Synthesis and cardiovascular properties of 1-dialkylaminoalkyl-4-aryl-2-pyrrolidinones
作者:O. M. Glozman、L. A. Zhmurenko、V. P. Lezina、G. G. Chichkanov、I. B. Tsorin、G. Yu. Kirsanova、S. Yu. Berdyaev
DOI:10.1007/bf02218765
日期:1996.4
purpose we have synthesized l-(dialkylaminoalkyl)-4phenylpyrrolidinones (IVa-IVf) and studied the bradycardiac role of structural factors such as the length of the side alkyl chains and the character of the tertiary amino group. Note that some data on the antipsychotic and nootropic activity of I-dialkylaminoalkyl derivatives of 2-pyrrolidinone were reported in the literature [6, 7]. Compound IVa, IVd IVf
近年来,所谓的特异性心动过缓药物在保护心肌免受缺血性心脏病方面发挥着重要作用[1-4]。某些剂量的这些化合物会影响窦房结的电物理过程并显着降低心率,同时不会改变血液动力学和心脏活动的其他特征。在属于各种类别的化合物中,对新的特定心动过缓药物进行了广泛的搜索。一类有前景的化合物是与苯环稠合的内酰胺衍生物,包括已知的心动过缓药物,如 falipamii (I) UI-FS-49 (Ii) 和环缓激肽 (III) [1,4, 5],代表 N -异吲哚啉酮和苯并氮杂酮的二烷基氨基烷基衍生物。在这方面,与化合物不同,合成不含的 N-二烷基氨基烷基内酰胺很有趣!III、苯环与内酰胺循环稠合。为此,我们合成了 1-(二烷基氨基烷基)-4 苯基吡咯烷酮 (IVa-IVf) 并研究了结构因素的心动过缓作用,例如侧烷基链的长度和叔氨基的特征。请注意,文献中报道了一些关于 2-吡咯烷酮的 I-二烷基氨基烷基衍生物的抗精神病和促智活性的数据