N,N'-butane-1,4-diylbis(bromoacetamide)

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N,N'-butane-1,4-diylbis(bromoacetamide)
• 英文别名: N,N′-(butane-1,4-diyl) bis(2-bromoethanamide)；N,N'-(butane-1,4-diyl)bis(2-bromoacetamide)；1,4-Bis(bromoacetamide)butane；2-bromo-N-[4-[(2-bromoacetyl)amino]butyl]acetamide
• 化学式: C₈H₁₄Br₂N₂O₂
• 分子量: 330.019
• InChiKey: UOKRULADNADCQI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.75
• 拓扑面积：
  58.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N,N'-butane-1,4-diylbis(bromoacetamide) 、 十二烷基二甲基叔胺 以 乙腈 为溶剂， 反应 24.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  Selective and broad spectrum amphiphilic small molecules to combat bacterial resistance and eradicate biofilms

  摘要：

  膜活性两性小分子选择性杀死细菌而不伤害哺乳动物细胞，分散已形成的生物膜并减少细菌的抗药性发展。

  DOI：

  10.1039/c5cc05159b
• 作为产物：
  描述：

  四亚甲基二胺 、 溴乙酰溴 在 potassium carbonate 作用下， 以 氯仿 、 水 为溶剂， 反应 24.5h， 以99%的产率得到N,N'-butane-1,4-diylbis(bromoacetamide)
  参考文献：
  名称：

  Selective and broad spectrum amphiphilic small molecules to combat bacterial resistance and eradicate biofilms

  摘要：

  膜活性两性小分子选择性杀死细菌而不伤害哺乳动物细胞，分散已形成的生物膜并减少细菌的抗药性发展。

  DOI：

  10.1039/c5cc05159b

文献信息

• [EN] PEPTIDE CONJUGATES AND METHODS OF USE<br/>[FR] CONJUGUÉS PEPTIDIQUES ET MÉTHODES D'UTILISATION
  申请人：SCRIPPS RESEARCH INST

  公开号：WO2021113535A1

  公开（公告）日：2021-06-10

  Peptide conjugates comprising a peptide selected from a peptide that modulates the PYY receptor, a peptide that modulates both the GLP-1 receptor and the GCG receptor, a peptide that modulates both the GLP-1 receptor and the GIP receptor, and a peptide that modulates the GLP-1 receptor; and a staple attached to the peptide at a first amino acid and a second amino acid are disclosed herein. Also provided are peptide conjugates comprising prolactin-releasing peptide. The peptide conjugates may be used for treating conditions such as obesity. Further provided are stapled prolactin-releasing peptide.

  本文披露了包括以下内容的肽共轭物：选择自可调节PYY受体的肽、可调节GLP-1受体和GCG受体的肽、可调节GLP-1受体和GIP受体的肽、以及可调节GLP-1受体的肽；以及连接到肽的稳定剂，在第一个氨基酸和第二个氨基酸处连接。还提供了包括催乳素释放肽的肽共轭物。这些肽共轭物可用于治疗肥胖等疾病。此外，还提供了稳定的催乳素释放肽。
• Selective Extraction and Complexation Studies for Thorium(IV) with Bis-triamide Extractants: Synthesis, Solvent Extraction, EXAFS, and DFT
  作者：Jinyang Kang、Rulei Wu、Long Li、Haiyang Hu、Yu Fan、Yongdong Jin、Chao Huang、Jing Chen、Chao Xu、Chuanqin Xia

  DOI：10.1021/acs.inorgchem.1c01660

  日期：2021.9.20

  that Th(IV) was extracted as different species under different HNO3 concentrations, in which the slopes were 2.08 ± 0.20, 1.61 ± 0.03, and 1.54 ± 0.03 for L1 and 2.37 ± 0.22, 2.07 ± 0.17, and 1.76 ± 0.18 for L2 under 0.1, 1.0, and 3.0 M HNO3, respectively. A continuous variation method (Job plot) illustrated a 1.5:1 ligand/thorium (L/Th) ratio in a methanol phase, indicating that L1/L2 and Th(IV) could

  设计并合成了三种辛基延长的双三酰胺萃取剂 ( L1 – L3 )，用于在煤油-HNO 3系统中选择性溶剂萃取 Th(IV) 而非 U(VI) 。L1和L2表现出良好的萃取性能和对 Th(IV) 的选择性超过 U(VI)，并在 10 分钟内达到萃取平衡。在从 0.1 到 3.0 M的很宽的 HNO 3浓度范围内，L1和L2的 Th(IV) 对 U(VI) (SF Th/U )的分离系数范围从 12.1 ± 1.6 到 123.0 ± 20.2 和 15.2 ±分别为 2.4 至 88.1 ± 14.9。斜率分析表明，在不同的 HNO 下，Th(IV) 被提取为不同的物种3个浓度，其中，所述斜坡是2.08±0.20，1.61±0.03，和1.54±0.03对L1和2.37±0.22，2.07±0.17，而对于1.76±0.18 L2在0.1，1.0和3.0M的HNO 3分别。连续变化方法（作业图）说明甲醇相中配体/钍
• [EN] LONG-ACTING DUAL GIP/GLP-1 PEPTIDE CONJUGATES AND METHODS OF USE<br/>[FR] CONJUGUÉS PEPTIDIQUES DOUBLE GIP/GLP-1 À ACTION PROLONGÉE ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：SCRIPPS RESEARCH INST

  公开号：WO2022257979A1

  公开（公告）日：2022-12-15

  Provided herein are peptides and peptide conjugates comprising a dual glucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP) and GLP-1 receptor agonist. The peptides may be used for blood glucose management and treating conditions such as diabetes, obesity, non-alcoholic fatty liver disease (NAFLD), and non-alcoholic steatohepatitis (NASH).

  本文提供了含有双重葡萄糖依赖性胰岛素促泌肽（GIP）和GLP-1受体激动剂的肽和肽共轭物。这些肽可以用于血糖管理和治疗糖尿病、肥胖症、非酒精性脂肪肝病（NAFLD）和非酒精性脂肪性肝炎（NASH）等疾病。
• Confronting the Threat: Designing Highly Effective bis-Benzimidazolium Agents to Overcome Biofilm Persistence and Antimicrobial Resistance
  作者：Maude Petit、Jérémie Tessier、Célia Sahli、Andreea R. Schmitzer

  DOI：10.1021/acsinfecdis.3c00289

  日期：2023.11.10

  exhibited robust antimicrobial activity while maintaining a high level of selectivity compared with mammalian cells. Our investigations revealed significant antibiofilm activity, as these compounds rapidly acted against established biofilms. In addition, bis-benzimidazolium compounds exhibited consistent results in resistance development and cross-resistance studies. Consequently, amphiphilic bis-benzimidazolium

  这项研究的目的是采取初步措施开发新型抗生素，以解决不断升级的抗菌和细菌持久性问题，特别是与生物膜相关的问题。我们的方法涉及模拟阳离子抗菌肽的结构特征。为了避免耐药性的发展，我们设计了一个双苯并咪唑鎓盐库，它以非特异性方式选择性地靶向微生物膜。为了探索它们的结构-活性关系，我们使用这些化合物对已知对传统抗生素具有耐药性的各种病原体进行了实验，包括革兰氏阳性耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）、耐万古霉素屎肠球菌（VRE）和革兰氏阳性菌。阴性大肠杆菌（E. coli）。值得注意的是，与哺乳动物细胞相比，两种双苯并咪唑鎓盐表现出强大的抗菌活性，同时保持高水平的选择性。我们的研究揭示了显着的抗生物膜活性，因为这些化合物迅速对抗已形成的生物膜。此外，双苯并咪唑化合物在耐药性发展和交叉耐药性研究中表现出一致的结果。因此，两亲性双苯并咪唑鎓盐有望成为对抗耐药性相关感染的潜在候选物。
• Modified therapeutic agents, stapled peptide lipid conjugates, and compositions thereof
  申请人：THE CALIFORNIA INSTITUTE FOR BIOMEDICAL RESEARCH

  公开号：US10039809B2

  公开（公告）日：2018-08-07

  Methods and compositions are provided for extending the half-life of a therapeutic agent. A modified therapeutic agent (mTA) comprises a therapeutic agent, a staple, and a half-life extending molecule. The mTAs disclosed herein may be used to treat a disease or a condition in a subject in need thereof.

  提供了延长治疗剂半衰期的方法和组合物。改性治疗剂（mTA）由治疗剂、主食和延长半衰期分子组成。本文公开的 mTA 可用于治疗有需要的受试者的疾病或病症。