Green One-pot Synthesis of Novel Polysubstituted Pyrazole Derivatives as Potential Antimicrobial Agents
作者:Hamid Beyzaei、Zahra Motraghi、Reza Aryan、Mohammad Mehdi Zahedi、Alireza Samzadeh-Kermani
DOI:10.17344/acsi.2017.3609
日期:2017.12.15
Various biological properties of natural and synthetic pyrazole derivatives such as anti-inflammatory, antimicrobial, neuroprotective, anticonvulsant, antidepressant and anticancer activities encouraged us to propose a new, fast, green and eco-friendly procedure for the preparation of some novel 5-amino-3-(aryl substituted)-1-(2,4-dinitrophenyl)-1H-pyrazole-4-carbonitriles. They were efficiently synthesized
天然和合成吡唑衍生物的各种生物学特性,例如抗炎,抗微生物,神经保护,抗惊厥,抗抑郁和抗癌活性,鼓励我们提出一种新颖,快速,绿色和环保的方法来制备一些新颖的5-氨基- 3-(芳基取代的)-1-(2,4-二硝基苯基)-1H-吡唑-4-腈。它们是通过丙二腈,2,4-二硝基苯肼和不同的苯甲醛在深共熔溶剂(DES)甘油/碳酸钾中的一锅两步反应有效合成的。在使用DES的情况下,产物的产率和反应时间得到了显着改善。与几种常见的抗生素相比,所有新合成的吡唑对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性致病菌的抗菌效果均得到了评估。此外,将它们对三种真菌的抑制活性与目前的某些抗真菌剂进行了比较。根据IZD,MIC,MBC和MFC结果,在主要的杂环化合物中观察到了中等至良好的抗菌潜力,尤其是针对真菌的抗菌潜力。