Boc-Gly-D-Leu-OH

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Boc-Gly-D-Leu-OH
• 英文别名: (2R)-4-methyl-2-[[2-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]acetyl]amino]pentanoic acid
• 化学式: C₁₃H₂₄N₂O₅
• 分子量: 288.344
• InChiKey: RGNNFKYULPHSJI-SECBINFHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.77
• 拓扑面积：
  105
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Boc-Gly-D-Leu-OH 在 N-羟基-7-氮杂苯并三氮唑 、 1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 H-Gly-D-Leu-Phe-OBzl
  参考文献：
  名称：

  3-羟基-4-氧代-3,4-二氢-5-氮杂苯并1,2,3-三氮烯†

  摘要：

  已知但长期以来被忽视的化合物HODhat在某些情况下是有用的肽偶联添加剂。内置于系统中的HODhat铀盐和phospho盐也是有用的独立偶联剂。与相关添加剂和偶联剂的比较表明，在逐步偶联和链段偶联的情况下，新系统有时比先前描述的系统更有效，有时效率更低。装配十肽ACP模型的应用表明，在某些条件下，HDATU比HDTU更有效，并且比HATU更有效。

  DOI：

  10.1021/jo030017a

文献信息

• Analogs of the ATP-Sensitive Potassium (K_ATP) Channel Opener Cromakalim with in Vivo Ocular Hypotensive Activity
  作者：Uttio Roy Chowdhury、Kimberly B. Viker、Kristen L. Stoltz、Bradley H. Holman、Michael P. Fautsch、Peter I. Dosa

  DOI：10.1021/acs.jmedchem.6b00406

  日期：2016.7.14

  a normotensive rabbit model, with a significant difference in activity observed. No toxic effects on cell structure or alterations in morphology of the aqueous humor outflow pathway were observed after treatment with the most efficacious compound, (3S,4R)-2, suggesting that it is a strong candidate for development as an ocular hypotensive agent.

  ATP敏感性钾（K ATP）通道开放剂已成为治疗青光眼，降低动物模型和培养的人前眼节的眼内压（IOP）的潜在疗法。我们已经制备了K ATP的水溶性磷酸酯和二肽衍生物开沟剂cromakalim并评估了它们在体内降低IOP的能力。通常，在血压正常的小鼠模型中，每天给药一次，磷酸盐衍生物在降低IOP方面具有更强的化学稳定性和有效性。在正常血压的兔子模型中进一步评估了其中的两种磷酸盐衍生物，观察到活性存在显着差异。用最有效的化合物（3 S，4 R）-2处理后，未观察到对房水流出通道的细胞结构或形态变化有毒害作用，表明它是发展为眼压降压药的强力候选者。 。
• 3-Hydroxy-4-oxo-3,4-dihydro-5-azabenzo-1,2,3-triazene
  作者：Louis A. Carpino、Jusong Xia、Ayman El-Faham

  DOI：10.1021/jo030017a

  日期：2004.1.1

  situations a useful peptide coupling additive. Uronium and phosphonium salts with HODhat built into the system were also useful stand-alone coupling reagents. Comparisons with related additives and coupling reagents showed that the new systems were sometimes more and sometimes less effective than previously described systems in the case of stepwise and segment couplings. Applications to assembly of

  已知但长期以来被忽视的化合物HODhat在某些情况下是有用的肽偶联添加剂。内置于系统中的HODhat铀盐和phospho盐也是有用的独立偶联剂。与相关添加剂和偶联剂的比较表明，在逐步偶联和链段偶联的情况下，新系统有时比先前描述的系统更有效，有时效率更低。装配十肽ACP模型的应用表明，在某些条件下，HDATU比HDTU更有效，并且比HATU更有效。