CO-338

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: CO-338
• 英文别名: rucaparib camsylate salt；PF-01367338-BW；8-fluoro-2-{4-[(methylamino)methyl]phenyl}-1,3,4,5-tetrahydro-6H-azepino[5,4,3-cd]indol-6-one camsylate salt；Rubraca (TN)；(7,7-dimethyl-2-oxo-1-bicyclo[2.2.1]heptanyl)methanesulfonic acid;6-fluoro-2-[4-(methylaminomethyl)phenyl]-3,10-diazatricyclo[6.4.1.04,13]trideca-1,4,6,8(13)-tetraen-9-one
• 化学式: C₁₀H₁₆O₄S*C₁₉H₁₈FN₃O
• 分子量: 555.67
• InChiKey: INBJJAFXHQQSRW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.25
• 重原子数：
  39
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  137
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  瑞卡帕布 、 camphor-10-sulfonic acid 以 水 、 异丙醇 为溶剂， 反应 0.17h， 生成 CO-338
  参考文献：
  名称：

  [EN] SALTS AND POLYMORPHS OF 8-FLUORO-2-{4-[(METHYLAMINO}METHYL]PHENYL}-1,3,4,5-TETRAHYDRO-6H-AZEPINO[5,4,3-CD]INDOL-6-ONE
  [FR] SELS ET POLYMORPHES DE LA 8-FLUORO-2-{4-[(MÉTHYLAMINO}MÉTHYL]PHÉNYL}-1,3,4,5-TÉTRAHYDRO-6H-AZÉPINO[5,4,3-CD]INDOL-6-ONE

  摘要：

  本发明涉及8-氟-2-{4-[(甲氨基)甲基]苯基}-1,3,4,5-四氢-6H-氮杂并[5,4,3-cd]吲哚-6-酮(I)的新型多形态，以及其制备方法。这些多形态可以成为制药组合物的组成部分，并可用于治疗由聚(ADP-核糖)聚合酶活性介导的哺乳动物疾病状态，包括癌症等疾病状态。

  公开号：

  WO2011098971A1

文献信息

• [EN] HIGH DOSAGE STRENGTH TABLETS OF RUCAPARIB<br/>[FR] COMPRIMÉS DE RUCAPARIB À DOSAGE ÉLEVÉ
  申请人：CLOVIS ONCOLOGY INC

  公开号：WO2016028689A1

  公开（公告）日：2016-02-25

  A tablet including high dosage of 8-fluoro-2-(4- [(methylamino)methyl]phenyl)-1,3,4,5-tetrahydro-6H-azepino[5,4,3-cd]indol-6-one camsylate salt has been disclosed. The invention is directed to high dosage strength tablets of rucaparib. In some embodiments, the tablet includes 45-90% w/w njcaparib camsylate. In some embodiments, the dry granulated tablet includes 45-90% w/w rucaparib camsylate. One such embodiment is a tablet containing at least 200 mg rucaparib. Another embodiment is a tablet containing at least 300 mg rucaparib.

  一种包括高剂量的8-氟-2-(4-[(甲基氨基)甲基]苯基)-1,3,4,5-四氢-6H-氮杂[5,4,3-cd]茚-6-酮卡姆司酸盐的片剂已经被披露。该发明涉及高剂量强度的鲁卡帕尼片剂。在某些实施例中，该片剂包括45-90% w/w鲁卡帕尼卡姆司酸盐。在某些实施例中，干燥颗粒片剂包括45-90% w/w鲁卡帕尼卡姆司酸盐。其中一种实施例是含有至少200毫克鲁卡帕尼的片剂。另一种实施例是含有至少300毫克鲁卡帕尼的片剂。
• High dosage strength tablets of rucaparib
  申请人：Clovis Oncology, Inc.

  公开号：US10130636B2

  公开（公告）日：2018-11-20

  A tablet including high dosage of 8-fluoro-2-4-[(methylamino)methyl]phenyl}-1,3,4,5-tetrahydro-6H-azepino[5,4,3-cd]indol-6-one camsylate salt has been disclosed.

  一种含有高剂量 8-氟-2-4-[（甲基氨基）甲基]苯基}-1,3,4,5-四氢-6H-氮杂卓[5,4,3-cd]吲哚-6-酮樟脑盐的片剂已被公开。
• HIGH DOSAGE STRENGTH TABLETS OF RUCAPARIB
  申请人：Clovis Oncology, Inc.

  公开号：EP3182975A1

  公开（公告）日：2017-06-28
• High Dosage Strength Tablets of Rucaparib
  申请人：Clovis Oncology, Inc.

  公开号：US20160051561A1

  公开（公告）日：2016-02-25

  A tablet including high dosage of 8-fluoro-2-4-[(methylamino)methyl]phenyl}-1,3,4,5-tetrahydro-6H-azepino[5,4,3-cd]indol-6-one camsylate salt has been disclosed.
• US9987285B2
  申请人：——

  公开号：US9987285B2

  公开（公告）日：2018-06-05