mitomycin C phosphate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: mitomycin C phosphate
• 英文别名: mitomycin phosphate；[(4S,6S,7R,8S)-11-amino-7-methoxy-12-methyl-10,13-dioxo-2,5-diazatetracyclo[7.4.0.02,7.04,6]trideca-1(9),11-dien-8-yl]methyl carbamate;phosphoric acid
• 化学式: C₁₅H₁₈N₄O₅*H₃O₄P
• 分子量: 432.327
• InChiKey: JEZSSAJTYNZNEV-UANMRZKKSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2.58
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  225
• 氢给体数：
  6
• 氢受体数：
  12

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  乙醇胺磷酸酯 、 碳酸氢钠 、 mitomycin A 、 十八烷基硅烷 在 三乙胺 作用下， 以 甲醇 、 磷酸酐 、 水 为溶剂， 以97%的产率得到mitomycin C phosphate
  参考文献：
  名称：

  Antibody-enzyme conjugates in combination with prodrugs for the delivery

  摘要：

  本发明涉及一种新颖的通过给予肿瘤特异性抗体-酶偶联物来将细胞毒素药物输送到肿瘤细胞的方法，并通过额外给予一个前药，在抗体结合的酶存在下，将前药在肿瘤部位转化为活性细胞毒素药物。根据本发明的首选实施例，含有碱性磷酸酶（“AP”）酶的抗体-酶偶联物已经与新颖的前药Etoposide-4'-phosphate或7-（2'-aminoethyl phosphate）mitomycin或两者的组合一起使用，以实现杀死肿瘤细胞。根据本发明的另一实施例，含有青霉素V酰胺酶（“PVA”）酶的抗体-酶偶联物已经与一种新颖的前药N-（p-hydroxyphenoxyacetyl）adriamycin一起使用，以实现杀死肿瘤细胞。本发明的另一实施例与抗体-酶偶联物的使用有关，其中包含酶脱氨酶（“CD”），结合前药5-氟胞嘧啶，以实现杀死肿瘤细胞。本发明的方法，抗体-酶偶联物，前药，制药组合物和组合物提供了增强的选择性杀死肿瘤细胞，因此在治疗癌症和其他肿瘤方面是有用的。

  公开号：

  US04975278A1

文献信息

• [EN] IMMUNOMODULATOR ANTIBODY DRUG CONJUGATES AND USES THEREOF<br/>[FR] CONJUGUÉS ANTICORPS-MÉDICAMENT IMMUNOMODULATEURS ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：SUTRO BIOPHARMA INC

  公开号：WO2020252015A1

  公开（公告）日：2020-12-17

  Provided herein are compounds, trifunctional antibody products thereof, and methods and pharmaceutical compositions for use in treatment of inflammatory and/or proliferative diseases.

  本文提供了化合物、三功能抗体产品以及用于治疗炎症和/或增殖性疾病的方法和药物组合物。
• Bispecific antibodies in which the binding capability is reversibly inhibited by a photocleavable moiety
  申请人：——

  公开号：US20040197336A1

  公开（公告）日：2004-10-07

  Antibodies are described which can bind to a member of a binding pair and to a macromolecule in which the capability of binding to the macromolecule is reversibly inhibited by the presence of a photocleavable moiety. Favoured antibodies are bispecific antibodies, for example against a tumour cell and against an enzyme or a killer cell in which the capability of binding to the enzyme or the killer cell is inhibited until the photocleavable moiety is removed on irradiation.

  描述了一种能够结合到结合对的成员和到一种大分子的抗体，其中结合到大分子的能力通过光解离性基团的存在而可逆地受到抑制。优选的抗体是双特异性抗体，例如针对肿瘤细胞和针对酶或杀伤细胞的抗体，在这些抗体中，结合到酶或杀伤细胞的能力在光照作用下直到光解离性基团被去除之前都受到抑制。
• [EN] NOVEL POLYPEPTIDE SMALL MOLECULE CONJUGATES AND THEIR USES<br/>[FR] NOUVEAUX CONJUGUÉS POLYPEPTIDE-PETITE MOLÉCULE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：AMBRX INC

  公开号：WO2014185985A1

  公开（公告）日：2014-11-20

  Novel polypeptide small molecule conjugates (PSMC) and uses thereof are provided.

  提供小分子多肽共轭物（PSMC）以及其用途。
• Modified Amino Acids
  申请人：Sutro Biopharma, Inc.

  公开号：US20140066598A1

  公开（公告）日：2014-03-06

  Provided herein are modified amino acids comprising an azido group, polypeptides, antibodies and conjugates comprising the modified amino acids, and methods of producing the polypeptides, antibodies and conjugates comprising the modified amino acids. The polypeptides, antibodies and conjugates are useful in methods of treatment and prevention, methods of detection and methods of diagnosis.

  本文提供了包含偶氮基团的改性氨基酸，包括改性氨基酸的多肽、抗体和结合物，以及生产包含改性氨基酸的多肽、抗体和结合物的方法。这些多肽、抗体和结合物在治疗和预防方法、检测方法和诊断方法中非常有用。
• [EN] 5H-PYRROLO[3,2-d]PYRIMIDINE-2,4-DIAMINO COMPOUNDS AND ANTIBODY CONJUGATES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS 5H-PYRROLO[3,2-D]PYRIMIDINE-2,4-DIAMINO ET CONJUGUÉS D'ANTICORPS ASSOCIÉS
  申请人：SUTRO BIOPHARMA INC

  公开号：WO2020252043A1

  公开（公告）日：2020-12-17

  The present disclosure relates to 5H-Pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-2,4-diamino compounds, and/or antibody conjugates thereof; and pharmaceutical compositions thereof, methods of producing the conjugates, and methods of using the conjugates and compositions for therapy.

  本公开涉及5H-Pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-2,4-二氨基化合物及/或其抗体偶联物；以及其制备的药物组合物，制备偶联物的方法，以及使用偶联物和组合物进行治疗的方法。