2,6-dichloro-N-cyclopropylnicotinamide 在
(1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、
N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、
potassium carbonate 作用下,
以
1,4-二氧六环 、
水 、
N,N-二甲基甲酰胺 、
乙腈 为溶剂,
反应 2.0h,
生成 tert-butyl 4-[5-bromo-6-(4-cyano-3-fluorophenyl)-3-(cyclopropylcarbamoyl)pyridin-2-yl]-1,4-diazepane-1-carboxylate