methyl 4-(aminomethyl)-2-hydroxybenzoate hydrochloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: methyl 4-(aminomethyl)-2-hydroxybenzoate hydrochloride
• 英文别名: methyl 4-aminomethylsalicylate hydrochloride；4-aminomethyl-salicylic acid methyl ester hydrochloride；methyl 4-(aminomethyl)-2-hydroxybenzoate;hydrochloride
• 化学式: C₉H₁₁NO₃*ClH
• 分子量: 217.652
• InChiKey: BRPJAORAEANAQU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.06
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  72.6
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl 4-(aminomethyl)-2-hydroxybenzoate hydrochloride 在 三乙胺 、 焦碳酸二乙酯 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 34.0h， 生成 N-<<3-acetoxy-4-(methoxycarbonyl)phenyl>methyl>-1H-indole-3-propanamide
  参考文献：
  名称：

  酪氨酸激酶抑制剂。2. 2，2'-二硫代双（1H-吲哚-3-烷基酰胺）的合成及其对表皮生长因子受体和pp60v-src蛋白酪氨酸激酶的抑制活性研究。

  摘要：

  通过1H-吲哚-3-烷酰胺（8）与S2Cl2的反应，并分离，制备了一系列2,2'-二硫代双（1H-吲哚-3-烷酸）类酪氨酸激酶抑制剂的酰胺类似物。从形成的一硫化物，二硫化物和三硫化物的初始混合物中分离出所需的二硫化物。这些酰胺在体外针对表皮生长因子受体和pp60v-src蛋白酪氨酸激酶进行了评估。对EGF受体酪氨酸激酶的抑制活性是链长依赖性的，丙酰胺是最有效的。似乎不需要酰胺功能中的氢键供体功能，其中最有力的是N-苄基酰胺（IC50 = 0.85 microM）。苄基环上的进一步取代没有增加效力，并且丙酰胺侧链的α-位置的取代是可接受的。水溶性α-NH2衍生物对酶显示出良好的抑制活性，是成纤维细胞中细胞生长的有效抑制剂，并选择性抑制细胞内酪氨酸磷酸化模式。通常，非受体激酶pp60v-src比EGF受体激酶对这些化合物的抑制更为敏感，但结构活性关系不那么明显。

  DOI：

  10.1021/jm00031a009
• 作为产物：
  描述：

  methyl 4-(azidomethyl)-2-hydroxybenzoate 、 4-溴甲基水杨酸甲酯 在 钯 盐酸 、 氢气 作用下， 以 甲醇 、 氢氧化钾 、 乙醇 、 水 为溶剂， 以65%的产率得到methyl 4-(aminomethyl)-2-hydroxybenzoate hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Boronic compound complexing reagents and highly stable complexes

  摘要：

  公开了硼化合物络合试剂、这些试剂的中间试剂以及合成这些试剂的方法。这些试剂，包括通用化学式I和通用化学式II所示的试剂，可以在此处描述的进一步反应后，与硼酸化合物（如苯硼酸或其衍生物）形成络合物。

  公开号：

  US05777148A1

文献信息

• 2-thioindoles (selenoindoles) and related disulfides (selenides) which
  申请人：Warner-Lambert

  公开号：US05464861A1

  公开（公告）日：1995-11-07

  2-Thioindoles (2-selenoindoles) and analogous 2-indolinethione (2-indolineselenone) and polysulfide (selenide) compounds, salts thereof, methods of production, intermediates in their production, pharmaceutical compositions containing said compounds, and methods for inhibiting protein kinase dependent disease in a mammal or treating aberrant cell growth in a mammal, using said compositions, are disclosed.

  本文揭示了2-硫代吲哚（2-硒代吲哚）及类似的2-吲哚硫酮（2-吲哚硒酮）和聚硫化物（硒化物）化合物，以及其盐、生产方法、生产中间体、含有该类化合物的药物组合物，以及使用这些组合物来抑制蛋白激酶依赖性疾病或治疗哺乳动物中的异常细胞生长的方法。
• Boronic compound complexing reagents and complexes
  申请人：Prolinx, Inc.

  公开号：US05847192A1

  公开（公告）日：1998-12-08

  Boron compound complexing reagents and methods of synthesizing these reagents are disclosed. These reagents, including those shown as General Formula I and General Formula II may be used, after further reactions described herein, to complex with boronic compounds, such as phenylboronic acid or derivatives thereof. ##STR1##

  公开了硼化合物络合试剂及合成这些试剂的方法。这些试剂，包括通用化学式I和通用化学式II所示的试剂，经过本文所述的进一步反应后，可用于与硼化合物（如苯硼酸或其衍生物）形成络合物。
• Boronic compound complexing reagents and highly stable complexes
  申请人：Prolinx, Inc.

  公开号：US05837878A1

  公开（公告）日：1998-11-17

  Boron compound complexing reagents, boron compound complexes, and methods of synthesizing these reagents and complexes are disclosed. These reagents and complexes include those shown in General Formula CIII, General Formula CIV, and General Formula CVI. In one embodiment, the reagents of General Formula CIII may be used to produce, after condensation with a bioactive species (BAS), the reagent of General Formula CIV. The reagent of General Formula CIV may be used to form a complex with a boron compound, such as a complex shown in General Formula CVI. ##STR1##

  揭示了硼化合物络合试剂、硼化合物络合物以及合成这些试剂和络合物的方法。这些试剂和络合物包括在一般公式CIII、一般公式CIV和一般公式CVI中显示的那些。在一种实施例中，一般公式CIII的试剂可用于与生物活性物质（BAS）缩合后产生一般公式CIV的试剂。一般公式CIV的试剂可用于与硼化合物形成络合物，例如在一般公式CVI中显示的络合物。
• Methods for the preparation of chemically misaminoacylated tRNA via protective groups
  申请人：AMBERGEN, INC.

  公开号：US20030219780A1

  公开（公告）日：2003-11-27

  The present invention relates to methods for the preparation of chemically aminoacylated tRNAs for the purpose of introduction of markers into nascent proteins. The present invention also relates to methods for the non-radioactive labeling, detection, quantitation and isolation of nascent proteins translated in a cellular or cell-free translation system utilizing chemically aminoacylated tRNAs. tRNA molecules are misaminoacylated with non-radioactive markers which may be non-native amino acids, amino acid analogs or derivatives. Markers may comprise cleavable moieties, detectable labels, reporter properties wherein markers incorporated into protein can be distinguished from unincorporated markers, or coupling agents which facilitate the detection and isolation of nascent protein from other components of the translation system.

  本发明涉及用于制备化学氨酰化tRNA的方法，目的是将标记物引入新生蛋白质中。本发明还涉及用于在细胞或无细胞翻译系统中翻译的新生蛋白质的非放射性标记、检测、定量和分离的方法，利用化学氨酰化的tRNA。tRNA分子被非放射性标记物误氨酰化，这些标记物可以是非天然氨基酸、氨基酸类似物或衍生物。标记物可能包括可切割的基团、可检测的标签、报告性质，其中蛋白质中包含的标记物可以与未包含的标记物区分开来，或者促进检测和从翻译系统的其他组分中分离新生蛋白质的耦合剂。
• Sensor surfaces for detecting analytes
  申请人：Prolinx Incorporated

  公开号：US20020192722A1

  公开（公告）日：2002-12-19

  The present invention provides a sensor surface comprising: a substrate coated with a free electron metal; and a matrix layer disposed on the free electron metal, wherein the matrix layer comprises an organic compound having a boronic acid complexing moiety. The matrix is preferably a self-assembled monolayer (SAM), a mixed self-assembled monolayer (mSAM), or combinations thereof.

  本发明提供了一种传感器表面，包括：涂有自由电子金属的基板；以及位于自由电子金属上的基质层，其中基质层包括具有硼酸络合基团的有机化合物。该基质最好是自组装单分子层(SAM)、混合自组装单分子层(mSAM)或它们的组合。