2,4,5,6-tetraminopyrimidine sulfate monohydrate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 2,4,5,6-tetraminopyrimidine sulfate monohydrate
• 英文别名: 2,4,5,6-Tetraaminopyrimidine Sulfate Hydrate；pyrimidine-2,4,5,6-tetramine;sulfuric acid;hydrate
• 化学式: C₄H₈N₆*H₂O*H₂O₄S
• 分子量: 256.242
• InChiKey: VARLAZJEGFQKCS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2.67
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  214
• 氢给体数：
  7
• 氢受体数：
  11

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,4,5,6-tetraminopyrimidine sulfate monohydrate 生成 2,4,5,6-四氨基嘧啶双盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  Compositions and methods employing aminopterin

  摘要：

  本发明涉及含有抗叶酸类药物氨甲喋呤的制药组合物、制备这些组合物的方法，以及使用它们治疗成人和儿童患者疾病的方法。本发明提供了几乎不含杂质的制药组合物，其中包括治疗有效量的氨甲喋呤或其药学上可接受的盐。相对于现有技术的教导，所披露的方法和组合物提供了意外的改进，包括儿童患者口服生物利用度更高、口服生物利用度的患者间系数变异更小、口服生物利用度的患者内平均系数变异更小、更大的治疗指数、毒性系数变异更小、联合治疗的疗效以及某些多聚谷氨酸代谢物的疗效。

  公开号：

  US07612071B2

文献信息

• Pteridine derivatives and method of treating leukemia employing same
  申请人：Research Corporation

  公开号：US04820706A1

  公开（公告）日：1989-04-11

  2,4-Diaminopteridine derivatives and the pharmaceutically acceptable salts thereof having potent anticancer activity are disclosed. The derivatives possess the structural formula: ##STR1## wherein Y is NH.sub.2, OH or SH, R is ##STR2## and X is ##STR3## in which R' is H or CH.sub.3 or ##STR4## in which R and R' are as previously defined, provided when Y is NH.sub.2, R' must be CH.sub.3 and when Y is OH, R' must be OH.

  公开了具有强效抗癌活性的2,4-二氨基喜树碱衍生物及其药学上可接受的盐。这些衍生物具有结构式：##STR1## 其中Y是NH.sub.2、OH或SH，R是##STR2##，X是##STR3##，其中R'是H或CH.sub.3或##STR4##，其中R和R'如前所定义，但当Y为NH.sub.2时，R'必须为CH.sub.3，当Y为OH时，R'必须为OH。
• Compositions and methods employing aminopterin
  申请人：Syntrix Biosystems, Inc.

  公开号：US07612071B2

  公开（公告）日：2009-11-03

  The present invention relates to pharmaceutical compositions containing the antifolate aminopterin, processes for making the compositions, and methods of using them to treat disorders in adult and pediatric patients. Pharmaceutical compositions substantially free of impurities are provided comprising a therapeutically effective amount of aminopterin, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Relative to the teachings of the prior art, the disclosed methods and compositions provide unexpected improvements that include a greater interpatient oral bioavailability in pediatric patients, a smaller interpatient coefficient of variation of oral bioavailability, a smaller mean intrapatient coefficient of variation of oral bioavailability, a greater therapeutic index, a smaller coefficient of variation of toxicity, efficacy in combination therapy, and efficacy of certain polyglutamated metabolites.

  本发明涉及含有抗叶酸类药物氨甲喋呤的制药组合物、制备这些组合物的方法，以及使用它们治疗成人和儿童患者疾病的方法。本发明提供了几乎不含杂质的制药组合物，其中包括治疗有效量的氨甲喋呤或其药学上可接受的盐。相对于现有技术的教导，所披露的方法和组合物提供了意外的改进，包括儿童患者口服生物利用度更高、口服生物利用度的患者间系数变异更小、口服生物利用度的患者内平均系数变异更小、更大的治疗指数、毒性系数变异更小、联合治疗的疗效以及某些多聚谷氨酸代谢物的疗效。
• J. Label. Compd. Radiopharm. 2002, 45, 29-36
  作者：

  DOI：——

  日期：——