N-(2-chloro-4-methyl-3-thienyl)-1H-benzoimidazol-2-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并咪唑类
• 英文名称: N-(2-chloro-4-methyl-3-thienyl)-1H-benzoimidazol-2-amine
• 英文别名: N-(2-chloro-4-methyl-3-thienyl)-1H-benzimidazol-2-amine；2-chloro-3N-(2-benzimidazolylamino)-4-methylthiophene；Nhe3-IN-1；N-(2-chloro-4-methylthiophen-3-yl)-1H-benzimidazol-2-amine
• 化学式: C₁₂H₁₀ClN₃S
• 分子量: 263.75
• InChiKey: VCZHIOCRVCECIJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.4
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  69
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(2-chloro-4-methyl-3-thienyl)-1H-benzoimidazol-2-amine 在 盐酸 作用下， 以 乙酸丁酯 、 异丙醇 为溶剂， 以97%的产率得到N-(2-chloro-4-methyl-3-thienyl)-1H-benzimidazol-2-amine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR THE PREPARATION OF BENZIMIDAZOL THIENYLAMINE COMPOUNDS AND DERIVATIVES THEREOF USEFUL AS SODIUM/PROTON EXCHANGER TYPE 3 INHIBITORS

  摘要：

  本发明是一种改进的制备亚型3（NHE-3）钠/质子交换抑制剂的过程，用于治疗睡眠呼吸暂停和其他相关呼吸系统疾病。改进的NHE-3抑制剂合成，更具体地说是苯并咪唑噻吩胺，利用新型试剂和化学中间体，从而获得改进的产率和纯度的最终产品，需要较少的反应或合成步骤。

  公开号：

  US20100174088A1
• 作为产物：
  描述：

  N-(2-aminophenyl)-N'-(2-chloro-4-methyl-3-thienyl)thiourea 在 苯磺酰氯 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 以96%的产率得到N-(2-chloro-4-methyl-3-thienyl)-1H-benzoimidazol-2-amine
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR THE PREPARATION OF BENZIMIDAZOL THIENYLAMINE COMPOUNDS AND DERIVATIVES THEREOF USEFUL AS SODIUM/PROTON EXCHANGER TYPE 3 INHIBITORS

  摘要：

  本发明是一种改进的制备亚型3（NHE-3）钠/质子交换抑制剂的过程，用于治疗睡眠呼吸暂停和其他相关呼吸系统疾病。改进的NHE-3抑制剂合成，更具体地说是苯并咪唑噻吩胺，利用新型试剂和化学中间体，从而获得改进的产率和纯度的最终产品，需要较少的反应或合成步骤。

  公开号：

  US20100174088A1

文献信息

• [EN] PROCESS FOR PREPARING 2-ARYLAMINO OR HETEROARYLAMINO SUBSTITUTED BENZIMIDAZOLE COMPOUNDS<br/>[FR] PROCÉDÉ POUR LA PRÉPARATION DE COMPOSÉS DE BENZIMIDAZOLE SUBSTITUÉS PAR 2-ARYLAMINO OU HÉTÉROARYLAMINO
  申请人：SANOFI AVENTIS US LLC

  公开号：WO2011019781A1

  公开（公告）日：2011-02-17

  The present invention is related to a process for preparing 2-arylamino or heteroarylamino substituted benzimidazole compounds.

  本发明涉及一种制备2-芳胺基或杂芳胺基取代苯并咪唑化合物的方法。
• Substituted thiophenes: compositions, processes of making, and uses in disease treatment and diagnosis
  申请人：Aventis Pharma Deutschland GmbH

  公开号：US20040006119A1

  公开（公告）日：2004-01-08

  Substituted thiophenes, processes for their preparation, their use as medicament or diagnostic agent. The substituted thiophene derivatives have the following backbone structure: 1 Medicaments comprising compounds of this type are of use for preventing or treating various disorders, such as, respiratory disorders and snoring, acute and chronic disorders, disorders induced by ischemic and/or reperfusion events and by proliferative or fibrotic events, disorders of the central nervous system and lipid metabolism, diabetes, blood coagulation and infection by parasites.

  取代噻吩，其制备方法，其用作药物或诊断试剂。取代噻吩衍生物具有以下骨架结构：1这种类型的化合物组成的药物可用于预防或治疗各种疾病，如呼吸道疾病和打鼾、急性和慢性疾病、缺血和/或再灌注事件引起的疾病以及增生或纤维化事件引起的疾病、中枢神经系统和脂质代谢的疾病、糖尿病、血液凝块以及寄生虫感染。
• [EN] PROCESS FOR PREPARING 2-CHLORO-3N-(2-BENZIMIDAZOLYL)-4-METHYL-3-THIENYLAMINE USEFUL AS A SODIUM/PROTON EXCHANGER TYPE 3 INHIBITOR<br/>[FR] PROCÉDÉ POUR LA PRÉPARATION DE 2-CHLORO-3N-(2-BENZIMIDAZOLYL)-4-MÉTHYL-3-THIÉNYLAMINE UTILE COMME INHIBITEUR DE L'ÉCHANGEUR SODIUM/PROTON DE TYPE 3
  申请人：SANOFI AVENTIS US LLC

  公开号：WO2011019784A1

  公开（公告）日：2011-02-17

  The present invention is related to an improved process for preparing 2-chloro-3N-(2-benzimidazolyl)-4-methyl-3-thienylamine as an NHE-3 inhibitor which is useful for treating respiratory disorders, disorders of the central nervous system, etc. (Formula I )

  本发明涉及一种改进的制备2-氯-3N-(2-苯并咪唑基)-4-甲基-3-噻吩胺的过程，作为一种NHE-3抑制剂，可用于治疗呼吸系统疾病、中枢神经系统疾病等。（式I）
• [EN] PROCESS FOR PREPARING 4-METHYL-3-THIENYLAMINE HYDROCHLORIDE<br/>[FR] PROCÉDÉ POUR LA PRÉPARATION DE CHLORHYDRATE DE 4-MÉTHYL-3-THIÉNYLAMINE
  申请人：SANOFI AVENTIS US LLC

  公开号：WO2011019680A1

  公开（公告）日：2011-02-17

  This invention is related to a process for preparing 3-amino-4-methylthiophene hydrochloride.

  这项发明涉及一种制备3-氨基-4-甲基噻吩盐酸盐的工艺。
• SUBSTITUTED THIOPHENES: COMPOSITIONS, PROCESSES OF MAKING, AND USES IN DISEASE TREATMENT AND DIAGNOSIS
  申请人：LANG Hans-Jochen

  公开号：US20080070947A1

  公开（公告）日：2008-03-20

  Substituted thiophenes, processes for their preparation, their use as medicament or diagnostic agent. The substituted thiophene derivatives have the following backbone structure: Medicaments comprising compounds of this type are of use for preventing or treating various disorders, such as, respiratory disorders and snoring, acute and chronic disorders, disorders induced by ischemic and/or reperfusion events and by proliferative or fibrotic events, disorders of the central nervous system and lipid metabolism, diabetes, blood coagulation and infection by parasites.

  替代噻吩，其制备过程，以及其作为药物或诊断剂的用途。替代噻吩衍生物具有以下骨架结构：由此类化合物组成的药物可用于预防或治疗各种疾病，例如呼吸系统疾病和鼾症、急性和慢性疾病、缺血和/或再灌注事件和增生或纤维化事件引起的疾病、中枢神经系统和脂质代谢异常、糖尿病、血液凝固和寄生虫感染。