N,N'-bis-(2-(4-methoxybenzylthio)-2-methylpropyl)-ethylenediamine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: N,N'-bis-(2-(4-methoxybenzylthio)-2-methylpropyl)-ethylenediamine
• 英文别名: N,N'-bis-[2-(4-methoxybenzylthio)-2-methylpropyl]ethylenediamine；N,N'-bis[2-[(4-methoxyphenyl)methylsulfanyl]-2-methylpropyl]ethane-1,2-diamine
• 化学式: C₂₆H₄₀N₂O₂S₂
• 分子量: 476.748
• InChiKey: GUJIMWUWNVZSTR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.8
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  15
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.54
• 拓扑面积：
  93.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N,N'-bis-(2-(4-methoxybenzylthio)-2-methylpropyl)-ethylenediamine 在 氢氧化钾 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 氯仿 、 水 、 乙腈 为溶剂， 生成 N-Boc-N'-(5-carboxypentyl)-N, N'-bis-[2-(4-methoxybenzylthio)-2-methylpropyl]ethylenediamine
  参考文献：
  名称：

  Radiolabeled vasoactive intestinal peptides for diagnosis and therapy

  摘要：

  本发明涉及放射治疗试剂和肽、放射诊断试剂和肽，以及制备标记的放射诊断和放射治疗剂的方法。具体而言，本发明涉及VIP受体结合肽、VIP的衍生物和类似物，以及这些肽的放射性同位素标记的实施方式，以及制备、放射性标记和使用这些肽进行放射诊断和放射治疗的方法和试剂盒。本发明具体涉及用技术锝-99m标记的VIP受体结合肽衍生物和VIP类似物及其作为闪烁成像剂的用途。本发明还具体涉及用放射性细胞毒性同位素（如铼-186（.sup.186 Re）和铼-188（.sup.188 Re））标记的VIP受体结合肽衍生物和VIP类似物及其作为放射治疗剂的用途。本发明还提供了在哺乳动物体内制备、放射性标记和使用这些肽进行诊断和治疗的方法和试剂盒。

  公开号：

  US05849261A1
• 作为产物：
  描述：

  4-甲氧基苄硫醇 在 盐酸 、 硼烷四氢呋喃络合物 、 1-羟基苯并三唑 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 N,N'-bis-(2-(4-methoxybenzylthio)-2-methylpropyl)-ethylenediamine
  参考文献：
  名称：

  二胺二硫醇四齿配体的锌配合物作为 99mTc 标记化合物的稳定前体

  摘要：

  二胺二硫醇 (N2S2) 四齿配体构成了一种有用的螯合分子，用于以高放射化学产率制备具有高体内稳定性的 99mTc 标记化合物。然而，由于N2S2配体中的硫醇基团容易被氧化成二硫键，需要用合适的保护基进行保护，这阻碍了N2S2配体在放射性药物中的广泛应用。在这项研究中，N2S2 的 Zn 螯合物被评估为在温和和简单的程序下无需纯化的 99mTc 标记的 N2S2 的前体。Zn-N2S2 是通过醋酸锌与 N2S2 反应制备的，Zn-N2S2 在室温下有氧条件下保持稳定。99mTc-N2S2 在室温下通过一锅反应获得超过 90% 的放射化学产率，由 Zn-N2S2 (10-5 M)、99mTcO4-、乙二胺四乙酸 (EDTA) 和还原剂 (Sn2+)，pH = 5.5 至 7.5。当反应在等摩尔量的 IgG 抗体存在下进行时，99mTc-N2S2 的放射化学产率也超过 90%。这些发现表明，N2S2

  DOI：

  10.3390/molecules25020254

文献信息

• Technetium-99m labeled peptides for imaging
  申请人：Diatide, Inc.

  公开号：US05965107A1

  公开（公告）日：1999-10-12

  This invention relates to radiolabeled peptides and methods for producing such peptides. Specifically, the invention relates to peptides, methods and kits for making such peptides, and methods for using such peptides to image sites in a mammalian body labeled with technetium-99m (Tc-99m) via a radiolabel-binding moiety which forms a neutral complex with Tc-99m.

  这项发明涉及放射性标记的肽和生产这种肽的方法。具体而言，该发明涉及用于制备这种肽的肽、方法和试剂盒，以及利用这种肽在哺乳动物体内成像被锝-99m（Tc-99m）标记的部位的方法，通过与锝-99m形成中性络合物的放射性标记结合基团。
• The complexation of rhodium(iii) with acyclic diaminedithioether (DADTE) ligands
  作者：Zeynep Akgun、Hendrik Engelbrecht、Kuo-Hsien Fan、Charles Leslie Barnes、Cathy Sue Cutler、Silvia Sabine Jurisson、Susan Zemyan Lever

  DOI：10.1039/c0dt00813c

  日期：——

  103Rhodium(III) complexes derived from seven acyclic tetradentate N2S2 ligands (one diaminedithiol and six diaminedithioether ligands) have been synthesized and characterized. Structural variations in the ligand include the length of carbon backbone between the coordinating atoms (222; 232; 323; 333), the presence or absence of gem-dimethyl groups α to sulfur, and the nature of the organic moiety on the sulfurs (hydrogen, p-methoxybenzyl and methyl). For each ligand, the formation of cis and/or trans dichloro isomeric complexes was assessed. Two complexes have been further characterized by single crystal X-ray diffraction. Preparation of the 103Rhodium(III) complexes was conducted and overall radiochemical yields, in vitro stability and log D7.4 values were measured. From these studies, the ligand with the 232 chain length, gem-dimethyl groups and the methyl thioether (L4) emerged as a preferred ligand for formation of rhodium complexes with trans geometry and highest radiochemical yields.

  已合成并表征了源自七个无环四齿 N2S2 配体（一个二胺二硫醇和六个二胺二硫醚配体）的 103 铑（III）配合物。配体的结构变化包括配位原子（222；232；323；333）之间的碳主链长度、硫的α位偕二甲基基团的存在或不存在，以及硫上有机部分的性质（氢） 、对甲氧基苄基和甲基）。对于每种配体，评估了顺式和/或反式二氯异构体复合物的形成。通过单晶 X 射线衍射进一步表征了两种配合物。进行了 103Rhodium(III) 配合物的制备，并测量了总放射化学产率、体外稳定性和 log D7.4 值。从这些研究中，具有232链长、偕二甲基基团和甲基硫醚(L4)的配体成为形成具有反式几何形状和最高放射化学产率的铑络合物的优选配体。
• Technetium-99M labeled peptides for imaging
  申请人：Diatide, Inc.

  公开号：US05720934A1

  公开（公告）日：1998-02-24

  This invention relates to radiolabel binding moieties for producing radiolabeled peptides and methods for making such peptides. Specifically, the invention relates to picolinic acid or picolinamine containing radiolabel binding moieties, peptides radiolabeled therewith and methods of making and using both the radiolabel binding moieties and peptides radiolabeled therewith.

  本发明涉及用于制备放射性标记肽的放射性标记结合基团及其制备方法。具体而言，本发明涉及含有吡啶甲酸或吡啶酰胺的放射性标记结合基团、用其标记的肽以及制备和使用这些放射性标记结合基团和用其标记的肽的方法。
• Scintigraphic imaging agents
  申请人：Berlex Laboratories, Inc.

  公开号：US06248304B1

  公开（公告）日：2001-06-19

  This invention provides scintigraphic imaging agents and reagents for preparing said agents, methods for radiolabeling said reagents and kits containing non-radioactive reagents and other components for the convenient preparation of the scintigraphic imaging agents. More specifically, the invention provides scintigraphic imaging agents that are radiolabeled compounds which bind with high affinity to GPIIb/IIIa receptors on activated platelets and using such radiolabeled compounds derivatives to image sites in a mammalian body.

  本发明提供了闪烁成像试剂和制备该试剂的试剂，放射性标记该试剂的方法以及包含非放射性试剂和其他组分以方便制备闪烁成像试剂的试剂盒。更具体地，本发明提供了闪烁成像试剂，这些试剂是放射性标记的化合物，与激活的血小板上的GPIIb/IIIa受体具有高亲和力结合，并使用这些放射性标记的化合物衍生物来成像哺乳动物体内的部位。
• Bisamine bisthiol radiolabel binding moieties
  申请人：Diatide, Inc.

  公开号：US06093383A1

  公开（公告）日：2000-07-25

  This invention relates to bisamine bisthiol radiolabel binding moieties and synthetic methods therefor. Specifically, the invention provides radiolabel binding moieties that form an electrically neutral complex with technetium-99m.

  本发明涉及双胺双硫辐射标记结合物及其合成方法。具体而言，本发明提供了一种与锝-99m形成电中性复合物的放射性标记结合物。