Z-D-Trp-Aib-OPac

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Z-D-Trp-Aib-OPac
• 英文别名: Cbz-D-Trp-Aib-OGly-Ph；phenacyl 2-[[(2R)-3-(1H-indol-3-yl)-2-(phenylmethoxycarbonylamino)propanoyl]amino]-2-methylpropanoate
• 化学式: C₃₁H₃₁N₃O₆
• 分子量: 541.604
• InChiKey: YNGBUDYESOKWLS-AREMUKBSSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.8
• 重原子数：
  40
• 可旋转键数：
  13
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.23
• 拓扑面积：
  127
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Z-D-Trp-Aib-OPac 在 硫酸 、 氢气 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， -5.0~20.0 ℃ 、250.0 kPa 条件下， 反应 48.0h， 生成 H-(N-^tBu)-D-Trp-Aib-OH
  参考文献：
  名称：

  Dipeptide analogs for treating conditions associated with amyloid fibril formation

  摘要：

  披露了包含色氨酸（Trp）结构域与源自α-氨基异丁酸（Aib）的β-折叠破坏剂结构域偶联的二肽类似物。与之前描述的二肽相比，这些二肽类似物在抑制淀粉样纤维形成方面表现出更好的性能。还披露了含有这些二肽类似物的组合物，以及它们在治疗与淀粉样蛋白相关疾病和障碍中的应用。

  公开号：

  US09096645B2
• 作为产物：
  描述：

  N-苄氧羰基-D-色氨酸 在 水 、 三乙胺 、 4-(4,6-二甲氧基三嗪-2-基)-4-甲基吗啉盐酸盐 、 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 48.0h， 生成 Z-D-Trp-Aib-OPac
  参考文献：
  名称：

  Dipeptide analogs for treating conditions associated with amyloid fibril formation

  摘要：

  披露了包含色氨酸（Trp）结构域与源自α-氨基异丁酸（Aib）的β-折叠破坏剂结构域偶联的二肽类似物。与之前描述的二肽相比，这些二肽类似物在抑制淀粉样纤维形成方面表现出更好的性能。还披露了含有这些二肽类似物的组合物，以及它们在治疗与淀粉样蛋白相关疾病和障碍中的应用。

  公开号：

  US09096645B2

文献信息

• DIPEPTIDE ANALOGS FOR TREATING CONDITIONS ASSOCIATED WITH AMYLOID FIBRIL FORMATION
  申请人：Gazit Ehud

  公开号：US20130225512A1

  公开（公告）日：2013-08-29

  Dipeptide analogs comprising a tryptophan (Trp) moiety coupled to a beta-sheet breaker moiety derived from alpha-aminoisobutyric acid (Aib) are disclosed. The dipeptide analogs exhibit an improved performance in inhibiting amyloid fibril formation, as compared to previously described dipeptides. Compositions containing the dipeptide analogs and uses thereof in treating amyloid-associated diseases and disorders are also disclosed.

  本发明揭示了一种包含色氨酸（Trp）基团与源自α-氨基异丁酸（Aib）的β-折叠片断断裂基团偶联的二肽类似物。与先前描述的二肽相比，这些二肽类似物在抑制淀粉样纤维形成方面表现出更好的性能。本发明还揭示了含有这些二肽类似物的组合物以及将其用于治疗淀粉样相关疾病和疾患的用途。
• US9096645B2
  申请人：——

  公开号：US9096645B2

  公开（公告）日：2015-08-04
• US9630989B2
  申请人：——

  公开号：US9630989B2

  公开（公告）日：2017-04-25
• Dipeptide analogs for treating conditions associated with amyloid fibril formation
  申请人：Gazit Ehud

  公开号：US09096645B2

  公开（公告）日：2015-08-04

  Dipeptide analogs comprising a tryptophan (Trp) moiety coupled to a beta-sheet breaker moiety derived from alpha-aminoisobutyric acid (Aib) are disclosed. The dipeptide analogs exhibit an improved performance in inhibiting amyloid fibril formation, as compared to previously described dipeptides. Compositions containing the dipeptide analogs and uses thereof in treating amyloid-associated diseases and disorders are also disclosed.

  披露了包含色氨酸（Trp）结构域与源自α-氨基异丁酸（Aib）的β-折叠破坏剂结构域偶联的二肽类似物。与之前描述的二肽相比，这些二肽类似物在抑制淀粉样纤维形成方面表现出更好的性能。还披露了含有这些二肽类似物的组合物，以及它们在治疗与淀粉样蛋白相关疾病和障碍中的应用。