2-chloro-4-fluoro-3-methylpyridine | 1227496-67-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-chloro-4-fluoro-3-methylpyridine
• 英文别名: 2-Chloro-4-fluoro-3-methylpyridine
• CAS: 1227496-67-4
• 化学式: C₆H₅ClFN
• 分子量: 145.564
• InChiKey: SWOJKEOUUVBMBA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  12.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 储存条件：
  温度：2-8°C，环境气体：惰性气体

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-chloro-4-fluoro-3-methylpyridine 在 四(三苯基膦)钯 、 potassium tert-butylate 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 41.5h， 生成 1-(4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(4-(3-methyl-2-(1-methylpyrazol-4-yl)pyridin-4-yloxy)phenyl)urea
  参考文献：
  名称：

  POLYSUBSTITUTED PYRIDINE COMPOUND, PREPARATION METHOD, USE AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION

  摘要：

  本发明提供了一种公式I的多取代吡啶化合物，以及其制备方法、用途和药物组合物。根据本发明，公式I的多取代吡啶化合物具有出色的抗肿瘤效果，可以同时抑制各种细胞激酶，具有显著优异的药代动力学特性，非常适合口服和静脉注射。根据本发明的药物组合物可用于治疗肿瘤和癌症。

  公开号：

  US20170029404A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氯-4-氟吡啶 、 碘甲烷 在 lithium diisopropyl amide 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 为溶剂， 生成 2-chloro-4-fluoro-3-methylpyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] PLASMA KALLIKREIN INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE LA KALLICRÉINE PLASMATIQUE

  摘要：

  本发明提供了一种化合物（I）的化合物，以及包含一种或多种所述化合物的药物组合物，并且使用所述化合物用于治疗或预防一种或多种可能受益于抑制血浆激肽酶的疾病状态的方法，包括遗传性血管性水肿、葡萄膜炎、后葡萄膜炎、濕性年龄相关性黄斑水肿、糖尿病性黄斑水肿、糖尿病视网膜病变和视网膜静脉阻塞。这些化合物是血浆激肽酶的选择性抑制剂。

  公开号：

  WO2022010828A1

文献信息

• [EN] BIARYLOXY DERIVATIVES AS TTX-S BLOCKERS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE BIARYLOXY UTILISÉS EN TANT QUE BLOQUEURS DE TTX-S
  申请人：RAQUALIA PHARMA INC

  公开号：WO2019045035A1

  公开（公告）日：2019-03-07

  The present invention relates to biaryloxy derivatives which have blocking activities of voltage gated sodium channels as the TTX-S channels, and which are useful in the treatment or prevention of disorders and diseases in which voltage gated sodium channel is involved.　The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which voltage gated sodium channels are involved.

  本发明涉及具有阻断活性的双芳氧基衍生物，可作为TTX-S通道的阻断活性，并且可用于治疗或预防涉及电压门控钠通道的紊乱和疾病。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及在预防或治疗涉及电压门控钠通道的疾病中使用这些化合物和组合物。
• [EN] TRIAZOLE CARBAMATE PYRIDYL SULFONAMIDES AS LPA RECEPTOR ANTAGONISTS AND USES THEREOF<br/>[FR] PYRIDYLSULFONAMIDES DE CARBAMATE DE TRIAZOLE UTILISÉES EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR DE LPA ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：GILEAD SCIENCES INC

  公开号：WO2021097039A1

  公开（公告）日：2021-05-20

  The present disclosure relates generally to compounds of Formula (I) that bind to Lysophosphatidic Acid Receptor 1 (LPAR1) and act as antagonists of LPAR1. The disclosure further relates to the use of the compounds for the preparation of a medicament for the treatment of diseases and/or conditions through binding of LPAR1, including fibrosis and liver diseases such as non-alcoholic steatohepatitis (NASH).

  本公开涉及通常与结合到溶酶磷脂酸受体1（LPAR1）并作为LPAR1拮抗剂的化合物的公式（I）有关。本公开进一步涉及利用这些化合物制备药物治疗通过结合LPAR1引起的疾病和/或病况，包括纤维化和肝病，如非酒精性脂肪性肝炎（NASH）。
• Biaryloxy derivatives as TTX-S blockers
  申请人：RaQualia Pharma Inc.

  公开号：US11020381B2

  公开（公告）日：2021-06-01

  The present invention relates to biaryloxy derivatives which have blocking activities of voltage gated sodium channels as the TTX-S channels, and which are useful in the treatment or prevention of disorders and diseases in which voltage gated sodium channel is involved. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which voltage gated sodium channels are involved.

  本发明涉及对电压门控钠通道（如 TTX-S 通道）具有阻断活性的双芳基氧基衍生物，这些衍生物可用于治疗或预防涉及电压门控钠通道的紊乱和疾病。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及这些化合物和组合物在预防或治疗涉及电压门控钠通道的此类疾病中的用途。
• [EN] POLYSUBSTITUTED PYRIDINE COMPOUND, PREPARATION METHOD, USE AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION<br/>[FR] COMPOSÉ DE PYRIDINE POLYSUBSTITUÉ, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION, SON UTILISATION ET COMPOSITION PHARMACEUTIQUE EN CONTENANT<br/>[ZH] 多取代的吡啶化合物、制备方法、用途及药物组合物
  申请人：UNIV PEKING FOUNDER GROUP CO

  公开号：WO2015154535A1

  公开（公告）日：2015-10-15

  本发明提供了一种式I所示的多取代的吡啶化合物、制备方法、用途及药物组合物：本发明的式I所示的多取代的吡啶化合物具有优秀的抗肿瘤作用，能同时抑制多种细胞激酶，还具有明显优秀的药代动力学特征，非常适合口服和静脉给药。本发明的药物组合物可用于治疗肿瘤和癌症。
• [EN] COMPOUND HAVING ERK KINASE INHIBITORY ACTIVITY AND USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ PRÉSENTANT UNE ACTIVITÉ INHIBITRICE DE KINASE ERK ET SON UTILISATION<br/>[ZH] 具有ERK激酶抑制活性的化合物及其用途
  申请人：SHANGHAI HAIHE PHARMACEUTICAL CO LTD

  公开号：WO2019062949A1

  公开（公告）日：2019-04-04

  一种式(I)的化合物。其中各变量如说明书中所定义。所述化合物是ERK激酶、例如ERK1和/或ERK2激酶的抑制剂。还涉及所述化合物的用途和制备方法以及包含所述化合物的药物组合物。