10-chloro-5H-dibenzo[b,f]azepine-5-formyl chloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯氮卓类
• 英文名称: 10-chloro-5H-dibenzo[b,f]azepine-5-formyl chloride
• 英文别名: 5-Chlorobenzo[b][1]benzazepine-11-carbonyl chloride；5-chlorobenzo[b][1]benzazepine-11-carbonyl chloride
• 化学式: C₁₅H₉Cl₂NO
• 分子量: 290.149
• InChiKey: WXWMYPRNMRFLQO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.7
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  20.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  10-chloro-5H-dibenzo[b,f]azepine-5-formyl chloride 在 氨 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 8.0h， 以72%的产率得到10-氯卡马西平
  参考文献：
  名称：

  一种奥卡西平的合成方法

  摘要：

  本发明涉及一种奥卡西平的合成方法，其以亚氨基二苄为原料，依次通过甲酰氯化、双卤代脱卤化氢、氨化和水解制得奥卡西平；甲酰氯化的产物为亚氨基二苄甲酰氯，其中，所述双卤代脱卤化氢具体为：将亚氨基二苄甲酰氯与卤化试剂在有机溶剂和引发剂存在条件下于80℃－回流温度反应3－6小时得双取代卤化产物，然后在回流温度下反应8－16小时脱卤化氢生成10‑卤‑5H‑二苯并氮杂卓‑5‑甲酰氯。该方法具有起始原料价廉易得，工艺步骤短，收率高，成本低等优点。

  公开号：

  CN106946780A
• 作为产物：
  描述：

  亚氨基二苄 在 1,3-二氯丙醇 、 sodium hydroxide 、 过氧化苯甲酰 作用下， 以 氯苯 为溶剂， 反应 16.5h， 生成 10-chloro-5H-dibenzo[b,f]azepine-5-formyl chloride
  参考文献：
  名称：

  一种奥卡西平的合成方法

  摘要：

  本发明涉及一种奥卡西平的合成方法，其以亚氨基二苄为原料，依次通过甲酰氯化、双卤代脱卤化氢、氨化和水解制得奥卡西平；甲酰氯化的产物为亚氨基二苄甲酰氯，其中，所述双卤代脱卤化氢具体为：将亚氨基二苄甲酰氯与卤化试剂在有机溶剂和引发剂存在条件下于80℃－回流温度反应3－6小时得双取代卤化产物，然后在回流温度下反应8－16小时脱卤化氢生成10‑卤‑5H‑二苯并氮杂卓‑5‑甲酰氯。该方法具有起始原料价廉易得，工艺步骤短，收率高，成本低等优点。

  公开号：

  CN106946780A

文献信息

• [EN] PROCESS FOR PRODUCING OXCARBAZEPINE VIA AN 11-ALKOXY-10-HALO-DIHYDROIMINOSTILBENE INTERMEDIATE<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRODUCTION D'OXCARBAZÉPINE VIA UN INTERMÉDIAIRE 11-ALCOXY-10-HALOGÉNO-DIHYDROIMINOSTILBÈNE
  申请人：JUBILANT ORGANOSYS LTD

  公开号：WO2007141798A1

  公开（公告）日：2007-12-13

  [EN] Disclosed herein is an economically viable and cost effective process for preparation of oxcarbazepine of formula (I) via a novel intermediate of formula (XVIII).
  [FR] La présente invention porte sur un procédé économiquement viable et rentable de synthèse de l'oxcarbazépine de formule (I) via un nouvel intermédiaire de formule (XVIII).
• [EN] PROCESS FOR PRODUCING 10-OXO-L10, 11-DIHYDR0-5H-DIBENZ [B, F] AZEPINE-5-CARBOXAMIDE STARTING FROM 5-CYANOIMINOSTILBENE<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRODUCTION DE 10-OXO-1O, 11-DIHYDRO-5H- DIBENZ[B, F] AZEPINE-5-CARBOXAMIDE À PARTIR DE 5-CYANOIMINOSTILBÈNE
  申请人：JUBILANT ORGANOSYS LTD

  公开号：WO2008012837A1

  公开（公告）日：2008-01-31

  [EN] Disclosed herein is a process for producing 10-oxo-10,11-dihydro-5H-dibenz[bf] azepine-5-carboxamide of formula I via novel intermediates 11-alkoxy-10-halo-10,11-dihydro-5H-dibenzo [b,f ] azepine-5-carbonitrile [XIX] or 10-alkoxy-5H-dibenz [b,f] azepine -5-carbonitrile [XX]. Further the present invention also provides a process for preparation of said intermediates.
  [FR] L'invention concerne un procédé de production de 10-oxo-10,11-dihydro-5H-dibenz[b,f] azépine-5-carboxamide de formule I par l'intermédiaire de nouveaux intermédiaires 11-alcoxy-10-halo-10,11-dihydro-5H-dibenzo [b,f] azépine-5-carbonitrile [XIX] ou 10-alcoxy-5H-dibenz [b,f] azépine-5-carbonitrile [XX]. L'invention concerne, en outre, un procédé de préparation de ces intermédiaires.
• 一种奥卡西平的合成方法
  申请人：上海现代哈森（商丘）药业有限公司

  公开号：CN106946780A

  公开（公告）日：2017-07-14

  本发明涉及一种奥卡西平的合成方法，其以亚氨基二苄为原料，依次通过甲酰氯化、双卤代脱卤化氢、氨化和水解制得奥卡西平；甲酰氯化的产物为亚氨基二苄甲酰氯，其中，所述双卤代脱卤化氢具体为：将亚氨基二苄甲酰氯与卤化试剂在有机溶剂和引发剂存在条件下于80℃－回流温度反应3－6小时得双取代卤化产物，然后在回流温度下反应8－16小时脱卤化氢生成10‑卤‑5H‑二苯并氮杂卓‑5‑甲酰氯。该方法具有起始原料价廉易得，工艺步骤短，收率高，成本低等优点。