(R)-(+)-n-propargyl-1-aminoindane oxalate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 英文名称: (R)-(+)-n-propargyl-1-aminoindane oxalate
• 英文别名: oxalic acid;(1R)-N-prop-2-ynyl-2,3-dihydro-1H-inden-1-amine
• 化学式: (x)C₂H₂O₄*C₁₂H₁₃N
• 分子量: 261.27
• InChiKey: TVTARAAYQAMBHC-UTONKHPSSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.05
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  86.6
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  草酸 、 雷沙吉兰 以 异丙醇 为溶剂， 以93.1%的产率得到(R)-(+)-n-propargyl-1-aminoindane oxalate
  参考文献：
  名称：

  Novel Salts of the Active Substance Rasagiline

  摘要：

  本发明涉及活性物质拉沙吉林的新型盐。这些盐即使在长时间储存后也表现出优异的加工性能，以及通常优于已知盐的优异储存稳定性，其制成片剂后表现出更佳的稳定性。

  公开号：

  US20100234636A1

文献信息

• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF ENATIOMERICALLY PURE 1-AMINOINDAN<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE 1-AMINOINDANE ÉNANTIOMÉRIQUEMENT PUR
  申请人：FARMA GRS D O O

  公开号：WO2015070995A1

  公开（公告）日：2015-05-21

  The present invention relates to a process for the preparation of optically pure ( R) -1-aminoindan by a diastereomeric resolution of 1-aminoindan using N-acetyl-L-glutamic acid as a resolving agent. In another aspect, the invention relates to diastereomeric salts of (R) -1-aminoindan with N-acetyl-L-glutamic acid, and their use in the process for the preparation of rasagiline.

  本发明涉及一种通过使用N-乙酰-L-谷氨酸作为分离剂对1-氨基茚进行对映异构分离，制备光学纯（R）-1-氨基茚的方法。另一方面，本发明涉及（R）-1-氨基茚与N-乙酰-L-谷氨酸的对映异构盐，以及它们在制备拉沙吉林的过程中的应用。
• NEW SALT FORMS OF AN AMINOINDAN DERIVATIVE
  申请人：Winter Stephen Benedict David

  公开号：US20100041920A1

  公开（公告）日：2010-02-18

  The present invention relates generally to novel salt forms of R-(+)-N-propargyl-1-aminoindan (i.e. rasagiline base), to a compound of formula Ia, to processes for their preparation and isolation, and to pharmaceutical compositions comprising the same.

  本发明一般涉及新颖的R-(+)-N-丙炔基-1-氨基茚（即拉沙吉林碱）的盐形式，化合物Ia的制备和分离过程，以及包含相同化合物的药物组合物。
• [EN] RASAGILINE AND ITS PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS<br/>[FR] RASAGILINE ET SES SELS PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLES
  申请人：CADILA HEALTHCARE LTD

  公开号：WO2012153349A9

  公开（公告）日：2014-02-13
• NEUE SALZE DES WIRKSTOFFS RASAGILIN
  申请人：Ratiopharm GmbH

  公开号：EP2054048B1

  公开（公告）日：2010-07-28
• RASAGILINE AND ITS PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS
  申请人：Cadila Healthcare Limited

  公开号：EP2705021A2

  公开（公告）日：2014-03-12