4-醇 在 吡啶 、 potassium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙醚 为溶剂， 反应 36.75h， 生成 (2R,2'R)-bis(((((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)oxy)carbonyl)oxy)methyl)1,1'-adipoylbis(pyrrolidine-2-carboxylate)
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMBINATION THERAPY
  [FR] POLYTHÉRAPIE

  摘要：

  本发明涉及在治疗与淀粉样蛋白沉积相关的疾病，如阿尔茨海默病中使用抗Aβ抗体和血清淀粉样蛋白P成分（SAP）耗竭化合物。

  公开号：

  WO2017072090A1

文献信息

• [EN] A PRODRUG OF 1,1'-(1,6-DIOXO-1,6-HEXANEDIYL)BIS-D-PROLINE<br/>[FR] PROMÉDICAMENT DE LA 1,1'-(1,6-DIOXO-1,6-HEXANEDIYL)BIS-D-PROLINE
  申请人：GLAXOSMITHKLINE IP DEV LTD

  公开号：WO2015165833A1

  公开（公告）日：2015-11-05

  The present invention relates to the compound (2R,2'R)-bis(((((tetrahydro-2H-pyran- 4-yl)oxy)carbonyl)oxy)methyl) 1,1'-adipoylbis(pyrrolidine-2-carboxylate), pharmaceutical compositions comprising the same and the use of the same for treatment of diseases or disorders wherein depletion of serum amyloid P component (SAP) would be beneficial, including amyloidosis, Alzheimer's disease, type 2 diabetes mellitus and osteoarthritis.

  本发明涉及化合物(2R,2'R)-双((((四氢-2H-吡喃-4-基)氧基)羰基)氧基)甲基)1,1'-己二酰基双(吡咯烷-2-羧酸酯)，包括该化合物的药物组合物以及将其用于治疗血清淀粉样蛋白P成分(SAP)耗竭有益的疾病或疾病的用途，包括淀粉样变性病、阿尔茨海默病、2型糖尿病和骨关节炎。
• A PRODRUG OF 1,1'-(1,6-DIOXO-1,6-HEXANEDIYL)BIS-D-PROLINE
  申请人：GLAXOSMITHKLINE INTELLECTUAL PROPERTY DEVELOPMENT LIMITED

  公开号：US20160075694A1

  公开（公告）日：2016-03-17

  The present invention relates to the compound (2R,2′R)-bis(((((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)oxy)carbonyl)oxy)methyl) 1,1′-adipoylbis(pyrrolidine-2-carboxylate) of formula (I), pharmaceutical compositions comprising the same and the use of the same for treatment of diseases or disorders wherein depletion of serum amyloid P component (SAP) would be beneficial, including amyloidosis, Alzheimer's disease, type 2 diabetes mellitus and osteoarthritis.

  本发明涉及化合物(I) (2R,2′R)-bis(((((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)oxy)carbonyl)oxy)methyl) 1,1′-adipoylbis(pyrrolidine-2-carboxylate)，以及包含该化合物的制药组合物，以及该化合物在治疗疾病或疾患中的应用，其中血清淀粉样蛋白P成分(SAP)的耗竭将是有益的，包括淀粉样变性、阿尔茨海默病、2型糖尿病和骨关节炎。
• PRODRUG OF 1,1'-(1,6-DIOXO-1,6-HEXANEDIYL)BIS-D-PROLINE
  申请人：GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited

  公开号：US20160081983A1

  公开（公告）日：2016-03-24

  The present invention relates to the compound (2R,2′R)-bis(((((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)oxy)carbonyl)oxy)methyl) 1,1′-adipoylbis(pyrrolidine-2-carboxylate), pharmaceutical compositions comprising the same and the use of the same for treatment of diseases or disorders wherein depletion of serum amyloid P component (SAP) would be beneficial, including amyloidosis, Alzheimer's disease, type 2 diabetes mellitus and osteoarthritis.

  本发明涉及化合物(2R,2′R)-双(((((四氢-2H-吡喃-4-基)氧基)羰基)氧基)甲基) 1,1′-己二酰基双(吡咯烷-2-羧酸酯)，包括该化合物的制药组合物以及将其用于治疗对血清淀粉样蛋白P成分(SAP)的消耗有益的疾病或疾病的用途，包括淀粉样变性、阿尔茨海默病、2型糖尿病和骨关节炎。
• Prodrug of 1,1′-(1,6-dioxo-1,6-hexanediyl)bis-D-proline
  申请人：GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited

  公开号：US10597385B2

  公开（公告）日：2020-03-24

  The present invention relates to the compound (2R,2′R)-bis(((((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)oxy)carbonyl)oxy)methyl) 1,1′-adipoylbis(pyrrolidine-2-carboxylate), pharmaceutical compositions comprising the same and the use of the same for treatment of diseases or disorders wherein depletion of serum amyloid P component (SAP) would be beneficial, including amyloidosis, Alzheimer's disease, type 2 diabetes mellitus and osteoarthritis.

  本发明涉及化合物(2R,2′R)-双(((((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)oxy)carbonyl)oxy)methyl)1,1′-adipoylbis(pyrrolidine-2-carboxylate)、由其组成的药物组合物，以及将其用于治疗血清淀粉样蛋白 P 成分（SAP）消耗有益的疾病或失调，包括淀粉样变性、阿尔茨海默病、2 型糖尿病和骨关节炎。
• US9701668B2
  申请人：——

  公开号：US9701668B2

  公开（公告）日：2017-07-11