α-desmotroposantonin p-chlorobenzyl ether

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 萘并呋喃类
• 英文名称: α-desmotroposantonin p-chlorobenzyl ether
• 英文别名: (3S,3aS,9bR)-8-[(4-chlorophenyl)methoxy]-3,6,9-trimethyl-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-benzo[g][1]benzofuran-2-one
• 化学式: C₂₂H₂₃ClO₃
• 分子量: 370.876
• InChiKey: GPYWCWTWXBEVCB-LTBCBRHQSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.4
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.41
• 拓扑面积：
  35.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  山道年 在 硫酸 、 氨 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 生成 α-desmotroposantonin p-chlorobenzyl ether
  参考文献：
  名称：

  Balb / c小鼠中具有体液和细胞免疫应答的新型α-桑顿蛋白类似物的T细胞和B细胞免疫抑制活性† ‡

  摘要：

  为了继续努力从α-桑顿蛋白合成免疫抑制剂，我们在此报告了一系列新的α-桑顿蛋白衍生的O-芳基/脂族醚，酯和酰胺类似物的设计和合成，以及它们的免疫抑制活性的评估。在体外通过抑制刀豆和LPS导致了几个类似物与显著免疫抑制作用研究刺激T细胞和B细胞的增殖以剂量依赖的方式。与α-桑顿蛋白1相比，更重要的化合物4d，4e，4f，4h，6a和6b对有丝分裂原诱导的T细胞和B细胞增殖具有抑制作用。。化合物4e表现出惊人的体外免疫抑制作用，分别抑制〜80％的B和〜75％的T淋巴细胞增殖。在体内对BALB调查/ c小鼠显示，无细胞毒性的化合物4E抑制体液免疫和细胞免疫。

  DOI：

  10.1039/c6md00527f

文献信息

• T- and B-cell immunosuppressive activity of novel α-santonin analogs with humoral and cellular immune response in Balb/c mice
  作者：Nisar A. Dangroo、Jasvinder Singh、Nidhi Gupta、Shashank Singh、Anapurna Kaul、Mohmmed A. Khuroo、Payare L. Sangwan

  DOI：10.1039/c6md00527f

  日期：——

  our endeavours to synthesize immunosuppressive agents from α-santonin, we report herein the design and synthesis of a new series of α-santonin derived O-aryl/aliphatic ether, ester and amide analogs and the evaluation of their immunosuppressive activities. The in vitro studies led to several analogs with significant immunosuppressive effects by inhibiting ConA and LPS stimulated T- and B-cell proliferation

  为了继续努力从α-桑顿蛋白合成免疫抑制剂，我们在此报告了一系列新的α-桑顿蛋白衍生的O-芳基/脂族醚，酯和酰胺类似物的设计和合成，以及它们的免疫抑制活性的评估。在体外通过抑制刀豆和LPS导致了几个类似物与显著免疫抑制作用研究刺激T细胞和B细胞的增殖以剂量依赖的方式。与α-桑顿蛋白1相比，更重要的化合物4d，4e，4f，4h，6a和6b对有丝分裂原诱导的T细胞和B细胞增殖具有抑制作用。。化合物4e表现出惊人的体外免疫抑制作用，分别抑制〜80％的B和〜75％的T淋巴细胞增殖。在体内对BALB调查/ c小鼠显示，无细胞毒性的化合物4E抑制体液免疫和细胞免疫。